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盐酸坦洛新合成路线图解
盐酸坦洛新(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-(-)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是日本山之内公司研发的α1A肾上腺素受体拮抗剂,1993年首次在日本上市.本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状,临床主要用于治疗良性前列腺增生症.
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4′-甲基-N-叔丁基-1′,2-联苯磺酰胺的合成
4′-甲基-N-叔丁基-1′,2-联苯磺酰胺(1)是合成血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂如MK-996的关键中间体[1],可以对溴甲苯(2)为原料,按图1所示方法合成.
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盐酸坦索罗辛合成路线图解
盐酸坦索罗辛(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐(Harnal).本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生[1].1的合成报道[2~19]较多,现综述如下(见图1).
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苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性
在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物.采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性.其中,化合物3b和3e的抑制作用强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究.
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HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质
格列吡嗪和盐酸二甲双胍是临床上常用的降血糖药物,被列为国家基本药物甲类品种,本品为格列吡嗪和盐酸二甲双胍的复方制剂.4-[2-5(甲酰吡嗪-2-酰胺)乙基]苯磺酰胺为格列吡嗪的重要杂质[1,2].然而本品作为复方制剂,简单套用这些方法时由于处方中二甲双胍量较大,对测定有干扰.我科建立HPLC法测定二甲双胍格列吡嗪胶囊中格列吡嗪有关物质,结果报道如下.
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新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯
西利科斯(celecoxib)是新一代非甾体抗炎药(NSAIDs),化学名:4[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX -2 )的作用,用于治疗骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA).临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统NSAIDs的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用.1998年 12月 1日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月31日FDA批准用于OA和RA的治疗.其结构式如下:
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齐索
[通用名]坦洛新,Tamsulosin.[化学名称]左旋-(R)-5-2-[[2-(邻-乙氧基苯氧基乙基)胺基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐.