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乳酸左氧氟沙星片溶出度试验方法的探讨
左氧氟沙星属喹诺酮类抗菌药,为氧氟沙星的左旋光异构体.其抗菌力更强,对G+球菌和G-杆菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA的复制.
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盐酸苯环壬酯及其异构体抗NMDA神经毒性保护作用的比较
目的 观察并比较盐酸苯环壬酯消旋体(phencynonate hydrochloride,PCH)及其不同旋光异构体--R(-)-PCH和S(+)-PCH对NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)神经毒性的保护作用.方法 通过建立NMDA小鼠致死模型及PC12细胞损伤模型,测定PCH不同旋光异构体对小鼠存活率、细胞存活率及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)漏出的影响.结果 PCH不同旋光异构体在体内体外均能对抗NMDA的神经毒性作用.R(-)-PCH在6 ms/kg时发挥大保护效应,使小鼠存活率提高到55.6%,保护效应优于S(+)-PCH;PCH消旋体的佳保护效应与R(-)-PCH相当,但所需剂量高于R(-)-PCH.3 mmol/L NMDA作用24 h使细胞存活率降至对照组的63.5%,LDH漏出增加到对照组的2倍,5 μmol/LR(-)-PCH作用使细胞存活率提高到对照组的80.5%(P<0.05,与对照组相比)并有效抑制NMDA所致的细胞LDH漏出;S(+)-PCH对细胞存活率无明显影响,但可以有效抑制LDH的漏出;PCH消旋体的作用介于二者之间,也发挥出显著性保护作用.结论 PCH不同旋光异构体均可对抗NMDA神经毒性,R(-)-PCH的保护效应优于S(-)-PCH,是优性异构体,PCH消旋体的作用介于2个异构体之间.
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盐附子的遗传毒性研究/盐酸苯环壬酯不同旋光异构体对NMDA神经毒性的保护作用
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左氧氟沙星的个别不良反应
左氧氟沙星是氧氟沙星的旋光异构体,在抗感染治疗上以其抗菌谱广、抗菌作用强等特点广泛应用于临床.不良反应常见为消化道反应,如厌食、恶心、便秘、腹泻等.
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顺式阿曲库铵肌松作用的临床观察
顺式阿曲库铵是中时效非去极化肌松药,是阿曲库铵的10种同分异构体之一,为顺式旋光异构体,具有与阿曲库铵类似的肌松效应及代谢方式.理想肌松药应属非去极化类,具有作用强、起效快、恢复迅速、无蓄积作用、不释放组胺、对心血管影响轻微、代谢产物无毒亦无肌松效应等特点.目前评价较好的中时效非去极化肌松药是维库溴铵与阿曲库铵,本研究探讨阿曲库铵临床肌松效应.
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CPU86017及其旋光异构体对L-甲状腺素致大鼠心肌病异常的calcineurin和NFκB基因表达的抑制作用
目的:研究CPU86017及其旋光异构体对L-甲状腺素致大鼠心肌病异常的calcineurin和 NFκB基因改变,并比较CPU86017及其旋光异构体对它们的作用.方法:大鼠随机分成7组,每日给予L-甲状腺素(0.2 mg·kg-1, sc) 共 10 d 造成心肌病模型,CPU86017及其旋光异构体(SR、SS、RS、RR)(4 mg·kg-1, sc)在 d 6 连续给药 5 d.动物处死后测定心脏指数,取大鼠心脏测定心肌组织中氧化应激指标,NO和iNOS的活力,大鼠左心室心肌Calcineurin、NF-κB的基因表达由半定量逆转录酶PCR方法测定.结果:L-甲状腺素致大鼠心肌病模型组心肌明显肥大,氧化应激增强,NO含量减少,iNOS活力增强,Calcineurin和NF-κB基因表达上调.给予CPU86017及其旋光异构体能不同程度地改善心肌中NO含量及iNOS活力,减轻氧化应激,可以下调这些基因的表达,其中SR比其它旋光异构体疗效好.结论:Calcineurin 和NF-κB可能对L-甲状腺素所致大鼠心肌病中细胞内钙调节起着重要的作用,CPU86017及其旋光异构体SR对L-甲状腺素所致大鼠心肌病具有保护作用,该作用与抑制心肌Calcineurin、NF-κB基因的表达、抑制NOS及抗氧化有关.
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(R)-麝香酮的手性合成研究进展
(R)-麝香酮是天然麝香的主要药物活性成分,也是麝香香气的主要来源。开发(R)-麝香酮的合成方法对相关药物的开发具有重要意义,同时经济效益明显,因此相关研究一直以来都是药物化学研究的热点。本文按照构建手性碳的方法分类,对(R)-麝香酮的手性合成进行了综述,重点介绍了近十年来的研究进展。
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扁桃酸合成中的相转移催化剂
扁桃酸为白色斜方片状晶体或结晶状粉末,有旋光异构体,见光分解变色.外消旋扁桃酸熔点(文献值):120~122 ℃.扁桃酸是重要的化工原料,亦是用于合成羟苄头孢菌素和环扁桃酸酯、阿托品类解痉药、滴眼药羟苄唑等的中间体[1~2].合成扁桃酸常用的原料有苯甲醛和苯乙酮.合成路线见图1[3~6].
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手性气相色谱法分析醒脑静注射液
目的 探讨不同厂家醒脑静注射液中挥发性主要成分的差异.方法 采用手性气相色谱法分析,Astec CHIRALDEXTM B-DM(30 m × 0.25 mm,0.12 μm)毛细管手性气相色谱柱;进样口温度为250℃;FID检测器温度为280℃;炉温采用程序升温:起始温度60℃,10℃·min-1上升至130℃,再以2℃·min-1升至150℃,3℃·min-1升至210℃保持1 min.结果 市场主流产品醒脑静注射液(无锡山禾和河南天地)成分存在较大差异,两者都含有麝香酮,但冰片成分差异很大,无锡山禾醒脑静中为左旋龙脑、左旋樟脑;河南天地则为右旋龙脑、右旋樟脑.结论 该法分离效果良好,所鉴定成分准确,手性气相色谱法可为醒脑静注射液的深入研究提供依据.市售醒脑静不同厂家的成分不同,质量差异很大,应引起对中药手性成分作用的重视.
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L-精氨酸与缺血再灌注损伤的研究进展
精氨酸又名α-氨基-δ-胍基戊酸,是碱性氨基酸,又是一种半必需氨基酸,它分为左旋(L-Arg)和右旋(D-Arg)两种旋光异构体,在生物体内有生理作用的是L-Arg,D-Arg基本无效.精氨酸在体内可通过氧化途径,经过一氧化氮合成酶催化生成具有生物活性的一氧化氮.体内存在着广泛的L-精氨酸(L-Arg)通路.已知多种细胞(内皮细胞、巨噬细胞)、神经细胞、中性粒细胞、肝细胞等)均可以L-Arg为底物合成NO.
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氯胺酮的老药新用
氯胺酮是小儿临床麻醉中常用的基本药物之一,近年来随着人们对其作用机制和对映体药理性质的深入认识,它的应用范围不断拓宽,临床上有一种重新评价氯胺酮的趋势.氯胺酮作为镇痛药物在诊断性检查与治疗、婴幼儿术后以及ICU中的广泛应用就是典型的例证.氯胺酮的分于式是[2-(0-氯苯基)-2-甲氨基,环己酮],化学结构与苯环己哌啶相似,2个手性中心(坏己酮链中的C2炭)产生了两个旋光异构体或对映体:S(+)氯胺酮和R(-)氯胺酮.目前临床上使用的商品为含有数量相同的两种氯胺酮对映体的混合产品.本文拟就氯胺酮在婴幼儿麻醉及危重病医学应用中的药理性质进行综述.
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盐酸托莫西汀旋光异构体的手性拆分研究
目的:建立盐酸托莫西汀旋光异构体的手性拆分方法.方法:Waters高效液相色谱仪,Chiralcel OD(250 mm×4.6 mm,5μm)手性柱,正己烷-异丙醇-二乙胺(80∶20∶0.2)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为271 nm.结果:左旋盐酸托莫西汀峰和右旋盐酸托莫西汀峰能很好地分开,分离度为5.5,拖尾因子小于1.2,理论塔板数大于5000,该方法可以用来测定盐酸托莫西汀中的右旋异构体,低检出限为4 ng.供试品右旋盐酸托莫西汀溶液在4 h内基本稳定(RSD=2.4%),3批样品中右旋盐酸托莫西汀含量均低于0.5%.结论:本方法快捷、简便,灵敏度高,可以用于原料药中右旋盐酸托莫西汀含量的测定,结果满意.