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反相高效液相色谱法测定猪肝中盐酸特仑克罗
盐酸特仑克罗(Clenbuteroli Hydrochloridum),分子式为C12H18Cl2N2O*HCl,化学名称为α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐,是一种β2肾上腺受体激动药.在临床用于治疗哮喘.目前我国还没有批准在动物中使用.但猪肝中残留的盐酸特仑克罗引起的食物中毒屡有发生.目前未见分析方法的报道.我们建立了食物中毒试样-猪肝中盐酸特仑克罗的反相高效液相色谱测定法.现报告如下.
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国产盐酸左氧氟沙星对感染性疾病疗效及安全性评价
盐酸左氧氟沙星是氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的S型左旋同分异构体的盐酸盐.国内刚刚开发上市,我们于1999年2~6月对国产盐酸左氧氟沙星注射液抗感染的疗效及安全性进行了观察.
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氨基酸溶液的临床合理选择与应用
初期的PN氮源为水解蛋白,可称为第1代氨基酸产品.自70年代起逐被结晶氨基酸溶液所取代,水解蛋白相对于结晶氨基酸有许多缺点,这也是它被淘汰的主要原因.如①水解蛋白溶液含有大量氨离子,增加了敏感个体发生高氨血症的潜在危险和肝脏损害.②酶水解而产生的水解蛋白是氨基酸和肽的混合溶液,其中肽在肠外途径给予时易引起过敏反应(发热等).③水解过程中要释出不溶解于水的胱氨酸和酪氨酸而形成沉淀,这一丧失对早产儿来说是一缺点,因为这两种氨基酸对早产儿是必须的.第2代氨基酸又称为不平衡氨基酸溶液,所谓不平衡是指溶液中必需氨基酸和非必需氨基酸比例不平衡,早期过分强调了必需氨基酸的重要性.我国80年代初有类似产品问世和临床应用,如11氨基酸-912(上海),氨复命11s(天津),日本的Sohamine等.其缺点是酸碱紊乱,主要是酸中毒,引起酸中毒的原因是氨基酸溶液中的碱性氨基酸(精氨酸,赖氨酸)采用盐酸盐形式,氯离子特别高,如.Sohamine中氯离子为162mmol/L,因此这类氨基酸易致高氯性酸中毒.第3代氨基酸,即平衡氨基酸溶液,主要适用于普通成人的营养支持,配方的特点是①必需氨基酸与非必需氨基酸比例约为1:1;②溶液中去掉了氯离子,碱性氨基酸由盐酸盐改为醋酸盐形式,避免高氯性酸中毒的发生.国内极大多数医院应用这类氨基酸.主要品种有15-氨基酸823(上海),氨复命14s(天津),凡命Vamin(无锡华瑞),乐凡命Novamin(无锡华瑞),18氨基酸500(上海,广州等).它们应用于成人和大年龄儿童营养支持效果肯定,但应用于早产儿、新生儿和婴幼儿PN有以下不足:①配方中甘氨酸含量过高.由于胆汁酸主要与甘氨酸和牛磺酸结合形成甘氨胆汁酸和牛磺胆汁酸,两者有竞争与胆汁酸结合作用,正常情况下它们有一定比例.甘氨胆汁酸对肝脏有毒性作用,而牛磺酸有护肝作用,如血中甘氨酸过多对肝脏不利.②胱氨酸、酪氨酸含量低,由于它们难溶解,配方中不能达到合适量,而它们对早产儿,新生儿又是必需的.因此它们应用于早产儿、新生儿PN不够合理.第4代氨基酸又称专科或专病用氨基酸,主要包括:①肝病用氨基酸溶液(15-氨基酸800,安肝平等);②肾病用氨基酸溶液(肾必安等);③创伤用氨基酸溶液(15-氨基酸HBC);④小儿专用氨基酸溶液,主要产品有小儿氨基酸注射液(上海),爱咪特(天津),Trophamine(美国),Neopham(美国),Vaminlac(瑞典)等.
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左旋咪唑搽剂治疗慢性肝炎和癌症的进展及体会
1从驱虫药剂到涂布搽剂左旋咪唑(Levamisolum,LMS)是国际公认的免疫调节剂.1966年以盐酸盐合成为稳定的针晶状白色粉末,无臭、味苦,本品为四咪唑的左旋体,是广谱驱人畜肠虫的法定驱虫药.儿童半空腹顿服2~3 mg/kg,驱蛔虫疗效可达90%~100%;驱钩虫为2 mg/kg,每晚1次,连用3 d,驱钩虫疗效50%~65%;驱蛲虫达80%左右;驱丝虫成虫和微丝蚴2.5 mg/kg·次,2~3/d,连服2~3 d,驱丝虫效果60%左右.
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无心跳供体小肠获取一例报告
我中心近期获取无心跳供体小肠1例,移植给1名短肠综合征患者,取得了较好的近期效果.现报道如下.资料与方法1.供肠获取及保存:取经脐大十字形切口进腹,进腹后即倒入少量冰屑,将肠管轻柔推向上腹部,暴露髂总动脉分叉处,游离出腹主动脉,于左右髂总动脉分叉处结扎腹主动脉,近心端剪开并插入Foley导尿管,插入深度以带气囊尖端超过腹腔干以上为宜,向气囊内注入15 ml水,阻断灌注液流向心脏,经导管灌注0℃~4 ℃高渗枸盐酸盐嘌呤溶液1500 ml(为重力灌注,高度100 cm,以下同);于腹主动脉插管相应位置游离出下腔静脉,插管开放流出道,管的另一端接无渗漏塑胶袋盛装引流液;自肠系膜下静脉插管灌注嘌呤液1500 ml;用50 ml注射器穿刺胆囊,抽吸胆汁,剪开胆囊底插入灌注管,灌注嘌呤液500 ml,冲洗胆道;迅速游离肝周部分韧带及打开肾周脂肪囊,查看肝、肾灌注情况,肝、肾周围放入适量碎冰屑;腹主动脉及肠系膜下静脉各灌注1500 ml嘌呤液后,分别再灌注0 ℃~4 ℃ UW液1000 ml.
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大鼠抑郁性神经症模型下丘脑单胺类神经递质研究
我们在建立大鼠抑郁性神经症模型的基础上,应用高效液相色谱-EC法观察其下丘脑内单胺类神经递质的变化,旨在进一步探讨抑郁性神经症的发病机理.材料和方法 (1)动物模型:动物为成年SD雄性大鼠,体重180~220 g(南京中医药大学动物实验中心提供).首先用Open-Field法作行为学评分[1],选择得分相近的20只大鼠随机分为对照组和模型组,每组10只.模型组每笼饲养1只,对照组每笼饲养5只.模型组共接受21天各种不同的应激,包括冰水游泳(4 ℃,5 min)、热应激(45 ℃,5 min)、禁水(24 h)、夹尾(1 min)、电击足底(电压50 mV,每隔30 s刺激1次,每次持续10 s,共15次)、摇晃(1次/ s,5 min)、禁食(24 h)和昼夜颠倒等刺激,平均每种刺激各进行2次.(2)试剂:去甲肾上腺素(NE)酒石酸盐,多巴胺(DA)盐酸盐,5-羟色胺(5-HT)盐酸盐,3,4-二羟基苯乙二醇(DHPG),3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇(MHPG),3,4-羟基苯乙酸(DOPAC),高香草酸(HVA),5-羟吲哚乙酸(5-HIAA),3,4二羟基苯甲胺氢溴酸盐(DHBA),半胱氨酸(以上均为SIGMA公司产品),乙二胺-四乙酸二钠(EDTA,分析纯),辛烷基磺酸钠(东京化成工业株式会社产品),无水乙酸钠(分析纯),柠檬酸(分析纯),二正丁胺(化学纯),高氯酸(分析纯),甲醇(一级品,高效液相色谱专用).实验用水为重蒸馏水.(3)仪器:高效液相色谱仪由岛津LC-10A系列组成.(4)样品制备及测定:动物造模后立即断头处死,并同批处死对照组.取大鼠大脑,置于冰皿上,按Glowinski法分离下丘脑[2],称重后测定1 g下丘脑组织的MHPH、NE、DHBA、DOPAC、DA、5-HIAA、HVA、5-HT的含量(ng),计量单位以ng/g表示.
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二甲氨基巯乙氨基均三嗪抗放实验研究
均三嗪是一类具有明显生理作用的化合物,据报道一些含硫均三嗪衍生物对小鼠有放射防护作用.在初筛中可见用药剂量较小,毒性也小.为了寻找较好的抗放药物,共合成了17个均三嗪衍生物[1-3],小鼠抗放实验中发现2,6-N-二甲氨基-4-巯乙氨基均三嗪盐酸盐(简称DMS)有较好的存活率,所以进一步进行了不同给药途径、给药剂量、给药时间的小鼠抗放实验.
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HPLC法测定中药中盐酸小檗碱时应注意的问题
盐酸小檗碱属于异喹啉类原小檗碱型生物碱,化学名为5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α)喹嗪盐酸盐二水合物,成品为黄色结晶性粉末;无臭,味极苦.盐酸小檗碱在自然界分布很广,如毛茛科的黄连属和唐松草属、防己科的古山龙属、芸香科的黄柏属、小檗科的小檗属和十大功劳属中均有存在.
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平痛新滥用及检测方法
平痛新(奈福泮,Nefopam),化学名称为5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-2,5-氧氮苯并辛因(见图1),是由Klohs等人于1972年首次合成的非麻醉性止痛药,随后该药在欧洲、北美洲、南美洲等多个国家广泛使用.我国在2000年获批生产合成该药,临床上主要用于术后止痛、局部麻醉及联合其他药物止痛等麻醉辅助用药.市售的剂型主要有盐酸奈福泮注射液(20 mg· ml-1)、盐酸奈福泮缓释胶囊(20 mg、60 mg)、盐酸奈福泮片(20 nmg、60rng、40 mg)等各种剂型的平痛新盐酸盐.近期,在涉嫌吸毒人员的尿液中多次检出平痛新成分,由此推测该药物有滥用或联合其他药物混合滥用的潜力.因此,本文将该药物的药理作用、滥用趋势和合理检测做一简要介绍.
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治疗阿尔茨海默病新药——美金刚
美金刚(memantine,商品名Namenda)在2003年10月17日被FDA批准用于治疗中、重度阿尔茨海默型痴呆症[1].此前本品已在德国、英国等欧洲国家上市.美金刚的化学名是1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,临床用其盐酸盐,分子式是C12H21·HCl,相对分子质量215.76.本品呈纯白色或白色粉末状,溶于水[2].结构式见图1.
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治疗重症抑郁和糖尿病周围神经病变的新药——度洛西汀
盐酸度洛西汀(duloxetine,商品名Cymbalta)为一种口服选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SS-NRI).由美国礼来制药公司出品[1],FDA于2004年8月3日批准本品上市治疗重症抑郁(MDD),2004年9月3日又批准用于治疗糖尿病周围神经病变(DPN)所致疼痛等症状.化学名称为(+)-(S)-N-甲基γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐,分子式为C18H19NOS·HCl,相对分子质量为333.88.结构式见图1.
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盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征
盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:
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左氧氟沙星注射液与常用药物的配伍变化
左氧氟沙星为高效和广谱第3代喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的左旋体,临床应用广泛,适用于各种感染性疾病的治疗.左氧氟沙星注射剂有4种形式:单组分水合物、盐酸盐、乳酸盐和甲磺酸盐.本文综述近年来采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星注射液与43种常用药物的配伍后外观、pH值、含量等变化,为临床左氧氟沙星注射液的合理应用提供参考.
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四环素软膏剂和眼膏剂的薄层色谱鉴别
四环素是由链霉菌产生或经半合成制取的广谱抗生素,临床一般用其盐酸盐.四环素的水溶液随pH的不同会发生差向异构化、降解等反应[1].特别是在加热情况下,四环素A环上手性碳原子C4发生差向异构化,生成差向四环素(4-ETC);而C6上的醇羟基和C5a上的氢则易发生反式消去反应生成脱水四环素(ATC),脱水四环素亦可形成差向异构体,即差向脱水四环素(EATC).按现行标准[2]软膏剂和眼膏剂的鉴别方法在标准品斑点的相应位置常常看不到供试品的斑点(见图A).作者通过反复试验比较,采取用乙醚溶解基质,盐酸提取的方法处理样品,并对试验条件做了进一步的改进,得到的结果满意.
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盐酸万乃洛韦缓释胶囊的动物药代动力学及相对生物利用度研究
盐酸万乃洛韦(valaciclovir hydrochloride)是阿昔洛韦的前体药,即阿昔洛韦的L-缬氨酸酯盐酸盐.其对单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和2型(HSV-2)的抑制作用强,对水痘疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱.
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吉西他滨在非小细胞肺癌中的应用及其放射增敏研究
吉西他滨-2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷盐酸盐(β异构体)是一种新型的脱氧胞苷类似物,属嘧啶类抗代谢药物.分子量为299.66,分子式为C9H11F2N3O4.结构与阿糖胞苷相似,不同之处在于吉西他滨脱氧胞苷胞嘧啶糖环第2碳上的2个氢原子被2个氟原子取代.
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不同厂家盐酸小檗碱片质检分析
盐酸小檗碱片是小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素),已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效.本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效.目前上市的盐酸小檗碱片有几种规格,也有大量厂家生产,作者对市场上5个常见生产厂家生产的5种盐酸小檗碱片(规格均为0.1g/片),进行质量分析比较,现报道如下.
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氯酯醒抗衰老作用的药理解析
氯酯醒(Meclophenoxate)的化学名称为对氯本氧乙酸二甲氨基乙脂盐酸盐.该药为法国国家科学研究中心研制成功,国内由上海淮海制药厂生产,并获得药准制号批准.
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盐酸氨溴索的药理和临床分析
盐酸氨溴索其化学名为反式-4-[(2-氨基3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐,是近年来应用于临床颇受重视的新型的粘痰溶解剂.1 氨溴索的药理作用
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曲美他嗪治疗稳定性劳累型心绞痛患者的疗效观察
曲美他嗪[Trimetazidine,TMZ,商品名万爽力,化学名1-(2,3,4-三甲氧苄基)胍嗪盐酸盐,由法国施维雅药厂生产]是第一个每天服用3次的3-酮烷酰CoA硫解酶(3-KAT)抑制剂,是一种具有抗心肌缺血特性而不影响血流动力学效应的药物.