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一个G/C多态性在磷酸核糖焦磷酸合成酶亚基1基因上游-774的鉴别
磷酸核糖焦磷酸(phosphoribosylpyrophosphate,PRPP)是嘌呤和嘧啶合成的关键性调节因子.磷酸核糖焦磷酸合成酶(phosphoribosylpyrophosphate synthetase,PRS)是PRPP合成的催化剂.PRS1是PRS复合物的一个催化亚单位,其编码基因PRPS1位于X染色体.目前已发现在一些X染色体相关的人类疾病中PRS活性增强,而PRS1亚单位的点突变或正常PRS1的转录增强均可导致遗传性的PRS活性增高.
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多嘧啶序列结合蛋白与丙型肝炎病毒的关系
0 引言多嘧啶序列结合蛋白(polypyrimidine tract bindingprotein,PTB),在大多数哺乳动物细胞及人类原始肝细胞的胞核及胞质中均可检测到,其分子量约为57kD,故也有人称之为p57.PTB在稳态时定位于核内[1],且可通过能量依赖机制快速穿梭于细胞的胞质及胞核.
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吉西他滨治疗胰腺癌的临床和实验研究进展
吉西他滨(Gemcitabine,化学名2-脱氧-2'2-盐酸二氟脱氧胞苷),是细胞周期特异性抗代谢药,属于新型抗嘧啶核苷酸代谢化疗药物.研究证实,Gemcitabine可以显著延长患者生存期和提高临床受益率,于1996年被美国FDA批准为抗胰腺癌一线药物,从此胰腺癌的化学治疗进入全新阶段.本?揪文就Gemcitabine的临床和实验研究进展做一综述.
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精氨酸代谢机制及其在运动中的补充效应
精氨酸(Arg)是细胞中具有多重作用的氨基酸之一,它不仅是合成蛋白质的前体,而且是合成一氧化氮(NO)、多胺和嘧啶的前体.Arg能影响激素的释放,并由Arg/Urea、Arg/NO两条主要代谢途径调节机体氮平衡、免疫、心血管等系统功能.运动中Arg可通过对机体免疫功能、心血管功能、iNOS活性的调控以影响运动能力.
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拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的常见问题
拉米夫定(lamivuding),系第二代双脱氧核苷类抗病毒药物.结构式为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2羟甲基-1,3-氧硫杂环戊5-基)1H-嘧啶-2-酮.现作为抗乙型肝炎病毒(HBV)的一线药物广泛应用于临床.目前主要对其作用机制、耐药变异与停药指征及联合用药3方面问题争议较多.
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具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物研究进展
嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段.虽然这些化合物都含有嘧啶结构,但它们的作用机制却表现出多样性.如抑制细胞周期蛋白依赖性激酶、酪氨酸蛋白激酶、碳酸酐酶、二氢叶酸还原酶和干扰微管蛋白聚合等.本文将根据嘧啶类化合物的作用靶点,介绍其在抗肿瘤药物研究中的新进展.
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新型含嘧啶环二芳基醚类Pin1抑制剂的设计、合成及活性评价
Pin1是一种肽-脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标.本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物.采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a~5d及6a~6i对Pin1酶抑制活性,发现了6个化合物对Pin1酶具有抑制活性.采用分子对接探索了上述化合物与Pin1的结合方式,为阐述构效关系和进一步结构改造提供了依据.
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拉扎碱类防治肺损伤的研究进展
拉扎碱类(lazaroids)是21-氨基甾类化合物(21-aminosteroids)和吡咯并嘧啶(pyrrolopyrimidine)类化合物的总称,前者包括U74006F、U74500A、U74389G、U75412E、U78517F及其第2代产物U83836E,而后者主要有U91736B及U10133E.近年来的研究发现,拉扎碱类是新一代非肾上腺皮质激素类细胞保护剂.因其具有清除氧自由基能力,减轻炎症反应和稳定生物膜等作用而对多种原因引起的多种组织、细胞损伤具有保护作用[1~3].本文简要综述了拉扎碱类防治肺损伤及其可能机制的有关研究进展.
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扎来普隆的药理作用及应用
扎来普隆(Zaleplon),商品名称为思威坦(Sonata),化学名称N-[3-(3-氰基吡唑并[1,5-2]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙酰胺.适用于入睡困难的失眠症的短期治疗.
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新药贺普丁及其应用
贺普丁的主要成分是拉米夫定(Lamivudine),其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环-5-基)-1H-嘧啶-2-酮.对治疗乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎有效.
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嘌呤和嘧啶受体与神经病理性疼痛
嘌呤和嘧啶受体(receptors for purines and pyrimidines,P受体)包括P1和P2受体.P1受体又称为腺苷受体,属于G-蛋白耦联型受体;p2受体包括P2X和P2Y受体,其中P2X受体是细胞膜上的离子型通道,并为细胞外三磷酸腺苷(ATP)所门控,P2Y受体为G-蛋白耦联型受体.
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APE1/Ref-1基因结构及功能的研究进展
APE1/Ref-1(又称APEX1或Ref-1,本文统称APE1),是大肠杆菌Xth(ExoⅢ)哺乳类同源物、细胞对氧化应激主要反应因子,DNA在各种内源性或外源性物质包括化疗药物引起损伤后,APE1通过DNA碱基切除修复通路中脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶发挥重要的作用.当受损的碱基去除后,APE1主要切断脱碱基位点以利于修复功能[1].
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内科疾病处方用药解析(67)
8.1 类风湿关节炎[处方3]来氟米特 20mg 每天1次口服 3个月白芍总苷 0.6g 每天3次口服 3个月布洛芬缓释胶囊 0.3g 每天2次口服适应证:老年类风湿关节炎.分析:来氟米特是相对低毒的免疫抑制剂,主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶,使活化淋巴细胞的生长受抑,可以延缓类风湿关节炎病情的进展.
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别嘌呤醇在心血管疾病诊治中的应用
别嘌呤醇,化学名为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇,次黄嘌呤的异构体,是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂.
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实用抗病毒药物的临床应用
为准确了解抗病毒药物的临床应用,避免滥用抗生素,现将实用抗病毒药物介绍如下: 1、潘生丁,又名双嘧达莫,为广谱抗病毒药,其主要作用是阻止二氧嘧啶等核酸成份进入细胞,因而不能合成病毒RNA,临床儿科应用较多,小儿剂量一般为每日3~5mg/kg,常应用治疗下列疾病:
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代谢性谷氨酸受体拮抗剂鞘内给药预防早期神经病理性疼痛的实验研究
代谢性谷氨酸受体(mGluR)是一组新型的谷氨酸受体,广泛分布于神经系统并与疼痛密切相关,尤其是其中的第五型受体-mGluR5参与多种疼痛过程,电生理研究发现mGluR5主要在慢性伤害性疼痛过程中发挥作用[1],近来研究发现mGluR5的拮抗剂可以缓解外周神经损伤造成的神经病理性疼痛[2],而2-甲基-6-苯基乙炔基嘧啶(MPEP)就是一种高效非竞争性的mGluR5拮抗剂[3].本研究目的是观察MPEP对大鼠坐骨神经慢性紧缩性模型(CCI)神经病理性疼痛可能的预防作用.
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补充脱氧嘌呤和嘧啶核苷对淋巴细胞DNA损伤修复的影响
目的脱氧核苷是构成DNA分子的重要组分,通过补充脱氧嘌呤和嘧啶核苷探讨对DNA损伤修复的影响.方法采用"彗星"电泳技术分析DNA断裂损伤,用100μmol/LH2O2诱导人体外周血淋巴细胞DNA损伤后分为两组:一组为对照组,另一组为脱氧核苷补充组(20μ1,10-4mol/L).结果对照组淋巴细胞从初始到培养2h后DNA损伤程度逐渐下降,由167.75下降为68.1(AU);而补充脱氧胸苷组DNA损伤修复能力与对照组相比无明显增高,同时补充DNA合成所必须的四种脱氧核苷经过3h的培养后也没有出现明显促进DNA损伤修复的作用.结论体外补充脱氧核苷对DNA修复未显示有意义的作用,与DNA损伤修复过程利用脱氧核苷的途径可能不同于DNA的复制合成有关.
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HPLC-DAD法同时测定苦碟子注射液中10种核苷类成分
目的 建立同时测定苦碟子注射液中10种核苷类成分(胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、鸟嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、腺嘌呤、鸟苷、胸苷、腺苷)量的HPLC-DAD方法.方法 采用Diamonsil C18(2)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱.体积流量1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长260 nm,进样量10 μL.结果 10种核苷类成分线性关系、精密度、稳定性、重复性均符合方法学测定要求,加样回收率为98.63%~102.92%.应用所建立的方法测定了18批苦碟子注射液中10种核苷类成分的量.结论 所建立的用于同时测定苦碟子注射液中核苷类成分的分析方法简单、重复性好、准确可靠,可为苦碟子注射液质量控制提供依据.
关键词: HPLC-DAD.核苷类化合物 苦碟子注射液 质量控制 嘌呤 嘧啶 -
丙酮酸激酶缺乏并嘧啶5'核苷酸酶减低症一例
患者,男,17岁.因反复皮肤黄染16年余于2008年7月3日人院.患者出生6个月时即出现面色苍黄,血常规:Hb 60g/L,余不详,拟诊营养性贫血,给予补充铁剂、叶酸、维生素B12等治疗,Hb升至100 g/L,其后患者每次感冒后即反复出现皮肤黄染.
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盐酸替卡格雷
1药物概况通用名:盐酸替卡格雷(ticagrelor hydrochlo-ride)[1]化学名:(1S,2S,3R,5S)-3-{7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙氨基]-5-(巯丙基)-3H一[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基}-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇盐酸盐