首页 > 文献资料
-
药品质量发生变化因素的探讨
药品是用来治病、防病,保护人们身体健康的特殊商品,因此必须保证药品的质量.药物的稳定性就是指药物是否发生变化.药物的稳定性主要决定于药物的成份,结构如:甲醇的方程式为CH3OH,分子量32.09,沸点64.5℃,而乙醇,CH3CH2OH,分子量46.07,沸点78.4℃,通过甲醇和乙醇的比较可以看出碳链长,沸点有升高的趋势,那么,可以说碳链短的同系物即易挥发;又如,阿斯匹林片(Tab Asprrinl)怕潮,这是因为乙酰水杨酸遇水分解成水杨酸和醋酸,表现片面析出针状结晶,酸味加重.
-
维体舒肠溶衣片释放度检查研究
目的:研究采用适当方法增加维体舒肠溶衣片释放度检查.方法:采用紫外分光光度法测定维体舒肠溶衣片酸及磷酸盐缓冲液中乙酰水杨酸释放量.结果:乙酰水杨酸释放量测定在3.55μg/ml~35.5μg/ml有良好的线性关系,回收率可达99.7%.结论:增加了该制剂释放度检查,释放量测定方法简便、灵敏、具有实用性.
-
叶酸拮抗乙酰水杨酸致大鼠卵黄囊毒性作用的研究
以全胚胎培养模型结合免疫组化和电镜技术等探讨了乙酰水杨酸和叶酸对大鼠卵黄囊及胚胎的影响.结果表明:培养基含乙酰水杨酸300μg/ml组的卵黄囊直径和胚胎体长均显著低于阴性对照组,胚胎畸形率明显增高.组织学检查发现卵黄囊厚度变薄.间质层血岛、微血管数量明显减少,血管壁细胞不连续,血管发育不良.卵黄囊内皮层细胞顶端微绒毛少见.内皮层细胞的溶酶体、内质网及核蛋白体等结构和数量均有明显改变.而60mg/kg叶酸灌胃鼠血清与乙酰水杨酸联合应用后,则卵黄囊的上述毒性作用明显减轻或消失,提示叶酸能明显拮抗乙酰水杨酸致大鼠卵黄囊的毒性作用.
-
高效液相色谱法测定复方感冒胶囊中绿原酸和乙酰水杨酸的含量
目的建立高效液相色谱法测定复方感冒胶囊中绿原酸和乙酰水杨酸的含量测定方法.方法采用SHIMADZU VP-ODS(250 mm × 4.6 mm,5μm)分析柱;流动相:乙腈-0.4%磷酸溶液(10:90)与乙腈-0.3%磷酸溶液(25:75);流速:1.0 mL/min;检测波长320 nm,进样10 μ L.结果绿原酸的线性范围为0.0524~0.2620μg,r2=1,平均回收率为1 03.87%,RSD=0.75%;乙酰水杨酸的线性范围为0.122~1.22 μ g,r2=0.9996,平均回收率为98.11%,RSD=3.33%(n=6).结论该法简便,结果可靠.
-
怎样合理应用抗炎镇痛药
非甾体抗炎药( NSAIDs)从早人工合成乙酰水杨酸以来,历经100年具有抗炎镇痛作用,但无甾体结构的药物,现已发展了结构不同种类繁多的一大药物,其中如吡唑酮类的保泰松、吲哚乙酸类的吲哚美辛(消炎痛)、烯醇酸类的美洛昔康、丙酸类的布洛芬和萘普生、苯乙酸类的双氯芬酸及近年来国内上市的尼美舒利等,不同的解热镇痛抗炎药对环氧化酶( COX)的选择性不同,其不良反应发生率也不同.NSAIDs的药理作用包括解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板凝集以及抗肿瘤.
-
阿司匹林自述
开场白:大家好!我叫"乙酰水杨酸",不过,人类都亲昵地称我"阿司匹林".我诞生于1899年,是医药史上三大经典药物之一!除了解热、镇痛、抗炎,我还有另外一个重要的作用一预防心脑血管疾病.请看--
-
乙酰水杨酸对大鼠心肌缺血预适应的双向调节作用及机制
目的 研究乙酰水杨酸(ASA)对大鼠缺血预适应的心脏保护作用的影响并初步探讨其可能机制.方法 采用左冠状动脉前降支结扎法,分别复制缺血再灌注及缺血预适应模型;Evan's蓝和红四氮唑结合染色法确定心脏缺血和梗死区;利用试剂盒检测血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的含量;应用电泳凝胶迁移法检测缺血区域NF-κB与DNA结合活性.结果 与低、中浓度ASA作用不同,高浓度的ASA能显著增加缺血预适应后心脏梗死面积、血清LDH、CK含量;同时,明显抑制了NF-κB-DNA的结合活性;SOD与MDA分别随ASA浓度的增加而增高或降低.结论 ASA对大鼠心脏缺血预适应的双向调节作用可能由其对NF-κB-DNA的结合活性的不同影响所致.
-
阿司匹林在几种特殊人群中使用的合理性及安全性
阿司匹林,又名乙酰水杨酸,主要通过抑制环氧化酶,减少花生四烯酸途径中前列腺素和血栓素A2的形成,从而抑制血小板聚集,起到抗血栓的作用.阿司匹林早在1897年发明时是作为解热镇痛药物在临床上应用,随后在19世纪70年代开始发现该药具有抗血小板聚集的作用,并逐渐应用于心脑血管疾病.
-
阿司匹林不耐受
水杨酸盐(salicylate)是乙酰水杨酸的衍生物,存在于植物、药物、香水和防腐剂中.人体摄入正常剂量的水杨酸盐出现不良反应,称为水杨酸盐不耐受或水杨酸盐敏感症.根据水杨酸盐来源的不同,水杨酸盐不耐受可以是食物不耐受或药物不耐受的一种,其中为常见的是阿司匹林不耐受( aspirin intolerance,AI),又称为阿司匹林敏感症(aspirin sensitivity).1897年8月10日,德国化学家Hoffmann成功合成可用于临床治疗的乙酰水杨酸( acetylsalicylic acid,ASA,水杨酸盐药物),2年后上市,命名为阿司匹林.阿司匹林具有广泛的抗炎、止痛、抗凝、预防心脏病等作用,常用于治疗疼(头)痛、发热、骨骼肌病变等[1].
-
降纤酶阿司匹林治疗不稳定心绞痛
不稳定心绞痛是一种严重的并具有潜在危险的急性冠状动脉综合征,易发展为急性心肌梗死,且对内科常规药物治疗欠佳.我院自1995~2001年10月用降纤酶静脉点滴和阿司匹林口服治疗不稳定心绞痛,现报告如下:
-
口服大剂量乙酰水杨酸致血尿1例
笔者接诊一例因服用乙酰水杨酸2g导致急性血尿的患者.经采用积极止血等救治措施使患者痊愈出院.现报告如下:
-
阿司匹林不同剂量、剂型对其疗效和安全性影响的探讨
阿司匹林(aspirin),又名乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid,ASA),应用于临床已有百年历史,在预防心脑血管疾病中发挥着重要作用.2009年美国预防服务工作组在分析了2002年以来关于阿司匹林在心血管疾病一级预防中的研究后,推荐鼓励45~79岁的男性和55~79岁的女性使用阿司匹林,其对心脑血管疾病的潜在益处大于引起胃肠道出血的潜在危险[1].新的研究再次肯定了阿司匹林在广大人群中的应用价值和地位.
-
赖氨酸乙酰水杨酸致一过性血尿2例
例1男,23岁.因发热、咽痛、咳嗽、咳痰4 d,于2003年12月25日来我部门诊就诊.查体:T 38.8℃,P 90次/min,BP 120/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),咽部发红,扁桃体不大,双肺未闻及干湿性啰音.血常规检查:WBC 10.3×109/L,N 0.80,L 0.19.诊断为上呼吸道感染.给予赖氨酸乙酰水杨酸(来比林)0.9 g肌注,头孢拉定2 g加入0.9%氯化钠注射液100 mL静滴,输完液体约2 h后患者诉小腹胀痛,随即解肉眼血尿2次,并伴有腰痛.化验尿常规:RBC(++++),给予地塞米松5 mg入莫非氏管,5%碳酸氢钠100 mL加入5%葡萄糖氯化钠注射液500 mL静滴,症状逐渐缓解.患者在以后的治疗中继续使用头孢拉啶2 g,2次/d静滴,连用5 d,未再出上述症状.此后未再用赖氨酸乙酰水杨酸,治疗第2天复查尿常规:RBC(++),嘱患者多饮水,卧床休息,第5天复查尿常规结果正常.
-
水和非水毛细管电泳-电导检测法分离测定水杨酸类药物
目的建立水和非水毛细管电泳-电导法分离水杨酸类药物.方法用未涂层石英毛细管柱(55 cm×50 μm),以10 mmol*L-1 Tris-30 mmol*L-1 H3BO3(pH 8.0)为运行缓冲液,分离电压为24 kV,进样时间10 s,电导检测法.结果在非水实验条件下,水杨酸(SA)、乙酰水杨酸(ASA)和磺基水杨酸(SSA)得到很好的分离.SA,ASA和SSA的线性范围分别为0.05~100 mg*L-1,5.0~250 mg*L-1,0.08~100 mg*L-1,r均大于0.995.结论应用于阿斯匹林制剂中水杨酸和乙酰水杨酸含量的测定,结果令人满意.与水介质相比,乙醇介质具有更高的灵敏度和分离效率.
关键词: 毛细管电泳-电导检测 非水介质 乙酰水杨酸 水杨酸 磺基水杨酸 -
乙酰水杨酸增强多胺衍生物ANISpm抗肝癌作用及其机制研究
探讨乙酰水杨酸增强多胺衍生物ANISpm抗肝癌作用及其作用机制.采用MTT法检测细胞毒性;应用高内涵活细胞成像系统检测细胞内ANISpm含量的变化及对细胞凋亡和线粒体膜电位的影响;采用Western blotting方法检测细胞色素c,精脒/精胺乙酰转移酶,Caspase-3、-8、-9等蛋白表达的变化;应用高效液相色谱法检测细胞内多胺含量的变化.应用H22肿瘤移植模型评价对实体瘤生长的影响.实验结果显示,乙酰水杨酸体内外均具有增强ANISpm抗肝癌的作用,其机制为乙酰水杨酸通过上调肝癌细胞内精脒/精胺乙酰转移酶的活性,降低细胞内多胺含量从而增加了ANISpm的摄取,并通过ANISpm诱导肝癌细胞凋亡.该凋亡作用与ANISpm诱导细胞线粒体膜电位降低,促进细胞色素c释放以及活化Caspase-3、-8、-9等有关.
-
非甾体抗炎药之鉴
分类细辨根据其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑制药两大类.一、非选择性COX抑制药水杨酸类代表药阿斯匹林(乙酰水杨酸)是临床应用为广泛和持久的解热镇痛药.其作用有三部分,(1)显著的解热镇痛作用,能使发热者的体温降到正常,而对正常体温无影响,常用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及感冒发热.(2)大耐受量(3 ~ 4g/天)下有明显的抗炎抗风湿作用,能使急性风湿患者在用药后24~48小时内临床症状缓解,血沉下降,明显减轻风湿性关节和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛.
-
复方对乙酞氨基酚片中乙酞水杨酸含量测定方法的改进
目的:改进复方对乙酰氨基酚片中乙酰水杨酸含量测定前处理方法.方法:通过增加每次萃取时三氯甲烷的量,使样品中乙酰水杨酸萃取、分离更加完全.结果:改进方法的含量测定结果更接近真实含量,精密度更高.结论:改进方法结果更真实、准确,可作为替代方法.
-
诱导子对三角褐指藻岩藻黄素含量和三角褐指藻ξ-胡萝卜素脱氢酶基因表达的影响
目的 研究甲基茉莉酸(MeJA)、花生四烯酸(AA)、乙酰水杨酸(ASA)对三角褐指藻岩藻黄素含量及三角褐指藻ξ-胡萝卜素脱氢酶基因(PtZDS)表达的影响.方法 采用Illumina HiSeqTM 2000高通量测序方法获得PtZDS的eDNA全长序列,并对其进行生物信息学分析.利用HPLC测定MeJA、AA和ASA处理下,三角褐指藻岩藻黄素含量,RT-PCR检测PtZDS基因的表达.结果 该基因全长1 905 bp,具有一个1 776 bp的开放阅读框,编码591个氨基酸.推导的氨基酸序列分析结果表明,该蛋白具有一个典型的氨基氧化酶结构域(amine oxidase domain)、NAD (P)-binding Rossmann-like结构域和叶绿体转运肽序列.系统进化树结果表明,PtZDS蛋白与假微型海链藻(Thalassiosira pseudonana CCMP1335)的同源性达76%,亲缘关系较近,共处同一进化支上.0.1 mg·L-1 AA、25 mg·L-1 ASA和100 μmol·L-1 MeJA处理下三角褐指藻单位细胞内岩藻黄素的含量达到高.RT-PCR分析结果表明,0.1 mg· L-1AA、50 μmol·L-1MeJA和10 mg·L-1 ASA处理下,PtZDS的表达水平达到高.结论 PtZDS基因的表达可能与三角褐指藻中岩藻黄素的积累存在一定关系.100 μmol·L-1 MeJA处理下,三角褐指藻合成岩藻黄素的能力强.
-
阿司匹林用于心脑血管事件一、二级预防的利弊
远在19世纪末,民间曾应用柳树汁中的水杨酸以退热;后由费利克斯·霍夫曼和阿图尔·艾兴格林确定合成路线,直至1999年3月阿司匹林(乙酰水杨酸)由德国拜耳公司研制而注册、上市,并成为"世纪之药".阿司匹林可影响花生四烯酸的代谢路径及代谢物的作用而产生解热镇痛作用,20世纪70年代,由于发现其具有抗血小板作用,通过抑制环氧酶而抗血小板、抗血管内膜过氧化和抗血栓形成,小剂量阿司匹林能有效预防心脑血管不良事件的发生,成为抗血小板激活、心脑血管不良事件的一、二级预防用药.
-
HPLC法测定脑复苏胶囊中盐酸小檗碱的含量
脑复苏胶囊是由黄连、水蛭、乙酰水杨酸等药物制成的新制剂.具有活血化瘀、清热解毒之功效.临床用于缺血性脑血管疾病引起的半身不遂口舌歪斜、头昏目眩,以及脑动脉硬化和血管性痴呆等症的治疗及预防.黄连是组方的主要药物之一,其有效成分之一为盐酸小檗碱[1].本文采用HPLC法测定该胶囊中盐酸小檗碱的含量,以期建立该制剂的质量控制标准.