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无花果煎汤熏洗治疗痔疮60例
无花果为桑棵植物,无花果的果实、树叶也可入药.其性味甘、酸、平,入肺、胃、大肠经,有健胃清肠、消肿解毒的作用.果实化学成分含葡萄糖、果糖、蔗糖、柠檬酸和少量延胡索酸、琥珀酸、丙二酸、吡咯烷羧酸、草酸、苹果酸、奎宁酸、莽草酸以及植物生长激素.
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从紫茎泽兰地上部分分离得2种新的蒈烯型单萜类化合物
作者从紫茎泽兰地上部分分离鉴定出2种新的蒈烯型单萜类化合物(1α,6α,7α)-8-羟基-2-蒈烯-10-羧酸(1)和(1α,6α)-10-羟基-3-蒈烯-2-酮(2),以及1种已知单萜类化合物(-)-isochaminicacid(3),并评价了其抑制稻瘟病菌孢子萌发的抗真菌活性。结果显示,化合物2和3对稻瘟病菌孢子萌发表现出明显的抑制活性,IC50值分别为0.623和0.503 mM,其抗真菌活性均弱于阳性对照药酮康唑(IC50=0.019 mM)。
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SARS冠状病毒S蛋白高保守性C区重组核酸疫苗肌肉免疫和黏膜免疫的研究
构建含SARS冠状病毒S蛋白基因高保守性C区基因的真核表达重组质粒pCDNA-Sc作为DNA疫苗,其中C区位于SARS冠状病毒S蛋白S1亚基基因片段的811~1221bp区域的病毒外部羧酸端多肽肽段.
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多元羧酸在牙体酸蚀过程中的物理和化学作用分析
目的 研究多元羧酸对牙体硬组织表面的化学吸附和脱矿作用,为研制兼具脱矿和化学吸附作用的的自酸蚀预处理剂进行基础性研究.方法 以多元羧酸与羟基磷灰石之间的化学反应为基础,将苹果酸、柠檬酸水溶液或酒石酸乙醇溶液和人工合成羟基磷灰石(HA)颗粒混合反应24 h制成酸蚀剂,观察牙釉质、牙本质在酸蚀剂的物理和化学反应.结果 苹果酸、酒石酸和柠檬酸对牙体硬组织兼具脱钙和化学吸附作用.结论 三种羧酸对牙体硬组织都具有酸蚀脱矿作用,其中,酒石酸具有强的化学吸附作用和较强的脱矿能力.
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n-3多不饱和脂肪酸的心血管保护作用及相关机制
多不饱和脂肪酸(polyunsaturated fatty acids,PUFA)是人类的基本营养物质,含有2个或2个以上不饱和键,通常由12~24个碳原子组成,存在α端(羧酸端)和N端(甲基端).从脂肪酸碳链N端算起,第一个双键出现在第3位碳原子的PUFA称为n-3 PIJFA.n-3 PUFlA主要来源于鱼油,少量源于植物油中的α-亚麻酸(ALA),富含二十碳五烯酸(EPA,C20:5n-3)和二十二碳六烯酸(DHA,C22:6n-3).流行病学调查发现爱斯基摩人心血管死亡率较低可能与大量摄入富含n-3 PUFA的海鱼有关[1].
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加替沙星药代动力学研究进展
加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.
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3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成
前列腺增生症(BPH)是老年男性常见的疾病,也是导致男性排尿困难常见的病因.近年来研究发现,维持前列腺生长发育的是二氢睾酮(DHT),而不是以往所认为的睾酮(T),DHT含量升高引起了BPH[1].5α-还原酶抑制剂能通过抑制T转化为DHT而降低体内DHT水平,达到治疗BPH的目的.5α-还原酶抑制剂是治疗良性前列腺增生症的一类新型特效药物,其中以Merck公司的非那雄胺(finasteride,Proscar)和SK&F公司的依立雄胺(epristeride)疗效为优.3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸(1)为其合成中间体.本实验以孕甾酮为原料,以溴仿一步反应得到产物(1).合成路线如下.
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3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的结构修饰和抗血栓活性研究
3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1)是来自我国南方蔬菜的具有抗血小板活性的吲哚生物碱,在水和有机溶剂中都很难溶解.考虑到引入氨基酸可以改善某些水溶性差的化合物的生物利用度,本研究对1进行氨基酸修饰.在 H2SO4存在下L-色氨酸与甲醛发生Pictet-Spengler缩合,以95%收率生成1.1和 Boc2O 反应以76%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(2).2和L-氨基酸甲酯偶联,以90%~98%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸甲酯(3 a-n).皂化后3 a-n以90%~98%收率转化为3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(4 a-n).脱Boc以80%~95%收率生成3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(5 a-n).体外和体内评价表明,引入L-氨基酸可以导致1 的抗血栓活性发生不同的变化.例如引入酸性和刚性环侧链氨基酸, 1的抗血栓活性不增强, 引入疏水侧链氨基酸,1的抗血栓活性适度增强, 引入碱性和杂环侧链氨基酸,1的抗血栓活性明显增强.引入L-氨基酸导致1的跨膜能力按与抗血栓活性相同的趋势变化.
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神经氨酸酶抑制剂--磷酸奥司他韦的临床应用
神经氯酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物.磷酸奥司他韦是由罗氏有限公司与Gilead科学公司联合开发的.2001年正式上市.其通用名称:磷酸奥司他韦(Oseltamivir Phosphate),商品名:达菲(Tamiflu),其化学名称:乙基-(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氨基)-1-环已烯-1-羧酸磷酸盐(1:1).分子式为:C16H28O4N2(自由基部分).分子量为312.4(自由基部分).磷酸盐分子量为410.4.
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AT-Ⅱ受体拮抗剂进展与临床评价(二)
洛沙坦(losartan potassium/Cozaar)洛沙坦是正式用于临床的第一个口服有效的非肽类AT-Ⅱ型受体拮抗剂,它已经动物和人体广泛研究并被确认对高血压治疗有效.洛沙坦口服吸收迅速(与是否进餐无关),约1小时达到血浆峰值,半衰期1.5~2.5小时.洛沙坦会经细胞色素P450(CYP)同功酶2C9和3A4而发生肝脏首过代谢并生成活性羧酸代谢物EXP-31 74,后者在2~4小时内达到血浆峰值并具有6~9小时的半衰期.洛沙坦虽能为CYP同功酶生物转化,但临床未见其与华法令或地高辛,甚至G/P3A4的强力抑制剂酮康唑(ke-toconazole)有药物相互作用.
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莫西沙星治疗下呼吸道感染20例分析
莫西沙星是第四代新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物,化学名称为1-环丙基-7-(S,S)-2,8-重氮-二环[4,3,O]non-8-y1-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸,对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌、非典型病原体和厌氧菌均有良好的抗菌活性.本文应用莫西沙星(400mg)注射液治疗急性下呼吸道感染观察其临床疗效、毒副作用及抗菌活性,并以乳酸左氧氟沙星注射液作为对照.
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LC/MS法猪肉及猪肝中卡巴氧的代谢物(喹喔啉-2-羧酸和脱氧卡巴氧)的定量
LC/MS法测定猪肉及猪肝中喹喔啉-2-羧酸(QCA)和有致癌性的脱氧卡巴氧(Desoxy-CDX).样品用偏磷酸:甲醇(7:3)溶液提取,过Oasis HLB萃取柱,然后用乙酸乙酯进行液-液提取制成试验溶液.用LC-ESI-MS法进行分析.
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粘接剂在固定义齿修复中的临床比较
固定义齿修复是牙列缺损的一种常用修复方法.我科自1998年开始使用羧酸锌水门汀粘接固定义齿,故对磷酸锌水门汀、羧酸锌水门汀两种粘接剂在临床上的使用情况进行比较.现将结果报告如下.
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四种水门汀基底材料调拌技巧探讨
牙体充填术中基底材料有隔绝外界温度及电流对牙髓的刺激、安抚止痛、促进牙本质再矿化及修复牙本质沉积等作用.其调拌质量与充填术的成功与否有着密切的关系.本文讨论常用的氧化锌丁香油水门汀、磷酸锌水门汀、羧酸锌水门汀、玻璃离子水门汀四种基底材料的调拌.
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多元羧酸和磷酸对牙本质脱钙作用的比较
目的:酸性较弱的多元羧酸对牙体硬组织具有化学吸附作用,故部分牙体黏接材料采用多元羧酸及其衍生物作为预处理剂.比较苹果酸、酒石酸、柠檬酸和传统酸蚀剂磷酸对牙本质的脱钙作用,分析多元羧酸的酸蚀能力.方法:实验于2006-10/2007-04在上海交通大学医学院附属第九人民医院和浙江大学医学院附属第一医院口腔科完成.采用150 g/L苹果酸、150 g/L酒石酸、150 g/L柠檬酸溶液分别酸蚀牙本质60 s,360 g/L磷酸酸蚀牙本质15 s,扫描电镜下观察牙本质处理前后表面形貌及牙本质小管直径,方差分析比较不同酸处理对牙本质小管直径大小的影响差异.结果:①扫描电镜下见未酸蚀样本的牙本质小管开口狭小.酸蚀处理后牙本质表面平坦、清晰,覆盖的玷污层基本去除,管周牙本质脱矿明显,牙质小管开口扩大、敞开.②不同种类酸溶液处理后牙本质脱矿,牙本质小管直径明显增大(P < 0.01).磷酸酸蚀15 s、柠檬酸、酒石酸酸蚀60 s的牙本质小管直径大小无差异(P > 0.05),明显大于苹果酸酸蚀60 s的小管直径(P < 0.01).结论:苹果酸的脱矿作用较弱,适当延长酒石酸、柠檬酸的处理时间可获得与磷酸酸蚀相当的牙本质脱矿效果.
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大鼠心肌细胞内游离钙的Fura-2荧光测定
Fura-2的化学名为2-[6-双乙酸基-5-(2-双乙酸氨基)-5-甲苯氧乙氧基]-2-苯骈呋喃基-5-恶唑羧酸五钾盐.属于第二代荧光指示剂,是测定细胞内游离钙的重要试剂[1].用Ca2+荧光指示剂Fura-2检测活细胞胞浆中[Ca2+]i是十几年来兴起的一门技术,已广泛应用于细胞生理、病理的研究,已有文献报道应用于测定细胞[2]、组织块[3]等内的游离钙.应用本院的970CRT荧光分光光度计,根据本院的实验条件,本研究建立了用Fura-2双波长荧光法测定心肌细胞内游离钙的方法.
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顺铂、卡铂和双环铂细胞毒作用及小鼠血液系统毒副作用的比较
顺铂和卡铂均为高效、广谱的抗癌药,对头颈部癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肝胚细胞瘤、子宫癌、卵巢癌等具有很好的疗效[1].双环铂(又名安托可金)是新近开发研究的铂类抗癌药物,是含有两个羧酸的二氨合铂,具有较强的抗肿瘤活性[2].本实验利用体外培养的小细胞肺癌株(NCI-H446)观察了三种铂类药物的细胞毒作用,并通过实验小鼠对三者的血液系统毒副作用进行了比较.
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替比培南酯合成路线图解
替比培南酯(tebipenem pivoxil,1),化学名为(1R,5S,6S)-6-[(1R)-羟乙基]-1-甲基-2-[1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷-3-基硫基]碳青霉-2-烯-3-羧酸新戊酰氧基甲酯,是日本明治制果公司研制的一种口服碳青霉烯类抗生素,2009年首次在日本上市,临床用于治疗儿童肺炎、中耳炎和副鼻腔炎.本品的抗菌谱广、活性强,对大多数临床分离的菌株均表现出比青霉素及头孢类抗生素更强的抗菌性;与其他注射用碳青霉烯类抗生素相比,也表现出同等或更强的抗菌效果[1].
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替米沙坦合成路线图解
替米沙坦(telmisartan,1),化学名为4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-双-1H-苯并咪唑)-1'-基]-甲基][1,1'-联苯基]-2-羧酸,由德国BoehringerIngelheim药厂开发,1999年首次在美国上市,商品名为Micardis[1,2],2001年在我国进口上市.本品是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂,可选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,从而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩和醛固酮分泌作用.
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莫西沙星合成路线图解
莫西沙星(moxifloxacin,1),化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由德国Bayer公司研发的氟喹诺酮类抗菌药,临床用其盐酸盐.本品于1999年9月首次在德国上市,同年12月在美国上市,用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作、社区获得性肺炎,以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感