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乳酸左氧氟沙星片溶出度试验方法的探讨
左氧氟沙星属喹诺酮类抗菌药,为氧氟沙星的左旋光异构体.其抗菌力更强,对G+球菌和G-杆菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA的复制.
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对利福平敏感的多耐药结核分枝杆菌rpoB基因突变一例
2011年10月11日,世界卫生组织《2011年全球结核病(TB)控制报告》显示,2010年全球结核病新发患者880万例,死亡145万例.虽较前有所下降,但下降过于缓慢[1],提醒我们结核病防治的工作仍任重道远.利福平是目前广泛使用的杀菌作用强的抗结核药物之一,其通过结合依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位抑制细菌RNA转录[2].但利福平自1966年开始应用于结核相关疾病的治疗至今,已有近50年的历史,出现了很多利福平耐药现象,情况已不容忽视.
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注射用利福霉素钠与左氧氟沙星存在配伍禁忌的实验观察
利福霉素钠为半合成利福霉素中的广谱抗菌药,对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株)、结核杆菌有较强的抗菌作用.对常见的革兰阴性菌作用较弱.其作用机制是抑制菌体内核糖核酸聚合酶的活性,从而影响核糖核酸的合成和蛋白质的代谢,导致细菌生长繁殖停止而达到杀菌作用.左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶2)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用.
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盐酸左氧氟沙星注射液致过敏反应5例诊治体会
盐酸左氧氟沙星注射液所属类别为合成抗菌药,淡黄绿色澄清液体,抑制细菌DNA转酶,阻碍蛋白质合成,从而达到杀菌作用;能破坏细菌的细胞壁,使细胞内容物漏出,致细菌死亡.本品适用于敏感细菌引起的下列感染:①性传播疾病:衣原体、支原体、淋球菌、细菌等引起的性病.
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四川地区结核分枝杆菌链霉素耐药性及相关耐药基因分析
中国不但是世界卫生组织确定的22个结核病高负担国家之一,更是耐药结核分枝杆菌报道的热点地区[1].2010年3月全国第五次结核病流行病学抽样调查结果表明,我国西部地区传染性肺结核患病率分别为中部和东部地区的1.7和2.4倍.四川地处中国西南部,少数民族众多,人口流动大,医疗卫生条件尚不完善,这些都给耐药结核菌传播扩散带来便利.链霉素(SM)一直是治疗结核的主要药物.由于长时间甚至作为单一治疗药物使用,其耐药性逐年增加,世界范围内新发与复发链霉素耐受性分别为10.9%和20.1%[2].链霉素主要作用于核糖体30S亚基从而抑制细菌蛋白质合成,编码核糖体S12亚基的rpsL及16S rRNA rrs基因的530、912区域DNA序列改变与链霉素耐药性直接相关[3].
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利奈唑胺对肠球菌属和葡萄球菌属的体外抗菌活性研究
利奈唑胺为一种合成的(口恶)唑烷酮类抗菌药物,通过阻碍核糖体形成起始复合物从而抑制细菌蛋白质合成起始阶段,发挥抗菌作用,对革兰阳性球菌包括多重耐药的葡萄球菌有较好的抗菌活性,具有口服生物利用度高的特点.利奈唑胺自2000年临床使用以来,在治疗多重耐药的阳性球菌引起的感染方面起到了非常重要的作用[1].
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四环素类药物的非抗生素特性及其临床前景
四环素类(TCs)是由链丝菌产生或再经半合成制得的一类广谱抗生素,主要通过抑制细菌的蛋白质合成而发挥抑菌作用.TCs应用较早,由于其大量使用,耐药菌株日渐增多,加之易引起骨质色素沉积和"四环素牙"等不良反应,其抗生素作用已逐渐被其他药物取代.
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氯霉素鱼肝油膏治疗反复发作性老年性阴道炎80例临床观察
老年性阴道炎常见于绝经后的老年妇女,因卵巢功能衰退,雌激素水平降低,阴道壁萎缩,粘膜变薄,上皮细胞内糖原含量减少,阴道内pH增高,局部抵抗力降低,治病菌容易入侵繁殖引起炎症[1]。此外,手术切除双侧卵巢、卵巢功能早衰,盆腔放疗后,长期闭经,长期哺乳等均可引起本病发生。主要症状常以不同程度外阴干涩,性生活困难,外阴瘙痒、灼痛,阴道分泌物增多,有臭味,严重者呈血样脓性白带,常反复发作,甚者尿频、尿急,尿痛。常伴有一系列神经,精神症状,如头昏,耳鸣,潮热,失眠健忘、烦躁易怒等。妇科检查外阴呈老年性改变,严重者有裂口,阴道黏膜上皮菲薄并变平滑,皱襞消失,阴道黏膜有充血、红肿,也可见黏膜有出血点或出血斑,严重者也可形成溃疡或外阴潮红糜烂。治疗原则是增加机体和阴道粘膜的抵抗力,抑制细菌增长[2]。2010年6月~2012年9月,我中心妇科门诊用自配氯霉素鱼肝油膏(氯霉素32 g+乙烯雌酚32mg+鱼肝油240ml+凡士林120g)用于治疗反复发作的老年性阴道炎患者80例取得满意疗效,现报告如下。
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人工骨诱导根尖孔成形一例
根尖孔发育不全,以往均采用氢氧化钙制剂诱导,利用氢氧化钙的强碱性抑制细菌,中和细菌代谢产物,促进碱性磷酸酶的活性和根尖组织细胞的分化形成牙本质和牙骨质.
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喹诺酮类药物的合理应用
喹诺酮类药物是通过抑制细菌DNA复制、转录、重组和修复从而发挥抗菌作用.
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21世纪上市新抗菌药物临床应用现状(二)
1 喹诺酮类抗菌药1.1 吉米沙星吉米沙星(gemifloxacin)[1-4]由韩国LG生命科学公司研制开发,2003年首次在韩国上市.是在第7位引入肟-吡咯烷基的新氟喹诺酮类药物.氟喹诺酮药物通过抑制细菌DNA促旋酶和(或)DNA拓扑异构酶Ⅳ来抑制细菌的生长.吉米沙星对拓扑异构酶Ⅳ具有更强的亲和力.实验证明,吉米沙星对细菌DNA促旋酶的选择性比对人的Ⅱ型拓扑异构酶的选择性强909.1倍(环丙沙星仅为7.7倍).由此大大改善了抗菌谱,尤其增强了抗革兰阳性菌的作用,对肺炎链球菌显示出极强的抗菌活性,且抗菌活性不受β内酰胺和大环内酯类抗生素敏感和耐药的影响.
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注射喹诺酮类药物中发生低血糖反应的急救及护理
喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用剂量小、血浆半衰期长达5~7h等特点[1].目前已在临床广泛应用.其抗菌机制是抑制细菌DNA促旋酶,阻断DNA复制,起到快速杀菌的作用[2].但在临床应用中偶尔会出现不良反应.如皮肤穿刺部位红晕或伴有瘙痒感,恶心、呕吐、头晕,重者浑身瘙痒,甚至呼吸急促.我科近2年使用喹诺酮类药甲磺酸帕珠沙星和加替沙星后有患者出现数例低血糖反应.本文总结我科2009-1-2011-1注射喹诺酮类药物发生低血糖反应的急救及护理.现报道如下:
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抗生素不能滥用
抗生素是主要用于治疗细菌性感染的药物,但它并不是万能的,不能包治百病.许多情况下,抗生素不宜使用.例如,感冒或流行性感冒在大多数情况下是由病毒引起的,许多医生在处方中总爱开点抗生素.其实,抗生素只有杀灭或抑制细菌的作用,对病毒无效,在没有合并感染的情况下不必应用抗生素.由过敏、冻伤等引起的炎性反应及真菌感染也不宜用抗生素.此外,随着科技的发展和防病、治病的需要,新的抗生素不断出现,它们抗菌谱广,敏感性高,加上药品广告的轰动效应,使得抗生素成为使用率越来越高的处方药之一.但新药的性能和使用效果,尤其是不良反应,还需要在临床长期的治疗实践中不断地进行考察.而药品广告意在推销药品,短短数秒时间,展示的和所述的尽是优点,对不良反应等很少提及,一句"请遵医嘱"便包含了一切.所以,药店销售抗生素类的药物时,一定要从顾客的安全角度考虑,严格掌握其适应症.
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用药理实验为标尺进行测量,开拓创新,努力提高药品质量
药品的3大特点是安全、有效和质量可控。毒理学说明安全性,药理学说明有效性,药品检验说明质量可控,而药检药理是这几点的综合。药物的作用目的是治病救人,因此一切药学研究的根本出发点都是研究药物作用于人体的量效关系。药品检验就是要通过多种手段的“测定”或“测量”,确保药品作用于人体后的“量效”在我们设定的范围。理论上来说,药理学实验可用于所有药品的质量控制,就是说可以用来度量所有药品的质量。历史上很多药品,包括生物制品,其开始的质量控制方法都是也只能是药理学实验。例如胰岛素,起初只能通过测量不同量的胰岛素导致动物血糖的不同变化来控制剂量;青霉素,只能通过抑制细菌的效果来度量青霉素单位;再如,即将面世的埃博拉疫苗,其重要的一项质量控制标准是其在动物受到埃博拉病毒攻击时的保护率。因此,药检药理是药理学用于药品质量控制的科学,药检药理的很多工作都属于定量药理学范畴,但着眼于药品的质量控制,是用药理学实验为标尺测定药品作用、控制药品质量的一门药理学分支。
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药品不良反应信息通报
警惕加替沙星的严重不良反应加替沙星是喹诺酮类广谱抗菌药,通过抑制细菌DNA复制、转录和修复过程起到杀灭细菌的作用,用于治疗慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、膀胱炎、急性肾盂肾炎以及由奈瑟淋球菌引起的尿道、宫颈、直肠感染.
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药品不良反应信息通报
1 警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,属第三代喹诺酮类药物.其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制.本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性,对革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差.左氧氟沙星注射剂包括左氧氟沙星及其乳酸盐、甲磺酸盐、盐酸盐注射制剂,剂型包括粉针剂、小容量注射液、大容量注射液.
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237例环丙沙星的临床不良反应及耐药性分析
环丙沙星是新一代含氟喹诺酮类药物.机制为抑制细菌的DNA旋转酶,阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组,而达到杀菌作用.其抗菌谱广,作用强,体内分布广泛,半衰期长,价格较低廉,性能稳定,是喹诺酮类药物中临床用量多的,但随着该药在临床应用的增加与用药人群的增多,不良反应及耐药性的数量也日趋上升,为及时发现或避免ADRs的重复发生,不断提高医疗水平和治愈率,保障人民安全用药,本文从全军ADRs监察中心收到环丙沙星所致的237份ADRs报告,现分析如下:
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喹诺酮类药物的不良反应及防范措施
喹诺酮类药是近年发展较快的一类全合成抗菌药物,这类药物通过抑制细菌DNA旋转酶破坏细菌DNA的复制,对细菌呈选择性毒性.喹诺酮类抗菌药具有高效、广谱、低毒、易耐受、使用方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,以及其价格比疗效相当的抗生素低等优点,因此深受临床欢迎,应用十分广泛.由于使用广泛,不良反应病例仍很常见.
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差示紫外分光光度法测定左氧氟沙星制剂的含量
左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的二倍.对革兰阴性和革兰阳性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金葡球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%~50%[1].左氧氟沙星主要作用机制为抑制细菌DNA转移酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA复制.适用于敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿生殖系统及软组织感染.左氧氟沙星的含量测定方法有紫外分光光度法[2]、高效液相色谱法[3]等、差示紫外分光光度法尚未见报道.本文用差示紫外分光光度法测定甲磺酸左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量,为该药提供了又一含量测定方法,方法简便、快速,结果满意.
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氟喹诺酮类抗菌药物及临床应用评价
氟喹诺酮类抗菌药物是吡酮酸类化学合成药,具有4-喹诺酮结构。该类药具有抗菌谱广、体内分布广、半衰期较长、不良反应程度轻等特点,在临床应用广泛,常用品种主要包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其作用机制是作用于脱氧核糖核酸(DNA)螺旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物断裂,抑制细菌DNA合成,起到快速杀菌作用,但近年来细菌对该类药的耐药性逐渐增多[1]。2014年4月,世界卫生组织(WHO)发布的《抗菌素耐药:全球监测报告》指出,大肠埃希菌对氟喹诺酮类在全球范围内广泛耐药且耐药率高[2]。本文拟复习近年来相关国内外文献,对氟喹诺酮类药的耐药机制、临床应用等情况进行概述,为临床合理应用提供参考。