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氟喹诺酮类药物的不良反应及相互作用
氟喹诺酮类抗菌药属第三代喹诺酮类药物,因本代药物中的分子中均有氟原子,因此称为氟喹诺酮.该类药物在临床上已被广泛应用,具有抗菌谱广、杀菌力强,在很低的药物浓度下即可显示高度抗菌活性;使用方便,口服吸收迅速而完全;体内和组织内分布广,组织渗透好,浓度高,可治疗各个系统或组织的感染性疾病;半衰期长(3~7h);无交叉耐药性,对某些耐药菌株仍有高度的杀菌作用等优点.受到临床医师及患者的欢迎.为提高氟喹诺酮类抗菌药物在临床治疗中的有效性和安全性,现将近年来国内外有关该类药物的毒副作用以及药物间的相互作用的资料综述如下,供临床医师参考:
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盐酸洛美沙星滴眼液的制备
洛美沙星(lomefloxacin,LMLX)是有两个氟原子的第三代中长效喹诺酮类强效广谱抗菌药物[1].在兔眼局部应用0.3%盐酸洛美沙星滴眼液后,眼内药物浓度超出多数病菌的小抑菌浓度、多次滴眼比单次滴眼的角膜和虹膜睫状体药物浓度高3倍以上、房水药物浓度比单次滴眼高11倍[2];在眼科,0.3%盐酸洛美沙星滴眼液对眼部感染的细菌清除率为94.4%、对角膜脓肿、角膜溃疡、结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、泪囊炎等有效率在90%以上、且无明显不良反应[3],故我们研制了盐酸洛美沙星滴眼液.
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氟喹诺酮类抗菌药物的药动学/药效学研究进展
氟喹诺酮类是在喹诺酮结构的基础上,6位引入氟原子、7位引入哌嗪环或其他衍生物后形成的新一代喹诺酮类药。该类药自出现以来,发展非常迅速,目前已发展到第四代。氟喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌活性强,通过与细菌DNA促旋酶、拓扑酶发生交互作用,影响DNA的合成而起到杀菌作用,对多种病原微生物和耐药菌株均具有良好的杀灭效果,在临床方面应用广泛。
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全氟化碳的医学应用
全氟化碳(perfluorocarbon PFC)是碳氢化合物中的氢原子被氟原子取代后形成的一类化合物,医学上常用的PFC碳原子为8~12个,常温下为无色、无味、无毒的透明液体,粘度低于血液而稍高于水,不溶于水、血液、脂类及其他介质,密度高,表面张力低,化学性质稳定,在体内不发生代谢.尤为重要的是,PFC具有良好的呼吸气体运载能力,对氧的溶解度约为水的20倍,是全血的2~3倍,二氧化碳的溶解度是水的3倍多.自1966年Clark首次报道PFC能作为良好的载氧体以来,对于PFC的研究有很大进展.现将其在医学方面的应用综述如下.解放军总医院呼吸科(邮政编码100853)
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吉西他滨在非小细胞肺癌中的应用及其放射增敏研究
吉西他滨-2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷盐酸盐(β异构体)是一种新型的脱氧胞苷类似物,属嘧啶类抗代谢药物.分子量为299.66,分子式为C9H11F2N3O4.结构与阿糖胞苷相似,不同之处在于吉西他滨脱氧胞苷胞嘧啶糖环第2碳上的2个氢原子被2个氟原子取代.
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全氟化碳治疗急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征研究进展
急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome,ARDS)是急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的严重阶段,常并发多器官功能衰竭,病死率在50%左右[1-2].近年来,人们不断探索其发病机制及治疗方案[1、3-4].全氟化碳(profluorocarbon,PFC)是一类氟原子取代碳氢化合物中氢原子所得的化合物,常温下为无色透明液体,密度高,表面张力低,在体内不发生分解代谢,携氧能力强.
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氟喹诺酮类药物少见严重的不良反应
氟喹诺酮类药物属于合成抗菌药物,是在喹诺酮的化学结构中引入氟原子和哌嗪环及(或)甲基噁唑环而形成的.该类药物抗菌活力比喹诺酮类药物明显增强,口服吸收良好,有较高的生物利用度,组织和体液分布广,在临床上深受欢迎.但随着临床的大量应用,出现了一些比较严重的不良反应.现将这些少见不良反应综述如下:
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太原市三家医院7种氟喹诺酮类抗菌药物耐药性监测
氟喹诺酮类药物以喹啉环和第6位上氟原子为其结构特征,通过拮抗细菌的DNA旋转酶而阻断DNA复制,因而抗菌作用强.目前已广泛用于泌尿道、肠道、下呼吸道等感染的治疗,但是,随着该类药物的广泛应用,其耐药性及合理应用已引起了人们的关注.本文选用了7种常用氟喹诺酮药物,调查了1016株常见病原菌对该类药物的耐药性,并就该类药物的合理应用进行讨论.
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氟喹诺酮类药物的毒副作用
目前,临床应用的主要是氟喹诺酮(主要是第三代喹诺酮类),有氟哌酸、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星等.因此类药物分子结构中6位碳原子上有疏水性氟原子,具有一定的脂溶性,能透过血脑屏障进入脑组织,从而可致种种神经系统毒副作用的发生.
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左氧氟沙星的不良反应和临床应注意的问题
喹诺酮类药物的问世是划时代的,它是一类人工合成的含4-喹诺酮基结构,对细菌的DNA螺旋酶具有选择性抑制作用,自1962年Lesher等合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,科学家对喹诺酮类药物的结构不断地进行修饰,发展迅速,当前临床应用的都是在喹诺酮的基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类的第三代喹诺酮类的衍生物,左氧氟沙星是属于第四代的喹诺酮类,是氧氟沙星光学异构体的左旋体,水中溶解度高,抗菌活性强,抗菌活性是氧氟沙星的2倍,不良反应的发生率仅仅为氧氟沙星的1/3[1].
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氧氟沙星的药理与临床应用进展
氧氟沙星(氟嗪酸Ofloxacin)为氟喹诺酮类药物.1981年由日本第一制造公司首先合成,商品名Tarivid.氧氟沙星由于喹酮环上附有恶嗪环,故其水溶性比其他喹诺酮类药物高10倍以上.由于有氟原子,对菌体膜的通透性增加.N-甲氧哌嗪环则使其脂溶性增强,抗厌氧菌和需氧革兰氏阳性菌的活性大为提高.
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洛美沙星不良反应66例临床分析
洛美沙星(lomefloxacin)为含双氟原子的第三代喹诺酮类抗菌药物,对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速的杀菌作用,并有明显的抗菌药物后效应(PAE).随着广泛应用,其不良反应报道也逐渐增加.本文现对其用药后不良反应进行归纳、分析,以期提高洛美沙星的用药安全性.
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全氟碳在医学领域的应用
全氟碳是用氟原子取代含8-10个碳原子的碳氢化合物中的氢原子而得到的一类产物,它独特的物理化学性质使它正越来越受到医学界的重视,在医学领域有着广泛的应用价值.
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喹诺酮类抗菌药应用和研究的新进展
喹诺酮抗菌药是一类似1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸为基本结构的化学合成类抗菌药物[1],由于氟原子的引入,新一代喹诺酮类药物显示了抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广泛,细胞渗透力强及不良反应少,很少产生耐药性,价廉等优点,故得到了广大临床医生认可[2],已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要药物之一.
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[18氟]-氟化钠的研究进展
[18氟]-氟化钠(18F-NaF)是一种用于诊断骨骼异常疾病的高灵敏性正电子类放射性药物,将其静脉注射入受检者体内后,利用正电子发射计算机断层显像设备(positron emission tomography,PET)收集、处理[18氟]-氟原子(18F)在受检者体内发射的γ光子信号,生成可反映受检者骨骼代谢情况的影像学资料,医师对这些资料进行解读判断,达到诊断疾病的目的.作为近年来国内外临床研究的热点,本文就 18F-NaF药物的研究现状和临床进展综述如下.
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2.5%高效氯氟氰菊酯水乳剂的急性毒性研究
高效氯氟氰菊酯是一种拟除虫菊酯类杀虫剂,同其它菊酯类杀虫剂相比,其化学结构式中增添了3个氟原子,使杀虫活性提高,并且具有较强的渗透作用,增强了耐雨性,延长了持效期.该药能有效地防治粮油作物、棉花、果树和蔬菜上的多种害虫,如棉铃虫、菜青虫、玉米螟、苹果黄蚜、小菜蛾、菜粉蝶等,也可用于卫生害虫的防治,在农业和畜牧业以及卫生杀虫中广泛应用[1,,2].目前有关2.5%高效氯氟氰菊酯水乳剂安全性方面的文献资料较少,我们对郑州某公司生产的2.5%高效氯氟氰菊酯水乳剂药进行了急性毒性试验,现报告如下.
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氟喹诺酮类抗生素与其他药物的相互作用
自1962年Lesher首次报道了8-氮杂喹诺酮环系的衍生物奈啶酸,即第一代喹诺酮类(guinolones)药物以来,在短短四十年的时间里,喹诺酮类药物得以突飞猛进的发展,自1974年开发出第二代喹诺酮类-吡啶酸后,药物学家通过在喹诺酮的母核上引入一个至多个氟原子,开发出第三代喹诺酮,即氟喹诺酮类药物(Foluroguinolones,FQNS),如诺氟沙星(norfloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)等,近来又陆续出现了高效含氟喹诺酮,亦称新氟喹诺酮(New Flouroguinolones)已用于临床的有司帕沙星(sparfloxacin)、洛美沙星(lomeloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)等,由于氟喹诺酮类临床应用时一般情况下都是与其他药物配伍使用,因此,研究氟诺酮类药物与其他配伍药物的相互作用相当必要,近年来有关文献报道逐渐增多,下文就氟喹诺酮类与其他药物的相互作用做一综述.