首页 > 文献资料
-
阿地福韦治疗慢性乙型肝炎新动向
1 前言阿地福韦(adefovir)是一种新的核苷类似物,化学结构为6-氨基嘌呤-9-乙氧基甲基膦酸,其亲脂性口服前体药物adefovir dipivoxil是阿地福韦的二特戊酰氧亚甲基酯,口服生物利用度较高;有广泛的抗HIV研究基础,具有抗乙型肝炎病毒活性;口服吸收好,细胞内半衰期长,只需每日1次给药,对HBV野毒株和YMDD变异株都有抑制作用[1,10],很有可能成为今后治疗慢性乙型肝炎新的抗病毒治疗手段.
-
肝胆特异性MRI对比剂钆塞酸二钠临床应用专家共识
钆塞酸二钠(gadolinium-ethoxybenzyl?diethylenetriaminepentaacetic acid,Gd-EOB-DTPA)是一种肝胆特异性MRI对比剂,通过在Gd-DTPA分子结构上添加脂溶性乙氧基苯甲基(ethoxybenzyl,EOB)得到的Gd-EOB-DTPA具有独特的生物特性。Gd-EOB-DTPA一方面通过缩短组织T1弛豫时间,可得到与Gd-DTPA相似的多期动态增强效果,从而观察肝脏病变的常规多期动态增强方式及其表现;另一方面,肝功能正常者注射Gd-EOB-DTPA后10~20 min肝实质大程度增强,同时胆系也可显影,该期相称为肝胆特异期。
-
罗红霉素的临床评价
罗红霉素(roxithromgcin,简称RM)是红霉素A9位酮基由0-[(2-甲氧乙氧基)-甲基]肟取代的衍生物.抗菌谱与红霉素相似,体内活性和服用剂量分别优于和低于红霉素.临床上广泛用于治疗各类细菌感染性疾病.本文拟就其药理学和临床应用等方面作一评价.
-
新一代大环内酯类药物地红霉素研究进展
地红霉素(dirithromycin)是继罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素后开发的新一代十四元环大环内酯类抗生素,是由红霉素还原、胺化得到的红霉胺与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成[1],与红霉素相比,化学结构的C-9、C-11位上连接了恶嗪基团(见图1).地红霉素首先是由德国Boehringer in-gelheim公司合成,化学名为[9S(R)]--9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧基]红霉素.于1985年转让于美国LILLY公司,1993年于西班牙上市.
-
毛细管电色谱高速分析用的固定相制备
制备了次微米粒径的、适用于制备毛细管电色谱柱使用的键合相固定相,制备过程为以sol-gel方法从四乙氧基及乙烯基三乙氧基取代硅烷混合物出发,得到键合了乙烯基的无机-有机杂合体硅胶颗粒,利用这种基质进一步制得将带有甲氧基取代基的聚苯乙烯-二乙烯基苯交联键合相包覆的固定相.将所制得的固定相填充进0.32 mm内径的毛细管中,对所制得的毛细柱作性能检查时,发现在这种固定相上,所获得的分析速度比以前所获得的高数倍.在类似的、但其上包覆的是不带甲氧基的苯乙烯聚合物、称为"正常"的同类固定相上,尽管所加的电压为15 kV,在3.9 min的时间内不保留的组分硫脲才流出色谱柱,苯、甲苯和萘分别在4.9、5.1和6.32 min时流出.而在包覆了含甲氧基苯乙烯聚合物的固定相上,所采用的是低得多的电压(7.5 kV),但在长度一样的柱上各组分在不到1 min的时间内就全都出峰了(硫脲、苯、甲苯和萘的保留时间分别为0.53、0.62、0.69和0.79 min;所以这种高速分析用的毛细管电色谱固定相可以提供高数倍的分析速度(上述的4种溶质在2种不同的固定相填成的柱上保留时间之比分别为7.3、7.9、7.4和8.0).在包覆了含甲氧基苯乙烯聚合物的固定相上可以在远远低于"常规"的电场强度下导致较大的电渗流速度.其原因可能是固定相上有一些酚羟基,导致较强的电渗流(我们在将柱子填充完后,采用酸洗固定相,这能使酚甲氧基水解,产生酚羟基).较强的电渗流后导致高的分析速度.
-
盐酸替卡格雷
1药物概况通用名:盐酸替卡格雷(ticagrelor hydrochlo-ride)[1]化学名:(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙氨基]-5-(巯丙基)-3H一[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇盐酸盐
-
高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦
阿昔洛韦(Acyclovir,Acy)为无环鸟苷的商品名,化学品为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤,尿核苷类抗病毒药.目前,Acy不但已成为治疗和预防带状疱疹和单纯疱疹的首选药物[1],而且研究还表明,Acy对某些肿瘤细胞的生长有抑制作用[2,3],并且对慢性乙型肝炎有一定疗效[4].高效液相色谱法(HPLC)测定血清中Acy已有报道[5,6].本文根据Acy的溶解性和酸碱度的特点,对参考文献[6]测定方法进行改进,用于血浆中Acy测定,结果更为理想.报告如下.
-
盐酸戊乙奎醚改善感染性休克微循环的作用并1例报告
盐酸戊乙奎醚化学名称为3-乙-环戊基-2羟基-2-苯乙氧基,商品名称为长托宁注射液.是一种由我国研制的新型抗胆碱药,具有选择性M1、M3、N1和N2受体拮抗作用,而对M2受体无明显作用.
-
大鼠心肌细胞内游离钙的Fura-2荧光测定
Fura-2的化学名为2-[6-双乙酸基-5-(2-双乙酸氨基)-5-甲苯氧乙氧基]-2-苯骈呋喃基-5-恶唑羧酸五钾盐.属于第二代荧光指示剂,是测定细胞内游离钙的重要试剂[1].用Ca2+荧光指示剂Fura-2检测活细胞胞浆中[Ca2+]i是十几年来兴起的一门技术,已广泛应用于细胞生理、病理的研究,已有文献报道应用于测定细胞[2]、组织块[3]等内的游离钙.应用本院的970CRT荧光分光光度计,根据本院的实验条件,本研究建立了用Fura-2双波长荧光法测定心肌细胞内游离钙的方法.
-
乙氧基测定的探讨
目前,代血浆制品被广泛应用于日常的医疗卫生事业中,其相关的技术也日益成熟,为更加完善羟乙基淀粉(含氯化钠)原料及其制品的乙氧基测定方法,本文就国内目前还无报道的内容进行了探讨,包括乙氧基测定的反应基理及测定中的注意事项,以便为光谱法测定乙氧基含量的新技术进一步奠定基础.
-
生产非那西汀二硫还原法佳反应条件探讨
非那西汀(对乙氧基乙酰苯胺)为白色闪光鳞片状结晶粉未、具有解热镇痛作用.非那西汀由对硝基氯化苯经烃化反应、还原反应、乙酰化反应而得.还原反应即为二硫还原法,反应一直收率偏低、单耗较高,中间体质量不够稳定,影响了非那西汀总收率,由于上述原因,促使我们对部分工艺进行改进;经过多次试验,收率有所提高.又经过50个批次的正式生产,表明该工艺可行,收率较高,产品质量好且稳定.
-
无环鸟苷的药理及临床应用
无环鸟苷(acyclovir)即9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤[9-(2-Hydroxyethoxymethyl)guanine],是一种新的抗疱疹病毒药,由于它抗病毒作用较强,毒性较低,因此具有发展前途.
-
新的胰岛素增敏剂——吡格列酮
吡格列酮(pioglitazone, Pio)是由日本武田制药厂80年代中期开发的新药,于1999年7月获FDA批准在美国上市.Pio为胰岛素增敏剂,由噻唑烷二酮(thiazolidine dione)衍生而来.临床上应用其盐酸盐,化学名为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2吡啶基)乙氧基]苄基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐.
-
2,4,5-三氟苯乙酮的合成
2,4,5-三氟苯乙酮(1)是一种常用的医药中间体~[1-6],可用于合成治疗2型糖尿病的药物西格列汀(sitagliptin,商品名Januvia)等.1的合成方法主要有以下两种:①用1,2,4-三氟苯为原料,经付-克酞化反应得到,文献收率75 %~[6]或93%~[7];②用不易得到的2,4,5-三氟苯甲酞氯与乙氧基镁和丙二酸二乙酯反应得到,收率47%~[8].
-
克里唑替尼合成路线图解
克里唑替尼(crizotinib,1),化学名为3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-氨基吡啶,是由辉瑞公司研发的用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)的小分子激酶抑制剂,是目前唯一一个治疗该类疾病的药物,2011年8月获FDA批准在美国上市,随后在韩国、日本、欧盟上市,2013年1月获SFDA批准在中国上市,商品名XALKORI(R)(中文商品名为赛瑞克).本品以ALK、肝细胞生长因子受体(c-met,HGFR)和酪氨酸激酶受体(RON)为靶点,通过抑制ALK和c-met磷酸化阻断肿瘤细胞生长和存活[1].
-
(S,S)-瑞波西汀合成路线图解
瑞波西汀(reboxetine),化学名为2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉,由Pharmacia&Upjohn 公司开发,1997年在英国首次上市,临床用于治疗抑郁症[1,2].(S,S)-瑞波西汀(1)在其4种对映体中的活性高,是(R,R)-瑞波西汀药效的24倍[3],且在治疗神经性疼痛及其他疾病方面也表现出一定的疗效[4].1的传统制备方法是通过拆分消旋体得到[5-8],总收率低于10%[9],严重制约了临床使用,因此1的手性合成意义重大.
-
盐酸厄洛替尼合成路线图解
盐酸厄洛替尼(erlotinib hydrochloride,1),化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨基苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,2004年美国FDA批准上市,临床用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌.本品系小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,抑制EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的转导,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导其调亡[1,2].
-
酒石酸拉索昔芬合成路线图解
酒石酸拉索昔芬(lasofoxifene tartrate,1),化学名为(5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-2-萘酚(2S,3S)-酒石酸盐,是美国辉瑞公司研发的选择性雌激素受体调节剂,2009年4月在欧洲批准上市,其片剂商品名为Fablyn.本品在不同的雌激素靶组织内呈现选择性激动或拮抗作用,对雌激素受体Era和Erβ具有高度的亲和性,临床用于治疗绝经后妇女骨质疏松症[1].
-
盐酸坦洛新合成路线图解
盐酸坦洛新(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-(-)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是日本山之内公司研发的α1A肾上腺素受体拮抗剂,1993年首次在日本上市.本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状,临床主要用于治疗良性前列腺增生症.
-
阿瑞吡坦合成路线图解
阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2].