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喹诺酮类药物的研究进展及临床应用
喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药物,自60年代奈啶酸问世以来,喹诺酮类药物已成为广泛应用于临床的一类常用抗感染治疗药物.了解和掌握喹诺酮类药物的研究进展和临床应用,对我国长期以仿制为主,开始向创新阶段转移,开发喹诺酮类新药是至关重要的,本文就近年来喹诺酮类药物研究开发和临床应用简要讨论如下.
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抗生素的不良反应与合理应用
1 抗生素的使用状况抗生素是一类用于治疗和预防疾病的"利器",抗生素和合成抗菌药物的发明和应用是20世纪医药领域伟大的成就之一[1].
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喹诺酮类药物不良反应及与其他药物的相互作用
喹诺酮类是人工合成抗菌药物,在临床应用广泛,主要作用机制为抑制DNA回旋酶,干扰DNA超螺旋结构的解旋,阻止DNA复制,而导致细菌死亡,主要用于呼吸道感染,骨骼系统感染,皮肤组织感染等.是临床常用抗生素之一.
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抗生素及合成抗菌药物的滥用与危害
抗生素及合成抗菌药物的发明和应用是20世纪医药领域伟大的成就之一.人类应用抗生素和合成抗菌药物有效地治愈了各类严重的细菌感染性疾病,卓有成效地降低了各种严重细菌感染性疾病的死亡率,进而掀起了抗菌药物的研发和广泛应用的高潮.
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氟喹诺酮类的不良反应
自1979年第1个氟喹诺酮类药物诺氟沙星问世以来,相继合成了为数众多的衍生物[1].该类药物以其高效、广谱等优点成为发展为迅速的化学合成抗菌药物,日益受到临床医生的青睐,随着应用的增多,不良反应也时见报道[2].本文主要就诺氟沙星(FPA)、环丙沙星(CPFX)、氧氟沙星(OFLX)等不良反应较典型的几个药物分别作一小结,以引起同行注意.
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第四代喹诺酮类药物的研究新进展
喹诺酮类(4-Quino1ones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物.自20世纪60年代美国Sterling-Winthrop研究所Lesh-er等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,喹诺酮类药物便广泛应用于临床.特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素相媲美.头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中.因而喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,价格比疗效相当的抗生素低等特点,形成了竞相开发之势,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物.现就其发展做如下综述.
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合理应用氟喹诺酮类药物
喹诺酮类由于氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性高体内药动学性质优良的氟喹诺酮类化合物,是近年来发展较快的合成抗菌药物,至今已开发或正在开发的约有50多种,目前已有10余种用于临床,广泛的用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染等多种感染性疾病,然而随着氟喹诺酮类药物使用量的增加,在临床应用中耐药性的发展也比较快,尤其近几年细菌耐药率上升较快,与发达国家相比,我国临床分离的几种常见革兰氏阴性菌的耐药率明显较高,如志贺氏菌和大肠杆菌在发达国家对氟喹诺酮类药物的耐药率仅10%左右,而在我国高达50%,这表明了国内对氟喹诺酮类药物的应用还有不合理之处[1].今就氟喹诺酮类药物临床合理应用问题进行讨论.
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喹诺酮类药物的不良反应及防范措施
喹诺酮类药是近年发展较快的一类全合成抗菌药物,这类药物通过抑制细菌DNA旋转酶破坏细菌DNA的复制,对细菌呈选择性毒性.喹诺酮类抗菌药具有高效、广谱、低毒、易耐受、使用方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,以及其价格比疗效相当的抗生素低等优点,因此深受临床欢迎,应用十分广泛.由于使用广泛,不良反应病例仍很常见.
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药物化学实验课-磺胺醋酰钠合成方法探索
磺胺(1)的化学名为对氨基苯磺酰胺,它是人类首次使用的合成抗菌药物,其乙酰化衍生物磺胺醋酰钠(4)的化学名为N-乙酰-对-氨基苯磺酰胺钠盐,因其水溶性好,刺激作用小,用于治疗眼部感染的首选药物[1]。磺胺醋酰钠(4)的合成是目前许多药学专业所开设的药物化学实验课内容之一[2~4],乙酰化过程均采用交替加入酰化剂醋酐和碱氢氧化钠溶液的方法。该方法过于繁琐,学生不便于掌握。我们把交替加料改为一次性加入碱和醋酐的方法,简化了操作程序,符合工业生产的要求。同时,许多教材虽然对反应进行多次调pH值和过滤,但没有说明为什么这样做。本实验通过对副产物的产生机制和理化性质的差异分析,让学生理解每步操作的意义,变被动为主动操作,实验课取得了良好效果。
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氟喹诺酮类药物少见严重的不良反应
氟喹诺酮类药物属于合成抗菌药物,是在喹诺酮的化学结构中引入氟原子和哌嗪环及(或)甲基噁唑环而形成的.该类药物抗菌活力比喹诺酮类药物明显增强,口服吸收良好,有较高的生物利用度,组织和体液分布广,在临床上深受欢迎.但随着临床的大量应用,出现了一些比较严重的不良反应.现将这些少见不良反应综述如下:
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氟喹诺酮类抗菌药的临床应用进展
氟喹诺酮类(fluoroquinolones FQNS)是化学合成抗菌药物。自1962年首次人工合成喹诺酮类(quinolones QNS)药物奈啶酸以来[1,2],该类药物发展迅速,目前FQNS类药物已批准进入临床应用,或验证者已有50个[3],并且一批新的FQNS类药物正在研制中。由于FQNS类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、在体内药物浓度高、蛋白结合率低、血半衰期长、使用方便、疗效良好、不良反应轻微及价格便宜等特点[4],已成为10余年来发展为迅速的化学合成抗菌药。目前FQNS类在国内临床迅速广泛用于治疗各种感染,对敏感菌所致感染的治愈率的提高、危重感染病死率的降低起了重要作用。1 司帕沙星(Sparfloxacin)[2,3,5,6] 对G菌、G-菌及厌氧菌均有强大的抗菌作用,对G+菌的抗菌活性优于氧氟沙星(Ofloxacin)和环丙沙星(Ciprofloxacin),对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、结核杆菌及其他分支杆菌有很强的抗菌作用。血半衰期15~24h,为同类药中长者。单次口服200mg、400mg后血药峰浓度(Cmax)可达(0.705±0.158)mg/L和(1.178±0.282)mg/L,高于对绝大多数细菌的低抑菌浓度及低杀菌浓度。对各种感染成人剂量200~400mg,1/d可达疗效。不良反应较轻,以胃肠道反应与中枢神经系统反应为主;美国报道光敏反应发生率高达7.9%,用药期间及停药后3~5d内应严格避光和暴晒,若发生光敏反应,必须立即停药,并给予适当治疗。目前国内未见有发生光敏反应的报道。
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喹诺酮类抗菌药物的临床应用和进展
喹诺酮类抗菌药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物.因其抗菌谱广、抗菌作用强、药物动力学性能好和耐受性好,从而扩大了适应证,用于各种感染的治疗,因而喹诺酮类药物的发现和发展,开创了合成抗菌药的新时代.
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氟喹诺酮类药物的不良反应及预防
氟喹诺酮类药物是近年兴起的一类很有希望的合成抗菌药物,由于具有抗菌活性强、不易产生耐药性、毒副反应轻、抗菌谱广、生物利用度高、吸收分布好、半衰期长等特点,临床应用日益扩大,随之而来的不良反应发生率和耐药菌株的产生呈逐年增长趋势,人们往往容易注意疗效,而忽视不良反应.为了能更安全有效地使用本类药物,就其不良反应与预防措施进行探讨,供临床参考.
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吡哌酸治疗小儿急性细菌性腹泻疗效观察
吡哌酸是一种新型全合成抗菌药物.为观察吡哌酸对肠道各类细菌感染的疗效,我院肠道门诊自1984年10月至1985年3月,以吡哌酸(山东新华制药厂生产)治疗小儿急性细菌感染性腹泻60例,并与60例应用痢特灵、卡那霉素糖浆治疗者进行对照,现报道如下.
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国内文献中氟喹诺酮不良反应个案报道综合分析
氟喹诺酮(FQNS)是化学合成抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、在体内药物浓度高、蛋白结合率低、血半衰期长、使用方便、疗效良好等特点,10余年来已成为发展快的化学合成抗菌药.
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喹诺酮类药物的特性及合理应用
喹诺酮类为化学合成抗菌药物.按发明先后及抗菌性能的不同,现已发展到一、二、三、四代(亦称研制的4个阶段).1作用机制[1]
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喹诺酮类药物的不良反应
喹诺酮类药物是近年来发展较快的合成抗菌药物,按其发明先后和抗菌性能的不同,分为一、二、三代.第一代因疗效不佳现已少用(如萘啶酸).
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常用喹诺酮类抗菌药物的作用特点和临床应用
喹诺酮类药物是全合成抗菌药物.由于品种不断增加,现已广泛应用于临床.它们的作用特点是对革兰氏阴性菌作用强,对革兰氏阳性菌作用比较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用),与许多抗菌药物间无交叉耐药性.因此,在临床应用时要掌握药物的作用特点,做到合理用药,提高抗菌疗效,减少不良反应.本文介绍几种常用喹诺酮类药物的作用特点和临床应用,供大家参考.
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氟喹诺酮类药物在肾功能损害患者中的药物动力学
氟喹诺酮类药物(fluoroquinolones,FQNL)是近年来发展较快的合成抗菌药物.此类药物通过抑制细菌DNA螺旋酶,破坏细菌DNA代谢而发挥抗菌作用.目前在临床使用的FQNL有:培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星、诺氟沙星、洛美沙星和左氟沙星等.由于FQNL的毒性较小,几乎无肾脏毒性[1],广泛用于肾功能受损病人,了解FQNL在肾功能受损患者的药物动力学尤为重要.本文综述近年来国内外有关这类药物在肾功能损害病人的药物动力学变化,旨在指导临床合理用药.
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喹诺酮类外用制剂的研究进展与临床应用(综述)
喹诺酮类(4-Quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物,按发明先后及其抗菌性能的不同,分为第一、二、三、四代(亦称研制的4个阶段),目前临床上主要使用的是第三四代药物。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性、生产不需要粮食、价格比疗效相当的抗生素低廉等优点,临床应用面广,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物。对该类药物在临床上应用的综述较多,但对该药的外用制剂尚无系统地进行复习。本文利用国内资料,对近年来喹诺酮类外用制剂的研究进展与临床应用作一综述,供研究和探讨。