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牛蒡根水提物扩血管作用及机制研究
目的:探讨牛蒡根水提物对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用及其作用机制.方法:采用测定离体血管环张力的方法,观察牛蒡根水提物(0.075~15 g·L-1)分别对基础状态、去氧肾上腺素(PE)5×10-6mol·L-1和氯化钾(KCl 40 mmol·L-)预收缩的内皮完整血管环和去内皮血管环的舒张作用;并观察左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,10 4mol·L-1)和亚甲蓝鸟苷酸环化酶抑制剂(ODQ,10-5mol· L-1)、吲哚美辛(Indo,10-5mol·L-1)、四甲基乙二胺(TEA,10-4mol·L-1)预处理对牛蒡根水提物的舒张血管作用的影响.结果:牛蒡根水提物对基础状态的内皮完整和去内皮血管环的张力无影响;对PE预收缩的去内皮和内皮完整血管环具有浓度依赖性舒张作用;L-NAME(P <0.01)和ODQ(P <0.05)预处理可明显减弱牛蒡根水提取物的舒血管作用,Indo预处理没有作用;TEA预处理(P<0.05)显著性增强牛蒡根水提物舒张PE预收缩血管的作用;对KCl预收缩的内皮完整血管环有明显舒张作用.结论:牛蒡根水提物能引起血管发生内皮依赖性和非内皮依赖性的舒张作用,其作用机制可能涉及促进血管内皮NO释放和血管平滑肌细胞的Ca2激活.
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NADPH氧化酶抑制剂apocynin缓解大鼠蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛
蛛网膜下腔出血(SAH)后,脑血管产生大量的氧自由基,尤其是超氧阴离子.超氧阴离子是有高度活性的氧自由基,它能迅速灭活一氧化氮,从而削弱一氧化氮介导的血管舒张作用,导致脑血管痉挛(CVS).
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一种新型非去极化停跳液长时间低温保存对冠状动脉内皮功能的保护效果
目的:探讨一种新型的非去极化心脏停跳液在长时间(8小时)低温(4℃)条件下对猪冠状动脉内皮功能的影响。
方法:于附近屠宰场获取新鲜猪心8只,分离冠状动脉的左前降支中下1/3段,截成长度为3 mm的血管环,随机分为KH组、ST组、HTK组、NDP组。将KH组、ST组、HTK组和NDP组的血管环分别浸泡于4℃无氧的KH液、ST液、HTK液和NDP液中,保存8 h。保存时间到后,将血管环悬挂于一对不锈钢丝上,置于盛有37℃、经95%O2+5%CO2混合气体饱和的KH液的玻璃浴槽中固定,平衡1 h后,向10 ml KH液中加入300μmol/L L-NNA、7μmol/L Indomethacin阻断NO和PGI2对血管的舒张作用,旨在研究由EDHF介导的内皮依赖性血管舒张作用。阻断剂加入30 min测定血管静息张力的改变,之后加入30 nmol/L U46619预收缩血管,约30 min达平台后测定张力。之后间隔2 min依次加入终浓度为10-10 mol/L、10-9 mol/L、10-8 mol/L、10-7 mol/L、10-6 mol/L 的A23187舒张血管,测定血管张力。 -
硫化氢在肠系膜动脉诱导血管舒张的特点
近年发现毒性气体硫化氢(H2S)也像一氧化氮和一氧化碳一样不仅可以在动物和人类体内产生,还具有重要生理作用.但H2S在对系统血压有重要调节作用的阻力动脉-肠系膜动脉(MA)的作用还不清楚.本研究旨在探讨H2S这一新发现的气体信使在大鼠MA是否具有血管舒张作用及其作用特点,以便探讨内源性H2S在系统血压调节中的作用.
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左旋精氨酸对岛状皮瓣缺血再灌注后微循环的影响
血管痉挛性收缩是临床岛状皮瓣移植过程中皮瓣部分成活不佳的常见原因,而游离皮瓣血管复通后所造成的组织缺血再灌注损伤也严重影响皮瓣成活.一氧化氮(NO)是存在于各种组织内具有明显血管舒张作用的自由基.
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黄酮类化合物的合成及其血管舒张作用
目的寻找具有较好血管舒张活性的黄酮类化合物.方法以槲皮素为原料,经保护后分别与1-溴代-2,3,4,6-四乙酰基-D-吡喃葡糖等4种溴代糖缩合、脱保护合成了4个槲皮素苷类化合物(1a~d);以间三酚为原料,按常规方法合成了6个黄酮类化合物(2a~f);利用IR,1H NMR,13C NMR和MS对合成的化合物进行结构确证.观察了合成的10个槲皮素衍生物及类似物与4个天然黄酮类化合物对大鼠离体胸主动脉环的作用;并用HPLC法测定了这些化合物的相对油水分配系数(logP值).结果受试的14个黄酮类化合物可以浓度依赖性地舒张PE预收缩的内皮完整的大鼠胸主动脉环,且其血管舒张活性随着其油水分配系数logP值的增加而增大.结论3-溴-5,7二羟基黄酮(2d)的血管舒张作用强,黄酮类化合物的血管舒张活性与其油水分配系数(logP)具有正相关性.初步的构效关系为开发更有效的具有血管舒张作用的黄酮类化合物提供了一定的实验依据.
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丹参中各活性部位对心肌保护作用的对比评价
目的 对比评价丹参中主要活性部位的血管舒张及心肌细胞保护作用,明确各活性部位在心肌保护作用中的主要贡献.方法 分别利用大鼠胸主动脉血管环及心肌细胞缺氧再复氧损伤(HRI)模型实验对丹参4个活性部位:总丹参酮部位(DSBW-1)、丹参总酚酸与粗糖蛋白混合部位(DSBW-2)、丹参总酚酸部位(DSBW-3)和丹参粗糖蛋白部位(DSBW-4),进行心肌保护作用研究和评价.结果 血管舒张实验结果表明,DSBW-3作用强,血管舒张百分比为(55.67±3.09)%;心肌细胞保护实验表明,DSBW-1对心肌细胞保护作用强,与模型组相比,对HRI细胞具有显著的保护作用.结论 丹参中丹参酮和丹参酚酸类物质均有一定的心肌保护作用,但作用途径和贡献不同,推测二者在心肌保护作用中可能具有一定的协同作用.
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芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及相关机制
目的研究芦丁对离体大鼠胸主动脉环收缩张力的作用及其可能作用途径.方法采用累积加药法,检测芦丁对去氧肾上腺素(PE)预收缩的胸主动脉环收缩张力的影响,研究芦丁对血管张力的影响及其机制.结果芦丁(10~160μmol·L-1)对内皮完整的离体大鼠胸主动脉环具有浓度依赖性舒张作用.芦丁对内皮完整的胸主动脉环的大舒张反应(Rmax)为(44.28±7.48)%.用一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,0.1 mmol·L-1)、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μmol·L-1)和环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10 mmol·L-1)预处理后,均可明显减弱芦丁诱导的舒张血管作用;用β受体阻断剂普萘洛尔(10μmol·L-1)预处理后,芦丁的血管舒张作用不能被阻断.结论芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径和前列腺素介导机制产生内皮依赖性的血管舒张作用.
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HPLC测定甲磺酸酚妥拉明片有关物质
甲磺酸酚妥拉明为α-肾上腺素受体阻滞药,有血管舒张作用,临床上用于血管痉挛性疾病.中国药典1995年版收载,但对其有关物质未做规定,美国药典23版、英国药典1993年版均采用薄层色谱法控制有关物质.
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硫化氢在鼠肠系膜动脉诱导血管舒张作用与N-乙酰半胱氨酸的关系
硫化氢(H2S)也像一氧化氮(NO) 和一氧化碳 (CO) 一样不仅可以内源性产生,还可通过开放血管平滑肌ATP敏感钾通道(KATP)诱导血管舒张,此作用已在鼠主动脉、肠系膜动脉得到证实,但其如何作用于KATP尚不清楚.由于H2S在生理性体液中约1/3以H2S分子形式存在,2/3以自由基HS-形式存在,究竟哪种形式是H2S的活性形式,即H2S是否通过自由基通路诱导血管舒张,是阐明H2S作用机制的关键.本研究旨在探讨H2S这一新发现的气体信使在肠系膜动脉床(mesenteric artery bed,MAB)的血管舒张作用是否涉及自由基通路.
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二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究
具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下 2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1), 总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h, 收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、85%、51%和63%.用 PbO2作为氧化剂2a-h转化为对应的咪唑啉3a-h,收率分别为99%、38%、88%、83%、79%、80%、52%和73%.在ESR实验中3a-h给出典型的NO自由基谱,表明它们是化学稳定的NO自由基.在血管条实验中3a-h剂量依赖性和2位取代基依赖性地抑制乙酰胆碱诱导的血管舒张作用.依据在本文合成的化合物中2-取代苯基咪唑啉具有好的NO清除活性和高的化学稳定性,认为2-取代苯基咪唑啉可以作为咪唑啉类NO清除剂的先导结构.
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C型钠尿肽的扩血管作用及机制
目的和方法:用常规离体血管灌流方法,观察钠尿肽家族新成员C型钠尿肽(CNP)对家兔腹主静脉及腹主动脉的作用及其作用机制.结果:CNP在10-10~10-6mol/L浓度范围内对家兔静脉及动脉均呈剂量依赖性的舒张效应.其对静脉的作用与硝酸甘油(NTG)相似,且扩血管作用无ANP强,以腹主动脉为对象分别施加阿托品(10-7mol/L),酚妥拉明(20μg)或消炎痛(20μg)等均不影响CNP的舒血管作用,优降糖和心得安可明显降低CNP对腹主动脉的舒张作用.CNP在基础状态下提前加入不抑制NE的缩血管反应.结论:CNP可能是一种静脉系统的扩张剂,同时亦是调节动脉张力的选择性调节肽,CNP舒血管作用机制至少有两途径:一是与K+-ATP通道的开放有关,二是与激活β受体有关.
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川芎嗪对大鼠胸主动脉平滑肌电压依赖性Cl-通道的影响
川芎嗪(即四甲基吡嗪tetramethylpyrazine)是从具有活血化淤兼有理气功用中药川芎中分离得到的一种生物碱,现已广泛应用临床,对治疗缺血性脑血管疾病、缺血性肢体血管疾病、部分泌尿系统疾病等有明显的疗效,安全而无明显的毒副作用.有作者报道川芎嗪有明显抑制α1-肾上腺受体激动所引起持续血管收缩,而使血管舒张作用,可能与其有类似的"钙通道阻断剂"作用有关.目前认为血管平滑肌的张力与钙、钾和氯通道有关,川芎嗪与钾和氯通道的关系目前未见报道.1 材料与方法(1)药物川芎嗪,无锡市第七制药厂生产;DMEM,DIDS,HEPES,胰蛋白酶,EGTA,硝苯地平(nifedipine),苯肾上腺素(简称PHE)均为 Sigma公司出品,其余试剂均为市场销售的分析纯试剂.均为美国Sigma公司产品;其余的试剂均为国产分析纯.
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白果槲寄生叶水醇提取物的血管舒张作用
作者采用兰根道尔夫离体和灌注心脏模型,研究了白果槲寄生Viscum album L.叶水醇提取物的血管舒张作用及用Kelm等的方法研究了该提取物的作用机理.
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194红海藻Bryothamnion triquetrum中植物凝集素通过诱导NO释放引起大鼠主动脉内皮依赖性舒张
B.triquetrum是生长于巴西沿海地区的一种红海藻,作者研究了从该海藻中提取的植物凝集素(BTL)的血管舒张作用和机理.
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一氧化氮在新生儿疾病一氧化氮在新生儿疾病
一氧化氮的肺血管舒张作用 一氧化氮(NO)是一种选择性肺血管舒张剂。它是通过合成磷酸鸟酐而达到舒张肺血管和气管平滑肌的作用。经一氧化氮合酶催化,左旋精氨酸在血管内皮细胞内合成NO。内源性的NO在调节血管张力,改善由缺氧等因素引起的血管收缩方面有重要作用。很多血管舒张剂包括硝酸甘油都是通过启动NO合成而起作用的。
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N-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-酰芳腙的合成和生物活性研究
以酰芳腙基代替槟榔碱的酯基,合成了10个新槟榔碱的类似化合物,并经IR,1H-NMR,MS证实。初步的药理实验结果表明,部分化合物表现出一定的血管舒张作用。
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阴茎局部注射治疗糖尿病性阳萎
我们采用阴茎局部注射疗法治疗糖尿病性阳萎2例,疗效明显,现简述如下:1 临床资料 2例患者均为中年男性,1例糖尿病病史5a,完全性阳萎2a,另1例糖尿病病史8a,完全性阳萎3a。均多次以糖尿病在我院治疗,经应用磺脲类及双胍类药物联合治疗,血糖均维持在正常范围(4.6mmol/L~6.4mmol/L);经心理疗法及药物治疗阳萎仍无好转。采用α-受体阻滞剂酚妥拉明0.5mg在局部消毒情况下直接注入阴茎海绵体内(一般不需抽回血,但要确保药物进入海绵体内),在注射酚妥拉明10min~15min,阴茎勃起1h~2h,1周注射2次,2个月后持续勃起时间相应延长。2 讨论 糖尿病引起的大血管和微血管病变是发生阳萎的重要原因,当血管病变累及阴茎海绵体的小血管时,特别是累及小动脉时,阴茎血液供应减少,使阴茎勃起的功能受到损害,因而发生了阳萎。而α-受体阻滞剂酚妥拉明能选择性的与肾上腺α受体结合,阻断了与血管收缩有关的α-受体,留下与血管舒张有关的β-受体不受影响,从而使血管舒张作用得以充分表现出来;阴茎小动脉血液供应增加,使阴茎勃起。由于是局部注射可避免发生低血压、心律失常及心绞痛等并发症。本方法操作方法简单,患者常能自行完成操作,故患者易于接受。
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他汀类和选择性5-羟色胺重摄取抑制剂能增加蛛网膜下腔出血后血管痉挛风险
蛛网膜下腔出血(SAH),血管痉挛通常要等到神经功能恶化症状出现之后才能做出诊断,因此,确定危险因素以提高对血管痉挛的预测能力至关重要.使用具有血管收缩或血管舒张作用的药物能够潜在地影响SAH后血管痉挛的风险.据近的Neurology报道,SAH患者服用他汀类药物或选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)与血管痉挛的风险增加有关.
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肺动脉高压治疗药Sitaxsentan Sodium
内皮素受体(ETA和ETB)拮抗剂约于10年前首次被提出可用于治疗充血性心力衰竭、高血压及其他心血管疾病,初的内皮素受体拮抗剂为非选择性ETA和ETB双重拮抗剂.然而,更多的新研究表明,单一拮抗ETA可产生临床血管舒张疗效,避免了对非血管ETB产生阻断作用,并能保护由内源性内皮素ET-1结合ETB而产生的血管舒张作用.