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心内科医师如何识别双硫仑样反应
双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,化学名称为二硫化四乙基秋兰姆,是乙醛脱氢酶,多巴胺β羟化酶抑制剂.可降低人体内的儿茶酚胺水平,升高乙醇和乙醛水平.从而导致外周血管扩张,降低血压等.某些药物化学结构中含有甲硫四氮唑取代基,可竞争性抑制乙醛脱氢酶活性,诱发双硫仑样反应,而双硫仑样反应误诊率很高,极易被误诊为"急性冠脉综合征",要引起心内科医生的高度重视.
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高效液相色谱法同时检测水飞蓟素和丹参酮
水飞蓟为菊科水飞蓟属植物,其有效成分为水飞蓟素又称西利马灵,是一类新型的具有C9 取代基的黄酮类化合物,即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类,主要含水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭.丹参主要有效成分为丹参酮类化合物,包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ.两种植物常同时在保健食品和药品中使用.我们应用高效液相色谱法同时检测丹参酮和水飞蓟素,取得了较为满意的实验结果.
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一种新型酞菁锌磺酸衍生物ZnPcSmix对人肺癌细胞系(A549)作用的研究
背 景肺癌在全球癌症中占12.7%,高于乳腺癌(10.9%)和结直肠癌(1.23%),通常采用手术,化疗,放疗等方法治疗,但副作用很多.光动力疗法(PDT)有助于提高癌症患者的疗效.但第一代光敏剂光卟啉存在化学异质性高,红光的吸收低,皮肤光敏反应时间较长等缺陷.酞菁类在二代光敏剂中光动力活性强,对650~680 nm的波长有好的吸收性,,其锌、铝等混合体又是非磁性金属离子的混合体,保证了此类光敏剂有一个高的三线态产率和三线态寿命.然而几乎所有不含取代基的酞菁是不溶性的,唯有加入亲水基团才能提高溶解度.
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黄酮类化合物研究进展
黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,是色原烷的衍生物,其特点是具有C6-C3-C6的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B环上连接的各种取代基,而分为不同的黄酮类型.
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二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究
具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下 2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1), 总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h, 收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、85%、51%和63%.用 PbO2作为氧化剂2a-h转化为对应的咪唑啉3a-h,收率分别为99%、38%、88%、83%、79%、80%、52%和73%.在ESR实验中3a-h给出典型的NO自由基谱,表明它们是化学稳定的NO自由基.在血管条实验中3a-h剂量依赖性和2位取代基依赖性地抑制乙酰胆碱诱导的血管舒张作用.依据在本文合成的化合物中2-取代苯基咪唑啉具有好的NO清除活性和高的化学稳定性,认为2-取代苯基咪唑啉可以作为咪唑啉类NO清除剂的先导结构.
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苯二氮类药物的中毒与解救
苯二氮类药物(Benzodiazepines,BZs)是目前临床上为常用的一类中枢性抑制药,常用的有20余种,均为1,4 -苯丙二氮的衍生物.它们的作用机制相似,但因取代基不同而在镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性肌肉松弛等方面的应用各有特点.苯二氮类药物多为弱碱性,口服吸收快而完全,约2~4小时到达稳态血浓度.血浆半衰期短的仅有2小时,长的达50小时不等,代谢主要在肝脏中进行.因其大多数脂溶性较高,静脉注射后可迅速进入脑组织,但随后大量分布到脂肪组织,脑中浓度迅速下降,故作用快而短.
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阿克苷神经保护机制研究进展
一、阿克苷概述阿克苷(acteoside)属于苯丙素苷化合物(phenylpropanoid glycosides,PPGs),阿克苷结构中的配基为苯乙醇基,配糖基为1个葡萄糖和1个鼠李糖基,取代基为肉桂酰基,为天然糖苷化合物.广泛存在于双子叶植物中,和绿茶多酚一样属于天然多酚类成分.阿克苷结构式.
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关于前列腺素E2含量测定方法的探讨
前列腺素(简称PG)是存在于人体的生理活性物质,是一类具有一个五元脂环,带有两个侧链的20个碳的酸.根据分子中五元脂环上取代基的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,该类物质有极强生理活性[1].目前已有多种前列腺素作为药物用于临床,如前列地尔(PGE1)用于扩张血管,抑制血小板血栓素的合成.米索前列醇(PGE1衍生物)用于抑制胃酸分泌,保护胃粘膜.地诺前列酮(PGE2)用于收缩子宫平滑肌,用于妊娠早期流产.拉坦前列素(PGF2衍生物)用于治疗青光眼等[1].
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替考拉宁致不良反应23例文献分析
替考拉宁是由游动放线菌属发酵产生的一种杀菌性糖肽类抗生素,其特有乙酰取代基使它的亲脂性为万古霉素的30~100倍,更易渗透人体组织和细胞,半衰期长[1]。替考拉宁通过干扰敏感菌肽聚糖亚单位的氨基酰-D-丙氨酰-D丙氨酸结合而阻止细胞壁形成,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCoN)、链球菌、肠球菌等致重症感染的革兰阳性菌敏感,临床主要用于治疗心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织等感染。替考拉宁结构与万古霉素相似,但毒性比万古霉素低,患者对其耐受性良好。随着临床广泛使用,有关其不良反应(ADR)的报道逐渐增多。本文收集国内有关替考拉宁不良反应的文献报道,并加以分析,希望能更进一步了解其不良反应发生的规律和特点,以促进临床合理用药。
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黄酮类物质对心血管系统的作用研究综述
黄酮类物质是一类存在于自然界中具有2-苯基色原酮结构的化合物。天然黄酮类化合物母核含羟基、甲氧基、烃氧基、异戊烯氧基等取代基。由于这些助色团的存在,该类化合物多显黄色。黄酮类物质具有多种生物学活性,如抗菌、抗肿瘤、抗氧化、保护心血管等。在流行病学调查研究中发现,人类日常饮食中黄酮类物质的摄入量与心血管疾病的发生呈一定的负相关[1],可显著降低心血管疾病的发生率。本文将对黄酮类物质在心血管系统方面的作用做一综述。
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乌头碱型C19去甲二萜生物碱的结构多样性
二萜生物碱主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum L.)和翠雀属(Delphininum L.)植物中,具有止痛、消炎、抗肿瘤等多种药理活性.它们按骨架类型可分为C20,C19和C183种,其中C19二萜生物碱是目前发现多的一类生物碱.本文从C19二萜骨架上取代基的变化简述C19二萜生物碱的结构多样性.
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头孢菌素进展
头孢菌素类(Cephalosporins)是一族β-内酰胺类广谱半合成抗生素,抗菌部位为其母核7-氨基头孢烷酸(7ACA),而侧链取代基与其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及某些药动学有关.第一代头孢菌素在我国临床已广为应用,第二、三代头孢菌素已开始引进.第四代头孢菌素在国外正在大力研究和开发,不久将引进我国并推广使用.
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有机合成文摘
S32-24 伯烷基芳基醚裂解成酚 Brooks PR等[J Org Chem 1999,64∶9719] 氮气保护下在无水CH2Cl2中,于-78°C将伯烷基芳基醚与碘化四正丁基铵和三氯化硼混合,升至大于或等于0°C反应,即得相应的酚。20例中除3例因为仲烷基或苯环上取代基的立体位阻未反应外,17例收率64%~98%。[庄武摘]S32-25 两种胺混合物的选择性苯甲酰化伯胺 Wang T等[Tetrahedron Lett,1999,40∶6745] 同时存在伯胺和仲胺的混合物,依次与两当量正丁基锂、两当量三甲基氯硅烷、一当量正丁基锂和一当量苯甲酰氯在室温下搅拌反应,伯胺可选择性被甲酰化。8例收率93%~97%。[魏京京摘]
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有机合成文摘
S32-20 芳基烷基酮用碱裂解为芳香酸 Zˇabjek A等[Tetrahedron Lett,1999,40∶6077] 芳基甲酮在65~68°C以过量的KOH粉末和DMF处理15 h,可得到相应的芳基酸。10例收率36%~84%。芳基乙酮经类似处理后转化为其苄基酯。2例收率63%~67%。[张贞发摘]S32-21 微波作用下制备酰胺 Varma RS等[Tetrahedron Lett,1999,40∶6177] 芳酯和芳胺与叔丁醇钾等摩尔混合,于微波炉中固相反应1~7 min,得到相应的酰胺。6例伯胺收率75%~91%,1例仲胺收率55%。[马翔摘]S32-22 芳族化合物的碘化 Yang SG等[Tetrahedron Lett,1999,40∶6051] 带给电子取代基的芳烃于乙腈中加碘和四丁基铵过氧二硫酸盐,于20°C反应,可被区域选择性地碘化。11例收率85%~95%。[谭璨摘宁奇校]S32-23 由醛肟合成α-肟基乙腈 Ma JA等[Syn Commun,1999,29∶3863] 芳醛肟与次氯酸叔丁酯在二氯乙烷、异丙醇中反应30 min后,再加入氰化钠和三乙胺,能高效地生成α-肟基乙腈(RCCNNOH)。7例收率76%~90%。[吴雪松摘]
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肝素和硫酸乙酰肝素的三维结构
肝素和硫酸乙酰肝素(HS)多聚体链与蛋白质的特殊相互作用依赖于它们的三维结构,即硫酸基取代形式,艾杜糖醛酸吡喃糖环的柔性和围绕糖苷键的旋转.虽然一些关于肝素三维结构的信息已通过天然肝素和化学修饰肝素制品的核磁共振(NMR)研究获得,但确切的信息是通过化学上确定的肝素衍生寡糖的研究获得.溶液结构的NMR研究、肝素衍生寡糖的蛋白质结合固态结构的X-射线晶体学研究和合成模型复合物已有详细资料.IdoA残基,如IdoA(2S)所示,是1C4和2S0构象的平衡混合物1环构象肝素和HS单糖残基的吡喃糖环有1C4、4C1的椅式构象和2S0的倾斜船式构象(图1).NMR和X-线结构表明GlcA和GlcN残基的吡喃糖环在游离或蛋白质结合肝素和肝素衍生寡糖中处于刚性4C1椅式构象,在这个构象中除了GlcN的异头OH,其他所有的无氢环取代基都处于平伏中线上.
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2-氯-5-甲基吡啶的合成研究
吡啶类衍生物在香料、农药、医药等行业应用广泛.2-氯-5-甲基吡啶是药物合成中的重要中间体.对它的合成进行深入研究和优化具有一定的市场价值.由于N原子的影响,吡啶环上的直接氯代反应很难发生,很多在吡啶环上引入取代基的反应是经过吡啶-N-氧化物进行的.
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水飞蓟素的药理作用
水飞蓟素是由菊科水飞蓟属植物水飞蓟干燥种子中提取分离的有效成分的总称,是一类具有C9取代基的黄酮木脂素类化合物,临床广泛用于治疗急、慢性肝炎,肝硬化及肝损伤.近年来,随着药理学实验方法的发展和完善,发现其还具有抗肿瘤、抗炎、降血脂、治疗糖尿病等作用.现将水飞蓟素的药理作用简述如下.
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分光光度法测定化妆品中甾体激素含量
以往的文献中对甾体激素的含量测定主要有紫外分光光度法、液相色谱法及利用甾体激素化学结构上取代基的颜色反应进行的分光光度法.本文则采用Liebermann-Burchrd试剂同甾体激素药物中甾体母环的显色反应建立了化妆品等日常生活用品中甾体激素的含量测定分光光度法,旨在寻求一种简便、快速,具有一定准确性、可靠性的甾体激素含量的分析检测方法以及Liebermann-Burchard反应测定甾体激素的应用前景.
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羟丙基甲基纤维素在药物制剂中的应用进展
羟丙基甲基纤维素(HPMC)为2-羟丙基醚甲基纤维素,是一种亲水性高分子非离子型纤维素醚,其性能取决于取代基甲氧基(-OCH3)和羟丙氧基(-OCH2CHOHCH3)的取代程度。取代程度一般用取代基所占重量百分数或用被取代的羟基个数——取代度(DS)表示。因DS不同HPMC可分为多种型号的产品。《中国药典》2000年版收载的HPMC的型号为按干品计算,含甲氧基(-OCH3)应为19.0%~30.0%,含羟丙氧基(-OCH2CHOHCH3)应为4.0%~12.0%[1]。下面对HPMC的制备方法、理化性质及其在药物制剂中的应用进展作一简述。
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金属卟啉丙烯酸酯的合成及其在不同氧源下催化环己烷羟化的研究
目的 寻找金属卟啉类催化羟化环己烷的优良催化剂及催化条件.方法 合成了一系列带不同取代基的锰(钴)卟啉丙烯酸酯,研究了它们在以分子氧或亚碘酰苯做氧源时对环己烷的催化羟化情况,并对催化效果进行了理论分析.结果 成功合成了金属卟啉丙烯酸酯系列化合物;在以分子氧为氧源时,具有推电子取代基的卟啉比具有吸电子取代基的催化效果更好,而以亚碘酰苯为氧源时情况恰好相反;不论以分子氧还是亚碘酰苯为氧源,锰卟啉都要比对应的钴卟啉具有更高的催化活性.结论 锰卟啉丙烯酸酯是潜在的羟化环己烷的优良催化剂.