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从姑息性治疗转向根治性治疗,时空几何?
1肿瘤化疗能否划上句号1.1肿瘤化疗的现状和水平我国现代肿瘤内科治疗始于20世纪50年代.自放线菌素K研制成功以来,北京、上海各自合成了几种烷化剂,如N-甲酰溶肉瘤素、消瘤芥、甲氧芳芥、甘磷酰芥等,对常见肿瘤均有一定疗效.
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3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的结构修饰和抗血栓活性研究
3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1)是来自我国南方蔬菜的具有抗血小板活性的吲哚生物碱,在水和有机溶剂中都很难溶解.考虑到引入氨基酸可以改善某些水溶性差的化合物的生物利用度,本研究对1进行氨基酸修饰.在 H2SO4存在下L-色氨酸与甲醛发生Pictet-Spengler缩合,以95%收率生成1.1和 Boc2O 反应以76%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(2).2和L-氨基酸甲酯偶联,以90%~98%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸甲酯(3 a-n).皂化后3 a-n以90%~98%收率转化为3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(4 a-n).脱Boc以80%~95%收率生成3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(5 a-n).体外和体内评价表明,引入L-氨基酸可以导致1 的抗血栓活性发生不同的变化.例如引入酸性和刚性环侧链氨基酸, 1的抗血栓活性不增强, 引入疏水侧链氨基酸,1的抗血栓活性适度增强, 引入碱性和杂环侧链氨基酸,1的抗血栓活性明显增强.引入L-氨基酸导致1的跨膜能力按与抗血栓活性相同的趋势变化.
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百特泵持续静脉输注在食管癌贲门癌化疗中的应用及护理
近年来,在食管癌、贲门癌治疗中提倡使用氟尿嘧啶注射液(FU)应用百特泵持续静脉输注化疗方案,其有效率较前提高约35%,如合并使用甲酰氢叶酸钙(CF)可以使氟尿嘧啶的有效率升至47%.此治疗方案与传统的间歇静脉输注相比,无论是在有效率还是在毒副反应的耐受性上均具有很大的优势[1].
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HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质
格列吡嗪和盐酸二甲双胍是临床上常用的降血糖药物,被列为国家基本药物甲类品种,本品为格列吡嗪和盐酸二甲双胍的复方制剂.4-[2-5(甲酰吡嗪-2-酰胺)乙基]苯磺酰胺为格列吡嗪的重要杂质[1,2].然而本品作为复方制剂,简单套用这些方法时由于处方中二甲双胍量较大,对测定有干扰.我科建立HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质,结果报道如下.
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TLC法在妥布霉素中间体检测中的应用
妥布霉素(Tobramycine)为世界临床广泛使用的氨基糖苷类抗生素之一,是美国礼莱公司1967年从黑暗链霉菌(Stepomyces tenebrarius)发酵液中分离到的多组分复合物尼拉霉素(Nebramycine)组分6,由尼拉霉素的主要组分氨基甲酰妥布霉素(Carbamoyl Tobramycine)经碱性水解获得.
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纤维蛋白原结合唾液酸的测定及临床意义
纤维蛋白原结合唾液酸(Fibrinogen bound sialicacid,FSA)是纤维蛋白原多肽链N-末端糖链上边缘的成份.它的变化是异常纤维蛋白原血症CDF和ADF诊断和分类的一项重要的生化指标[1].测定原理:与纤维蛋白原(Fbg)结合的唾液酸(SA)经硫酸铵作用,与Fbg一起沉淀,在沸水浴中酸化水解,SA由结合型变成游离型.再经过碘酸氧化裂解成β-甲酰丙酮酸,后与硫代巴比妥酸(TBA)缩合成桃红色化合物,以唾液酸的含量表示结果.
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22-47将肽去甲酰酶作为抗菌药的靶点
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一例呈现诡秘笑容的万灵中毒死法医学鉴定
万灵,化学名为硫-甲基-氮-[甲基氨基甲酰-氧]-硫代乙酰胺,又名灭多威或灭多虫,属于氨基甲酸肟酯类杀虫剂,其毒理学特征与有机磷酸酯类杀虫剂相似.本文作者遇一例万灵农药中毒致死者,其面部呈现诡秘样笑容,现报道如下.