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147有机磷农药所致耐受的研究进展
有机磷农药在我国农业生产中应用广泛.一些实验研究发现长期接触有机磷农药可引起机体产生耐受性,本文综述了这种耐受现象的发现与机制,以及耐受可能引起的健康危害.
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有机磷中毒的机理
有机磷农药中毒的机理主要是抑制胆碱酯酶活性,使胆碱能神经的化学递质乙酰胆碱大量蓄积,作用于胆碱能受体,导致胆碱能神经系统功能紊乱,或直接作用于胆碱能受体,导致下一神经元或效应器过度兴奋或抑制.
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试论“肺主治节”与植物神经功能的相关性
本文以中医“肺主治节”理论为切入点，在吸收和融合现代生命科学研究成果的基础上，提出了“肺主治节”的内涵与植物神经节后纤维所支配的效应器的生理功能相关，并进一步通过肾上腺素能受体和胆碱能受体的功能探讨，受体激动剂/拮抗剂药物的作用机制和临床用药情况分析，以及治肺中药的药效物质基础解析等方式，来诠释“肺气”的运行与交感及副交感神经功能的相关性。希望通过深入解读“肺主治节”相关理论，旨在发展符合中西医协同创新思想的整合医学，充分发挥中医藏象理论对现代药物研发以及临床疑难疾患治疗的指导作用。
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中医中药对术后尿潴留家兔膀胱功能恢复的影响
目的 探讨中医中药对家兔神经损伤性尿潴留的作用.方法 将45只家兔分为模型组、实验组、正常对照组,每组15只,实验组术后予中药及针灸治疗,余两组术后不做特殊处理.4 d后分别进行排尿阈值及残余尿量测定,并用免疫组织化学和图像分析技术半定量测定各组膀胱逼尿肌胆碱能受体的表达.结果实验组膀胱内压较治疗前明显增高,差异具有统计学意义(P＜0.05),且高于模型组膀胱内压(P＜0.05).实验组排尿阈值、残余尿量明显低于模型组(P＜0.05).膀胱逼尿肌胆碱能受体表达,实验组高于模型组(P＜0.05).结论 中医药疗法可以提高神经损伤性尿潴留家兔膀胱逼尿肌胆碱能受体的表达,提高膀胱压力,降低排尿阈值和残余尿量,促进术后膀胱功能恢复.
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臭常山根水提物对家兔离体肠肌自发活动的影响
目的:观察臭常山根(Orixae japonicae)对家兔离体肠肌自发活动的影响,并探讨其作用机制.方法:以家兔离体肠肌收缩强度为指标[即以肠肌舒缩活动的张力(g)、收缩幅度及收缩频率为指标],观察不同浓度的臭常山根水提物对家兔离体肠平滑肌收缩的影响.结果:不同浓度的臭常山根水提物(终质量浓度按生药量计为0.25,0.5,1 g·mL-1)均能显著抑制家兔正常离体十二指肠的自发活动,但不是完全抑制肠肌的自发活动,能使家兔正常离体肠肌舒缩活动的张力减小,收缩力减弱,紧张性下降；对乙酰胆碱和BaCl2引起的肠肌强直收缩均有显著拮抗作用,并且能使先用阿托品紧张性降低的离体家兔肠肌进一步松弛,且随剂量增加抑制作用增强.结论:臭常山根水提物能显著抑制家兔离体十二指肠的自发活动,使收缩力减弱,紧张性下降,能拮抗乙酰胆碱和BaCl2引起的肠肌痉挛,并能协同阿托品抑制肠肌的收缩,呈量效关系,其抑制效应可能通过胆碱能受体介导或对肠平滑肌直接起作用.
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喹啉酸致脑损伤大鼠中枢与外周胆碱能受体活性的变化
采用大鼠脑室内微量反复注射喹啉酸(quinolinic acid,QA)造成的学习记忆障碍模型和自然衰老大鼠,测定其学习记忆功能和脑内胆碱能神经系统的变化.结果显示,QA模型的学习记忆能力明显受损,脑内胆碱能神经标志酶ChAT活性明显下降.脑海马、大脑皮层胆碱能毒蕈碱受体(MR)结合活性分别降低30%和26%;烟碱受体(NR)结合活性分别降低33%和27%,并较老年鼠明显.进一步发现,各组外周脾淋巴细胞膜胆碱能受体活性的改变与脑内变化一致.提示外周生物学指标可能间接反映中枢神经功能的变化而成为诊断某些脑疾患的重要参考.
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乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系
目的研究乙酸β-哌啶乙酯(Ape)与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系.方法采用离体钉螺足平滑肌收缩活动的实验方法.结果不同浓度的Ape对钉螺足平滑肌的收缩力呈双相性反应;Ape 10-7～3×10-6mol/L,使钉螺足平滑肌收缩力增加,10-5～10-4mol/L则使钉螺足平滑肌收缩力减弱,均呈浓度依赖性.低浓度的Ape有增强钉螺足平滑肌收缩力的作用,可被阿托品所阻断;高浓度的Ape则可拮抗氨甲酰胆碱增强足平滑肌的收缩力.结论Ape对钉螺足平滑肌收缩曲线呈双相性,且与M胆碱能受体有关.提示大剂量的Ape有拮抗M胆碱能受体的作用,可能是其杀螺作用的机理之一.
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顺苯阿曲库铵的药理及临床应用
顺苯阿曲库铵（ Cisatracurium ）是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂，是阿曲库胺的同分异构体，其肌松作用是后者的3倍，在同等剂量下肌松作用可延长2 min，二者的药效相似，但前者的起效时间晚。顺苯阿曲库铵作用于N型胆碱能受体，在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用，进而导致骨骼肌松弛。因其肌松作用强、恢复快、无蓄积、无明显组胺释放、心血管反应小等特点，成为麻醉的主要辅助用药。本文综合近年发表的国内外论著，从此药的药代动力学和药理学特征，对该药的用药特点和目前的临床应用评述如下。
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饮川乌药酒致重症心律失常1例
患者女，46岁，1999年10月17日初次饮少许川乌炮制的药酒后即感口、舌稍有麻木。3 h后突然心悸、胸闷，急送我院。查体：生命体征平稳，面色苍白，瞳孔直径40 mm，对光反射灵敏，口唇发绀，咽无充血，甲状腺无肿大，双肺呼吸音清，无NFDA1音，心界不大，心率不规则，心率128次/min，可闻及早搏，但未闻及杂音。化验室检查：血常规、尿常规、心肌酶、血离子、CRP、ASO、RF均正常。心电图：频发多源、多形室性早搏，短阵室速。经洗胃、导泻、补液，并应用阿托品对抗药物的毒性，利多卡因抗心律失常等治疗后，症状逐渐好转，心律失常消失，心电图转为窦性，未留有任何后遗症。 讨论多源、多形室性早搏和短阵室速的发生多由心脏病、心肌病等器质性病变的存在或电解质紊乱，药物中毒而引起，属高危性心律失常，极易发展成室颤。本例患者既往健康，因腰肌扭伤而饮用川乌炮酒，川乌为乌头一种，用于寒湿痹痛、心腹冷痛、头痛、偏头痛、跌打损伤疼痛等。乌头类植物有毒成分系乌头碱(C34H47O11N)，口服乌头碱0.2 mg即能使人中毒，口服3～5 mg即能使人致死，而川乌中毒剂量为3～90 g。乌头碱对迷走神经有较强的兴奋作用，通过胆碱能神经外周机制释放大量乙酰胆碱，作用于心肌细胞膜的M型胆碱能受体而抑制窦房结，引起异位搏动。此外，乌头碱能直接作用于心肌产生高频异位节律，使心室肌异位兴奋点兴奋性增强，而致室性心律失常的出现，另一因素亦不排除因个体差异存在，机体对此种药物的敏感性的高低不同，因上述因素的作用，而导致出现频发多源、多形性室性早搏。虽乌头碱中毒报道不少，但因饮用少许川乌炮酒而致重症心律失常出现则少见报道。患者服用药酒虽有活血、化瘀等功效，但每种药物在其配伍、用药、剂量、毒性方面均有不同之处，故不可随意、无选择性的盲目应用，必需在医生的指导下使用。
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神经肌肉阻滞药在急性呼吸窘迫综合征患者中的应用
神经肌肉阻滞药亦称骨骼肌松弛药，简称肌松药。肌松药选择性地作用于骨骼肌的神经肌接头，暂时阻断神经肌肉间的兴奋传递，从而产生可逆性的骨骼肌松弛作用。神经肌肉间的兴奋传递是由乙酰胆碱作用于神经肌接头突触后膜的N型胆碱能受体而实现的，肌松药则通过拮抗N受体活性而导致肌肉松弛效应。近年来有研究显示，早期急性呼吸窘迫综合征(ARDS)患者应用肌松药可能有益。
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卡巴胆碱抗炎及免疫调节作用的研究进展
卡巴胆碱(carbamylchocline,carbachol)是一种胆碱能受体激动剂,其药理作用与乙酰胆碱(Ach)相似,而Ach通过作用于胆碱能受体发挥效应.胆碱能受体可分为M和N两种类型,近年来发现N受体与胆碱能抗炎通路有关.
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农药乐果中毒的抢救及护理
乐果是常见的有机磷类杀虫剂,它的性质及中毒机理,是抑制胆碱酯酶活性,造成组织乙酰胆碱的积聚,引起胆碱能受体活性紊乱,而使有胆碱能受体的器官功能障碍,由器官的平滑肌、腺体、汗腺等兴奋而引起的一系列症状,与毒蕈中毒引起的症状相似,因而称毒草样症状.由交感神经节和横纹肌活动异常所引起的症状,与烟碱中毒所引起的症状相似,所以称烟碱样症状,乐果中毒死亡率很高.现将我院近10年救治的乐果中毒的典型病例介绍如下.1 临床资料:本文收集自2000年1月～2010年10月,因农药乐果中毒在我院救治的患者48例,其中男20例,女28例,年龄在15岁～54岁.其中危重8例,重度10例,中度25例,轻度5例.其中10例是给农作物喷药,通过皮肤吸收中毒,其他38例都是自杀经口服中毒.经抢救和治疗,其中3例死亡,其余的全部康复出院.本文将6例典型病例的治疗和护理体会报道如下.
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胆碱能激动剂引起的前庭毛细胞内钙离子浓度升高及庆大霉素对它的影响
目的通过观察胆碱能受体激动剂对离体前庭毛细胞内钙离子浓度的影响，以探讨前庭毛细胞膜所存在的胆碱能受体分型及庆大霉素对钙离子通道的阻断作用。方法用胶原酶消化后机械分离法，分离豚鼠前庭毛细胞（VHC)，钙敏荧光探针Fluo-3染色，用激光扫描共聚焦显微镜记录VHC的钙荧光图像及细胞内游离钙离子浓度（［Ca2+］i）的动态变化。结果①胆碱能M和N型受体激动剂乙酰胆碱(ACh)、氨甲酰胆碱(CCh)均可引起离体VHC内［Ca2+］i的升高；N型受体激动剂溴化乙酰胆碱(ACh-Br)仅在高浓度（10 mmol/L）时引起部分（4/5个）离体VHC内［Ca2+］i升高，在低浓度(1 mmol/L)时影响不明显；②阿托品对ACh、CCh引起的VHC内［Ca2+］i的升高有抑制作用；加入0.1 mmol/L阿托品可使1 mmol/L ACh或CCh引起的VHC内［Ca2+］i升高的峰值明显减小(P<0.01)；③0.1 mmol/L ACh引起VHC内［Ca2+］i升高之后，再加入0.5 mmol/L庆大霉素，VHC内［Ca2+］i出现显著下降，至低于静息时的水平。结论豚鼠壶腹嵴前庭毛细胞膜上存在M型和N型两种受体，M型受体激动剂引起VHC内［Ca2+］i的升高较N型明显。阿托品对M型受体激动剂引起的［Ca2+］i 升高有抑制作用；庆大霉素对前庭毛细胞膜的钙离子通道可能有阻滞作用。
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胆碱能受体激动剂对豚鼠离体前庭毛细胞内钙离子浓度的影响
目的：通过观察胆碱能受体激动剂对离体前庭毛细胞内钙离子浓度的影响，探讨前庭毛细胞膜所存在的胆碱能受体及其分型、受体的脱敏现象。方法：用胶原酶消化后机械分离法，分高豚鼠壶腹嵴前庭毛细胞(VHC)，钙敏荧光探针Fluo-3荧光染色，用激光扫描共聚焦显徽镜记录VHC细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的动态变化。结果：①胆碱能M和N型受体激动剂乙酰胆碱(ACh)、氨甲酰胆碱(CCh)均可引起离体VHC内[Ca2+]i的升高；N型受体激动剂澳化乙酰胆碱(ACh-Br)仅在高浓度(10mmol/L)时引起部分(4/5)离体VHC内[Ca2+]i升高，在低浓度(1mmol/L)时影响不明显；②ACh、CCh引起VHC内[Ca+]i升高在同一细胞不能重复出现，存在脱敏现象；而不同类型的受体激动剂先后作用时无脱敏现象；③阿托品对ACh、CCh引起的VHC内[Ca2+]i的升高有抑制作用；加入0.1 mmrol/L阿托品可使1 mmol/L ACh或CCh引起的VHC内[Ca2+]i升高的峰值明显减小(t检验均有极显著差异，P<0.01)。结论：豚鼠前庭毛细胞膜上存在M型和N型两种受体，M型受体激动剂引起VHC内[CCa2+]i的升高较N型明显。阿托品对M型受体激动剂引起的[Ca2+]i升高有抑制作用；前庭毛细胞膜上的胆碱能受体对同一类型的激动剂有脱敏现象，而不同类型的激动剂先后作用时，无脱敏现象。
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胆碱能抗炎通路在消化系疾病方面的研究进展
胆碱能抗炎通路的分子机制是迷走神经受刺激,大量乙酰胆碱释放,并与免疫细胞表面的特异受体结合,从而发挥一系列抗炎效应.乙酰胆碱受体分为毒蕈碱(M)和烟碱(N)受体,其中N受体作为神经递质受体大家族之一,其α7亚单位是胆碱能抗炎通路下调细胞因子合成的关键受体亚单位,也是发挥抗炎效应的主要受体.胃肠道同样分布有胆碱能受体,研究其在胃肠疾病及损伤方面的作用和机制将为消化系病的药物开发和防治带来新的契机.
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喹啉酸致脑损伤大鼠中枢与外周胆碱能受体活性的变化
目的研究中枢胆碱能神经系统功能引起的外周淋巴系统变化,为临床诊断治疗提供参考指标.方法采用大鼠脑室内微量反复注射喹啉酸(quinolinic acid,QA)造成的学习记忆障碍模型和自然衰老大鼠,测定其学习记忆功能和脑内胆碱能神经系统的变化.结果 QA模型的学习记忆能力明显受损,脑内胆碱能神经标志酶ChAT活性明显下降.脑海马、大脑皮层胆碱能毒蕈碱受体(MR)结合活性分别降低30%和26%;烟碱受体(NR)结合活性分别降低33%和27%,并较老年鼠明显.进一步发现,各组外周脾淋巴细胞膜胆碱能受体活性的改变与脑内变化一致.结论提示外周生物学指标可能间接反映中枢神经功能的变化而成为诊断某些脑疾患的重要参考.
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胆碱能受体激动剂引起豚鼠离体前庭毛细胞内钙离子浓度升高
目的通过观察胆碱能受体激动剂对离体前庭毛细胞内钙离子浓度的影响,以探讨前庭毛细胞膜所存在的胆碱能受体及其分型.方法用胶原酶消化后机械分离法,分离豚鼠前庭毛细胞(VHC), 钙敏荧光探针Fluo-3染色,用激光扫描共聚焦显微镜记录VHC的钙荧光图象及细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的动态变化.结果胆碱能M和N型受体激动剂乙酰胆碱(ACh)、氨甲酰胆碱(CCh)均可引起离体VHC内[Ca2+]i的升高;N型受体激动剂溴化乙酰胆碱(ACh-Br)仅在高浓度(10?mmol/L)时引起部分(4/5个)离体VHC内[Ca2+]i升高; 阿托品对ACh、CCh引起的VHC内[Ca2+]i的升高有抑制作用;加入0.1?mmol/L阿托品可使1?mmol/L Ach或CCh引起的VHC内[Ca2+]i升高的峰值明显减小(t检验均有显著差异P<0.01).结论豚鼠壶腹嵴前庭毛细胞膜上存在M型和N型两种受体,M型受体激动剂引起VHC内[Ca2+]i的升高较N型明显.阿托品对M型受体激动剂引起的[Ca2+]i升高有抑制作用.
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梭曼抑制小鼠应激性体温升高作用的观察
近年研究发现,动物急性暴露于化学战剂梭曼中可引起快速的降温反应.根据此特点,我们以应激性体温变化的幅度为实验指标,观察梭曼对小鼠应激性体温过高的影响与中枢胆碱能途径的关系.
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乐果对大鼠脑毒蕈碱受体的影响及其与胆碱酯酶的关系
目的研究乐果急性染毒对大鼠脑M1、M2受体的影响.方法24只SD大鼠随机分为4组,采用皮下注射染毒,乐果剂量分别为0、25、50、100mg/kg.染毒后48h取大鼠脑组织,采用放射结合法分析M1、M2受体数目和亲和力.结果乐果各剂量染毒组大鼠胆碱能M1、M2亚型的受体密度均低于对照组,其中100mg/kg组大鼠脑中M1受体密度为(244.4±81.4)fmol/mg pro,同对照组[(440.0±95.0)fmol/mg pro]相比,差异有显著性(P＜0.05),M2受体密度与对照组的差异无显著性(P＞0.05).染毒组大鼠脑M1、M2受体亲和力均高于对照组,但差异无显著性(P＞0.05).相关分析发现,脑组织中胆碱酯酶(ChE)活力与M1受体密度相关(r=0.583,P＜0.01).结论急性乐果染毒后大鼠脑中M1、M2受体密度有下降趋势,可能与ChE活力改变有关.提示机体胆碱能亢进症状减轻可能与大鼠脑中的M1、M2受体数目的减少有关.
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选择性抗胆碱能药物治疗慢性阻塞性肺疾病的研究进展
胆碱能神经及其受体的变化在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的发病过程中起重要的作用.新型选择性抗胆碱能药物作为支气管扩张剂在COPD治疗中发挥了重要的作用.本文就正常人肺脏的植物神经及其受体、COPD患者胆碱能神经及受体的变化、受体高选择性抗胆碱能药物在COPD治疗中应用的进展进行综述.
