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葛根素的实验研究进展
葛根作为常用的中药,在我国具有悠久的历史,它是豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根,《神农本草经》、《本草纲目》等均有记载,具有解表退热、生津透疹、升阳止泻之功.葛根素(Puerarin,Pue)又名普乐林,是葛根的主要有效成份之一.现代药理学研究表明,葛根素是中药葛根中提取出的一种异黄酮类化合物,其化学名称为4,7-二羟基-8-β-D-葡糖基异黄酮.
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双酚A对大鼠睾丸Leyding细胞的毒性作用
双酚A,又名4-二羟基二苯基丙烷,属低毒性,是制造聚碳酸脂、环氧树脂、聚酚酚树脂及聚氧树脂的重要原料.近年来有报道表明其具有雌激素样作用,影响生殖功能[1,2].睾丸Leyding细胞是合成和分泌睾酮的细胞,并具有高度的调节性,本实验在建立睾丸Leyding细胞离体原代培养的基础上,对双酚A的Leyding细胞毒性进行了初步的探讨.
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更昔洛韦葡萄糖注射液与泮托拉唑钠存在配伍禁忌
更昔洛韦葡萄糖注射液主要成分为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤.本品为无色的澄明液体,主要用于预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病.治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎.
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动植物性食品中稀土元素的测定
因稀土元素在农牧业产品中残留量较小,建立一种测定食品中微量稀土的灵敏、准确的分析方法尤为重要.目前,也有一些测定稀土元素总量的方法,但样品中干扰的排除有其局限性.近年来,分析工作者合成了一些新型显色剂,促进了稀土元素光度分析法的进展[1,2].本实验所用显色剂:三溴偶氮胂[2-(2-胂酸基苯偶氮)-7-(2,4,6-三溴苯偶氮)1,8-二羟基-3,6-二磺基萘]简称TBA,是一种优良的稀土元素显色剂.
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从大果山茱萸(山茱萸科)的果实中分离得新黄酮类化合物
作者从大果山茱萸(山茱萸科)果实甲醇提取物中分离鉴定出1种新的β-羟基查耳酮,即4-乙酸基5,2',4',6',β-五羟基-3-甲氧基查耳酮(1)和1种新的黄烷酮,即7,3'-二羟基-5,4'-二甲氧基黄烷酮(2),以及7中已知化合物,即2R,3R-反式-香橙素(3),柚苷配基-7-O-甲基醚(4),杨梅酮(5),栎精-3-O-芦丁糖苷(6),熊果酸(7),五倍子酸(8)和D-葡萄糖(9)。
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葛根素注射液不良反应分析
葛根素注射液,英文名为Puerarin Injection,化学名为4,7-二羟基-8-β-D葡萄异黄酮,分子量为416.
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葛根素注射液在心脑血管系统作用上的汇总
葛根素是用豆科植物野葛的干燥葛根中提取物制成的注射液,商品名为普乐林,化学名为4,7-二羟基-8-D-葡萄糖基异黄酮,有增加脑血流量及冠脉血流量的作用突出,所以深受学者们的关注和重视,进行了大量的研究工作,并取得许多重要的研究进展.1993年经卫生部批准用于临床,作为治疗心脑血管疾病的新药.
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何首乌中的非蒽醌类化学成分
何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类等多种成分,具有抗衰老、增强免疫力、抗菌、降血脂等多方面的药理作用[1].作者对采自泰山的何首乌化学成分进行了系统的研究,本研究对7个非蒽醌类化合物进行报道,分别为β-谷甾醇(1)、对羟基苯甲醛(2)、决明酮-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、2,3,5,4-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、2,3,5,4-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(6)和1,3-二羟基-6,7-二甲基梣酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7).其中化合物2和6为首次从蓼科植物中分得.
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人骨髓间充质干细胞分化神经元样细胞转录GABA受体mRNA
近年来,在干细胞向神经细胞分化的研究中,关于分化神经细胞的递质及受体的报道很少.γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyrie acid,GABA)是脑内一种重要的抑制性氨基酸类神经递质.本实验用二甲亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)和3,4一二羟基苯甲醚(butylated hydroxylanisole,BHA)诱导人骨髓间充质干细胞(human mesenehymal stem cells,hMSCs)分化并检测诱导前后hMSCs上GABA受体mRNA的表达情况,以进一步探讨hMSCs体外分化为神经细胞的机制和基本功能.
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二羟基烷化锡致肾小管酸中毒八例临床分析
我院于2002年7月19~21日收治二羟基烷化锡中毒8例(其中1例为外院会诊),现将救治经过报告如下.
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拜斯亭事件与他汀类药物的不良反应及思考
1 拜斯亭事件拜斯亭(西立伐他汀)是一种吡啶衍生物,化学名为(+)-3R,5S-赤-(E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧基甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-烯-庚酸钠,分子式为C26H33FNO5Na.
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葛根素注射液的配伍实验研究
葛根素注射液在临床上对心肌梗死、冠心病、心绞痛有良好的治疗效果.该药物主要成分为4,7-二羟基8-β-D葡萄糖异黄酮,临床使用时常用输液稀释后静滴,而且在抢救危重患者时还与升压药、血管扩张药等同时使用,与上述药物能否配伍及配伍后的化学变化笔者均未见报道.为保证临床用药安全有效,我们通过实验观察了葛根素在4种输液中以及与多种常用升压药、血管扩张药配伍后的化学稳定性.现将结果报道如下.
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抗帕金森病新药——恩他卡朋
恩他卡朋(entacapone,商品名Comtan,简称Ent)是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI),为Orion研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局(FDA)于1999年10月批准该药上市,用于帕金森病(PD)的辅助治疗[1]。 恩他卡朋的化学名为:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5,相对分子质量为305.29。其分子结构式如下:1 药理学特性 Ent为外周COMTI[2~3]。左旋多巴/卡比多巴与COMTI合用可显著减少3-氧位甲基多巴(3-OMD)相应血和脑中左旋多巴浓度、多巴胺和3,4-二羟基苯乙酸(多巴胺的代谢物)浓度增加。在健康志愿者及PD患者中,Ent显示剂量依赖性,合用COMTI,左旋多巴的生物利用度平均增加3~4倍。红细胞中COMTI的活性可逆,在800 mg剂量时,大抑制活性可达82%。因此,在临床上左旋多巴/卡比多巴合用COMTI对PD治疗有益。
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二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究
具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下 2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1), 总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h, 收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、85%、51%和63%.用 PbO2作为氧化剂2a-h转化为对应的咪唑啉3a-h,收率分别为99%、38%、88%、83%、79%、80%、52%和73%.在ESR实验中3a-h给出典型的NO自由基谱,表明它们是化学稳定的NO自由基.在血管条实验中3a-h剂量依赖性和2位取代基依赖性地抑制乙酰胆碱诱导的血管舒张作用.依据在本文合成的化合物中2-取代苯基咪唑啉具有好的NO清除活性和高的化学稳定性,认为2-取代苯基咪唑啉可以作为咪唑啉类NO清除剂的先导结构.
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"人参四逆汤"药效物质及其作用机制和软电离质谱对复方物质基础研究
主要完成如下几方面的工作.1.从人参四逆汤中分离鉴定了有明显正性肌力作用的有效成分丙三醇-二-呋喃半乳糖甙和尿嘧啶;有明显负性肌力作用的有效成分:人参皂甙-Rb1、-Rb2、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2.同时从干姜中分离鉴定了与附子乙醚精提物对原代培养内皮细胞释放PGl2有协同作用有效成分3,5-二羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸烷(Gl-a)、5-羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸酮-3(Gl-d)、5-羟基-1-(3-甲氧基苯基、癸酮-3(Gl-e)、1-(3-甲氧基4-羟基苯基)-癸酮-3(Gl-h);也从附子中分离鉴定了与干姜乙醚精提物有协同作用的乌头碱(Fl-a、中乌头碱(Fl-d)、苯甲酰中乌头碱(Fl-e)和总脂肪酸酯生物碱(Fl-h).
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黄花倒水莲的化学成分研究
黄花倒水莲Polygala aureocauda Dunn为一民间草药,系远志属多年生灌木,主要分布在江西、湖南、广东、广西,具有补益、强壮、散瘀之功效,主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛、跌打损伤等[1].湖南民间多用它作补益药使用,也有民间医生用之治疗慢性肝炎.已有研究表明,其水溶性化学成分主要为三萜皂苷和低聚糖多脂[2,3].本实验从黄花倒水莲根和茎的75%乙醇提取物的CHCl3萃取部位得到4个化合物,分别鉴定为1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅰ),1,3-二羟基-2-甲氧基(口山)酮(Ⅱ),1,3,6-三羟基-2,7-二甲氧基(口山)酮(Ⅲ)和对羟基苯甲酸(Ⅳ).化合物Ⅱ~Ⅳ为首次从该植物分离得到.
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苦马豆根和茎中化学成分的研究
苦马豆Sphaerophysa salsula(Pall.)DC.为豆科苦马豆属多年生草本植物,主要分布于中亚和我国西北地区.苦马豆性微苦、平,有补肾、利尿、消肿及固精等功效.马忠俊等[1]从其根、茎乙醇提取物氯仿萃取物中分离得到一些黄酮类成分.笔者以反复硅胶柱色谱等手段从其根、茎乙醇提取物正丁醇萃取物中分离得到6个化合物,根据理化性质和波谱分析,分别鉴定为:4',7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮(Ⅰ)、芒柄花素(Ⅱ)、4',7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、水杨酸(Ⅳ)、异香草酸(Ⅴ)、2-甲基苯甲酸(Ⅵ).
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葛根素药理作用的研究进展
葛根素为豆科葛属植物葛根异黄酮的主要有效成分之一,其化学名为4,7-二羟基-8-D-葡萄糖醛基异黄酮,相对分子质量为416.随着现代药理研究方法的改进和临床实验的开展,有关葛根素许多药理作用被发现证实,目前已被制成各种制剂广泛应用于多种疾病的治疗.本文总结了30多年来有关葛根素各种药理作用的研究发现,供临床用药参考.
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太行花化学成分的研究
太行花Taihangia rupestrts Yu et Li.为蔷薇科太行花属植物,作为一个中国特有属种,残存于太行山东缘河南、河北境内[1],被列为国家二级保护植物[2].民间用其治疗癣症[3],对其化学成分未见报道.为了使这一濒危物种得到更加合理的保护与开发.我们开展了对太行花化学成分的研究,从其全草乙醇提取物分离得到5个化合物,经理化性质及光谱分析,分别确定为:β-谷甾醇(I)、熊果酸(Ⅱ)、2α,3β二羟基-熊果酸(Ⅲ)、没食子酸(Ⅳ)、2α,3β,23三羟基-齐墩果12-烯-28-酸-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(V),它们均是首次从该植物中获得.
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黄山药化学成分的研究(Ⅱ)
黄山药Dioscorea panthaica Prain et Burkill为我国特有的薯蓣科薯蓣属植物,主要分布于云南、贵州、四川、湖南等地区,根茎含薯蓣皂苷元1.7%~2.3,生药能祛风除湿,清热解毒[1].为了进一步探讨黄山药根茎的化学成分,我们对其根茎的化学成分进行了研究,从中分离鉴定了4个化合物:薯蓣皂苷元(d1osgenin,Ⅰ),延令草次苷(trillin,Ⅱ),26-Oβ-D-葡萄吡喃糖基(25R)-呋喃-5,20(22)-二烯-3β,26-二羟基-3-O[α- L-鼠李吡喃糖基(1 2)]β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅲ),原薯蓣皂苷(protodioscin,Ⅳ).其中,化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ为已知化合物,化合物Ⅲ为首次从本属植物中得到.