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氟西汀的药理作用及应用现状
氟西汀是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂,由美国礼来公司研制,于20世纪90年代初上市,具有良好的抗抑郁效应,目前被当作一线药物广泛应用于临床.
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抗抑郁药对慢性疼痛的止痛作用和外周机制
抗抑郁药阿米替林(非选择性去甲肾上腺和5-HT重摄取抑制剂)被广泛用于临床慢性疼痛患者,包括慢性炎症痛和神经源性疼痛.大样本的临床研究证明:抗抑郁药的止痛效果不仅仅限于情绪成分,因为对于没有抑郁症的慢性痛患者,止痛效果依然存在.为了探讨抗抑郁药的止痛机制,进一步选用了两种药物进行动物实验--去甲丙咪嗪(选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂)、氟西汀(选择性5-HT重摄取抑制剂).
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091 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂的应用与上消化道出血危险性
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选择性5-羟色胺重摄取抑制剂对严重的经前期综合征的疗效
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新型双重作用抗抑郁药的研究进展
对新型双重作用机制抗抑郁药的特点及研究情况进行综述,以期为抗抑郁等精神药物的研发提供参考.按照新型抗抑郁药的不同作用机制进行分类介绍.与已有的单一作用机制抗抑郁药比较,新型抗抑郁药有不同的药理学特性,而在有效性、安全耐受性及起效时间等方面也有其各自的优势,但是尚未出现各个方面都很理想的抗抑郁药物.
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亚甲二氧甲基苯丙胺的临床前行为药理学作用
概述亚甲二氧甲基苯丙胺(MDMA)是一种相对说来比较新型的滥用药物,对其行为药理学作用知之甚少.本综述的目的是,确定它是否代表一类新型滥用药.对于多种动物说来,MDMA是一种选择性5-HT神经毒素,但在大剂量使用时则表现为突触前5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)和乙酰胆碱(ACh)的强效释放剂,和/或重摄取抑制剂,这些因素相互作用产生行为药理学作用.药物辨别研究表明,MDMA及其相关药物能够产生独特的内部感受性作用,并据此分类为内感受原(entactogen)性药物.虽然MDMA的特异性作用呈剂量依赖性,但是其他行为学的研究结果也支持这一点.MDMA可以引起条件性位置偏爱,但在自身给药行为中不是强效的强化剂.这些独特的行为效果可能是当前MDMA流行的原因.MDMA已列名在黑市的迷魂药中,正如其他药物也能见于迷魂药的名单上一样.
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非典型抗精神病药——Ziprasidone
Ziprasidone是一种非典型抗精神病药,它的结构与其它抗精神病药不相关,药效作用也不同.它是5-HT2a、D2、5-HT2c和5-HT1d受体拮抗剂,也是5-HT1a受体激动剂和5-HT、去甲肾上腺素重摄取抑制剂,其消除相T1/2可达10h,饭后立即服用,bid;老年人、轻度肾衰竭者或中度肝衰竭者勿需改变剂量.该药可能参与极少的药代动力学相互作用,对已知的细胞色素酶抑制作用不明显.
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选择食物因人而异
◆爱好运动的人热衷于体育运动的人要着重摄取微量元素与维生素,这是因为前者如钙、铁、锌、铜等,会随着出汗而丢失,后者因肌肉消耗大而导致体内含量低下,故牛奶、动物骨、畜禽血、牡蛎、海带、动物肝以及种种新鲜果蔬为必吃食品,必要时可加服维生素类药物.
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因人而"食"
爱好运动的人热衷于体育运动的人要着重摄取矿物质与维生素,一般矿物质如钙、铁、锌、铜等,会随出汗而丢失.各种维生素会因肌肉消耗大而导致体内含量低下,因此,牛奶、动物骨、畜禽血、牡蛎、海带、动物肝以及种种新鲜果蔬为必吃食品,必要时可服维生素类药物.
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博乐欣与阿米替林治疗老年抑郁症的比较
博乐欣是一种新型抗抑郁药 , 该药物对 5-羟色胺和去甲肾上腺素两种神经递质的重摄取有较强的抑制作用 , 而对其他递质系统或条件的影响较弱 [1]. 用博乐欣 ( 成都大西南制药有限公司生产 ) 治疗老年抑郁症患者 , 获得满意疗效 , 现报道如下 . 1 对象与方法 1.1 对象患者为 1999年 9月~ 2000年 3月在我院门诊治疗并有连续随访条件 , 符合中国精神疾病分类方案与诊断标准第 2版情感性精神障碍的抑郁症标准 [2], HAMD≥ 18分无严重自杀企图及行为 , 排除重性躯体疾病 . 将 60例患者随机分为两组 , 博乐欣组 30例 , 男 18例 , 女 12例 , 年龄 (68.39± 3.89)岁 . 阿未替林组 30例 , 男 16例 , 女 14例 , 年龄 ( 68.39± 2.77) 岁 , 两组病程分别为 ( 9.65± 6.27) 个月和 ( 9.39± 7.86) 个月 , 两组在性别、年龄、病程上均无显著差方法异 ( P >0.05) .
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盐酸文拉法辛胶囊综述
盐酸文拉法辛(Venlafaxine ,VLX)的化学名称为:R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐,商品名为博乐欣。
拼音名:Wenlafaxin ;英文名称:Venlafaxine
相对分子质量为313.87分子式为C17 H27 NO2· HCL
盐酸文拉法辛为5-羟色胺与去甲肾上腺素能神经递质的再摄取抑制剂,并且能微弱抑制多巴胺的重摄取,同时对组胺受体、胆碱能受体以及α受体具有较低的亲和力,主要可用于治疗广泛性焦虑症和重性抑郁症[1,2]。近年国内2期临床试验研究证实盐酸文拉法辛具有良好的抗抑郁疗效并且不良反应较低[3]。现就以下几个方面进行综述。 -
慢性精神分裂症神经内分泌功能与症状的关系
神经内分泌的研究一直是精神分裂症研究的一个重要方面,尤其是近年来中枢5-HT功能异常在精神分裂症病因和病理发展中的作用又引起重视[1,2],一些研究进行了中枢5-HT功能的神经内分泌激发试验,并得出一些有意义的结果[3,4].本研究以选择性5-HT重摄取抑制剂帕罗西汀为探针,通过激发实验,测定血浆泌乳素、皮质醇水平,以探讨慢性精神分裂症中枢5-HT功能状态.
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芳烃类有机溶剂对原代培养神经胶质细胞的谷氨酸重摄取的影响
[目的] 研究芳烃类有机溶剂对原代培养大鼠神经胶质细胞的谷氨酸重摄取的影响.[方法] 取新生SD大鼠的海马神经胶质细胞进行原代培养,培养2周后,用芳烃类有机溶剂(甲苯、二甲苯和乙苯)染毒,染毒浓度为3 mmol/L、6 mmol/L和9 mmol/L,染毒时间为4 h、12 h和24 h,并设空白对照组和赋形剂蓖麻油组,染毒后,观察神经胶质细胞的存活率、乳酸脱氢酶(LDH)活性以及氨基酸重摄取的变化.[结果] 染毒后,神经胶质细胞摄取谷氨酸的能力显著下降(P<0.05),有明显的剂量-反应关系(r=0.87,P<0.01),当染毒浓度为9 mmol/L浓度时,抑制率达70%以上;但染毒后神经胶质细胞的存活率与对照组相比无显著性差异(P>0.05),LDH的活性差异亦无显著性(P>0.05).[结论] 芳烃类有机溶剂对神经胶质细胞本身的致死性毒作用较小,但对神经胶质细胞的谷氨酸重摄取功能有较强的抑制作用.
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抗抑郁新药瑞波西汀——新型选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂
瑞波西汀(reboxetine)是一种新型选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(NaRI),除了有效阻滞去甲肾上腺素(NA)的重摄取外,几乎没有其他药理活性.临床研究表明,本品治疗重症抑郁相当有效,同时耐受性良好,不良反应极少.本文对瑞波西汀的临床疗效和耐受性作一综述.
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遍地金提取物对大鼠脑纹状体突触体[3H]-多巴胺重摄取抑制试验
目的:评价遍地金提取物对大鼠脑纹状体突触体[3H]-多巴胺重摄取的抑制作用.方法:通过大鼠脑纹状体突触体[3H]-多巴胺重摄取抑制实验,测定其重摄取量cmp及抑制百分率,以评价待试物对多巴胺重摄取的抑制活性.结果:遍地金组平均抑制百分率为65%,IC50=113.25mg*ml-1;St.John's Wort组平均抑制百分率为61%,IC50=28.29mg*ml-1.结论:遍地金提取物与在欧美上市的药物St.John's Wort均抑制大鼠脑纹状体突触体[3H]-多巴胺重摄取,二者差异无统计学意义.
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他汀类和选择性5-羟色胺重摄取抑制剂能增加蛛网膜下腔出血后血管痉挛风险
蛛网膜下腔出血(SAH),血管痉挛通常要等到神经功能恶化症状出现之后才能做出诊断,因此,确定危险因素以提高对血管痉挛的预测能力至关重要.使用具有血管收缩或血管舒张作用的药物能够潜在地影响SAH后血管痉挛的风险.据近的Neurology报道,SAH患者服用他汀类药物或选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)与血管痉挛的风险增加有关.
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遍地金提取物对大鼠脑突触体[3H]-去甲肾上腺素再摄取抑制作用
目的:研究遍地金提取物对大鼠脑突触体去甲肾上腺素重摄取的抑制作用.方法:采用大鼠下丘脑细胞研究遍地金提取物对[3H]标记的去甲肾上腺素重摄取的影响.结果:遍地金提取物0.76 mg*mL-1与St.John's Wort 0.87 mg*mL-1抑制率相当(抑制率为53%),前者的IC50为7.50 μg*mL-1,后者的IC50为19.41 μg*mL-1.结论:遍地金提取物在0.76~24.33 mg*mL-1浓度范围内可抑制大鼠下丘脑组织对去甲肾上腺素重摄取.
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西布曲明:用药四年之体验
西布曲明是一种用于减肥的去甲肾上腺素和5-羟色胺重摄取抑制剂.该药在2002年1月就已在澳大利亚使用了,但并未列入药品福利计划(PBS).到目前为止,ADRAC接到138例(404项)与西布曲明相关的不良反应报告.常见不良反应和药物信息如表1.
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妊娠期使用SSRI与胎儿异常有关
一项新的研究报告指出,在早期妊娠期间服用选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)的妇女胎儿发生出生畸形的可能增加.但研究者说还不清楚这一危险的增加是因为药物自身引起的还是与妇女所患疾病的其他因素有关.
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文拉法辛与氟西汀治疗抑郁症60例临床疗效观察
文拉法辛具有去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)双重摄取抑制作用,还有轻度的DA摄取抑制作用,3种递质摄取抑制作用与药物剂量相关[1],低剂量仅有5-HT再摄取抑制,中至高剂量有5-HT和NE再摄取抑制,非常高的剂量有5-HT、NE和DA再摄取抑制[2].