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新技术增强了过程化学的能力(Ⅱ)——平行实验帮助过程化学家优化生产路线
药物发现是否真正从组合化学和高通量筛选方法中获益,现在仍在争论之中.高通量实验和平行方法,对于研究合成路线、优化安全和成本有效的反应条件,却得到某些过程化学家的偏爱.高通量平行实验的益处包括:具有更高的生产效率、更广泛的实验空间、更多的信息,有时还能对正在发生的化学产生一些预想不到的认识.
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氨丙基甲基异硫脲的合成及抗放效价
在上个世纪70年代小动物抗放试验的普筛中,发现氨丙基甲基异硫脲氢溴酸盐(APMT·HBr)能使受照小鼠30 d活存率提高约50%,但该化合物的产率在20%左右,需对合成路线进一步改进,提高产率.
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阿托伐他汀钙合成路线
对调血脂药阿托伐他汀钙的合成路线进行了归纳和分析.根据经过的中间体的不同,将合成路线分为两大类.经过中间体G的路线有一定的参考价值,为进一步工业化生产和技术创新打下基础.
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盐酸雷洛昔芬的合成改进
目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线.方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并[b]噻吩,再与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐发生Friedel-Crafts反应,然后发生脱甲基反应,后经成盐反应,共5步主要反应制得目标产物.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论:本方法反应条件温和,操作简便,并且提高了产率.
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3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成
前列腺增生症(BPH)是老年男性常见的疾病,也是导致男性排尿困难常见的病因.近年来研究发现,维持前列腺生长发育的是二氢睾酮(DHT),而不是以往所认为的睾酮(T),DHT含量升高引起了BPH[1].5α-还原酶抑制剂能通过抑制T转化为DHT而降低体内DHT水平,达到治疗BPH的目的.5α-还原酶抑制剂是治疗良性前列腺增生症的一类新型特效药物,其中以Merck公司的非那雄胺(finasteride,Proscar)和SK&F公司的依立雄胺(epristeride)疗效为优.3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸(1)为其合成中间体.本实验以孕甾酮为原料,以溴仿一步反应得到产物(1).合成路线如下.
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3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究
目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS,NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR 对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用.结果合成化合物为D O-FUdR; 其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应; 与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性.结论 DO-FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物.
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阿司匹林用于心脑血管事件一、二级预防的利弊
远在19世纪末,民间曾应用柳树汁中的水杨酸以退热;后由费利克斯·霍夫曼和阿图尔·艾兴格林确定合成路线,直至1999年3月阿司匹林(乙酰水杨酸)由德国拜耳公司研制而注册、上市,并成为"世纪之药".阿司匹林可影响花生四烯酸的代谢路径及代谢物的作用而产生解热镇痛作用,20世纪70年代,由于发现其具有抗血小板作用,通过抑制环氧酶而抗血小板、抗血管内膜过氧化和抗血栓形成,小剂量阿司匹林能有效预防心脑血管不良事件的发生,成为抗血小板激活、心脑血管不良事件的一、二级预防用药.
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有机合成在医药中的应用
本文通过有机合成的路线设计,化学反应,体现有机合成在医药中的应用.
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N,N-二甲基乙酰胺合成路线与市场前景
随着我国石油化工,尤其是合成树脂,丙烯腈纤维和芳烃生产能力快速增长,N,N-二甲基乙酰胺需求有很大幅度增长,市场前景良好.本文评述了N,N-二甲基乙酰胺合成路线、市场需求和应用领域,倡导大力发展N,N-二甲基乙酰胺工业生产.
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西多福韦合成路线
西多福韦是一种开环核苷类抗病毒药物,具有广谱抗DNA病毒活性.美国食品药品管理局已批准其临床用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎.近年来,西多福韦的临床适应证有所拓展,在治疗多种DNA病毒感染、病毒性皮肤病及肿瘤等领域均取得较好的效果.现对近年来内西多福韦的合成路线进行综述,并以图表的形式阐述西多福韦及其中间体的合成,为西多福韦生产工艺的进一步研究提供文献基础.
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乐卡地平合成路线图解
本文综述了第三代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂乐卡地平的合成路线,主要分为Hantzsch法和酯化法,该两种方法各有优势,在生产中可以根据实际情况选择适合的合成路线.
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灯盏花乙素合成路线图解
分三个步骤综述了灯盏花乙素的合成路线,希望对其全合成的研究有所帮助.
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盐酸头孢吡肟合成路线图解
本文综述了第四代注射用头孢菌素盐酸头孢吡肟的合成路线,主要是以3-氯代甲基头孢菌素或7-氨基-3-乙酰甲氧基-头孢-3-烯-4-羧酸(7-ACA)为起始原料有2条合成路线,两种方法各有优势,在生产中可根据实际情况来选择适合的路线.
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利伐沙班合成路线图解
本文综述了已经报道的利伐沙班及其关键中间体4-氨基苯基-3-吗啉酮的合成路线,分别从原料、反应条件、收率等方面对每条路线进行了总结.根据原料易得程度、路线长短、条件是否温和、收率的高低,得出以N-苯基乙醇胺为起始原料,C路线的合成路线比较适合大量制备,这为大规模工业化生产提供了依据,希望对实际生产有所帮助.
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天然产物在新药发现中的地位与机会(Ⅲ)——有机合成化学扩大了天然产物作为药物先导化合物的可能性
工业和学术界许多项目都是基于天然产物,或者是被设计成类似于天然产物的化合物.人们通过三种方法超越天然产物:一是通过组合化学技术,围绕天然产物骨架构建化合物;二是通过定向多样性合成路线,合成天然产物类似物;三是根据各种可用于即定目标分子合成的途径,创造天然产物新衍生物.
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哌唑嗪的合成路线
本文对以3,4—二甲氧基苯甲醛、3,4—二甲氧基苯胺和3,4—二甲氧基—6—氨基苯甲腈等三种不同原料为起始原料,对哌唑嗪的合成进行了九种不同路线的总结和详细的合成路线说明,这也是当前比较全面的哌唑嗪合成路线的汇总。
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(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5%~37.5%.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5%.改进后的总收率可提高至77.7%,且成本降低.1的合成路线见图1.
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5-溴-2-氟苯酚的制备
5-溴-2-氟苯酚(1)是抗抑郁药木防己苦毒宁(picrotoxinin)的中间体[1],也可用于合成其他化合物进行新药研究[2-4].1的合成路线主要有以下4种:①以对氟溴苯为原料,与丁基锂反应活化氟原子邻位后,与三丙基硼酸盐[5]或三甲基硼酸盐[6]反应得到5-溴-2-氟硼酸,再经氧化、水解得到1.此路线在丁基锂活化时需在2,2,6,6-四甲基哌啶的THF溶液中反应,无水无氧且后处理操作繁琐.②文献[7,8]用"一锅煮"法,将对氟溴苯、频那醇硼烷、茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷反应,但茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷毒性高、价格贵.③文献[9]以2-氟-1,5-二溴苯为原料,经5-溴-2-氟硼酸中间体再氧化得到1.该路线与方法①类似,反应条件苛刻,后处理繁琐.
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2015年美国FDA批准上市的新药简介
2015年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药45种,其中化学小分子32个、生物制品13个.本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况.
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2014年美国FDA批准上市的新药简介
2014年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药43种,其中新化学小分子32个,生物制品11个.本文根据FDA批准的新药说明书以及相关的专利情况,简要介绍新化学小分子概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应及合成路线等.