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食用十字花科蔬菜对人杂环芳香胺代谢的影响
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大肠真杆菌SDG-2对儿茶素及其相关化合物的杂环开环和脱羟基化作用
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拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的常见问题
拉米夫定(lamivuding),系第二代双脱氧核苷类抗病毒药物.结构式为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2羟甲基-1,3-氧硫杂环戊5-基)1H-嘧啶-2-酮.现作为抗乙型肝炎病毒(HBV)的一线药物广泛应用于临床.目前主要对其作用机制、耐药变异与停药指征及联合用药3方面问题争议较多.
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新型抗抑郁药中毒的救治
新型抗抑郁药是指非经典的、含有杂环的抗抑郁药,不同于单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药.新型抗抑郁药临床上常用于治疗抑郁症,也用于治疗一些其他精神病如强迫症、恐惧症、贪食症.本文主要叙述本类药物中毒的毒理和救治,由于我国这一类药物中毒的处理经验很少,本文资料主要来源于国外.涉及的新型抗抑郁药有:曲唑酮、萘法唑酮、安非他酮和米氮平.
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哌嗪二酮衍生物的合成研究进展
哌嗪二酮衍生物(diketopiperazines,DKP)是结构小的环二肽,初在肽合成中尤其在固相肽合成中被视为副反应产物[1~4].生成的DKP从固相载体上断裂,使肽合成无法继续.
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碳青霉烯类抗生素结构与活性关系研究进展
目的 综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状.方法 以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果与结论 碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性.目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景.
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布林佐胺滴眼液的药理与临床评价
布林佐胺(brinzolamide)是一种新型杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂(CAIs),其滴眼液商品名Azopt,是爱尔康(中国)眼科产品有限公司的产品,1998年在美国上市.
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β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价
β-内酰胺类抗菌药物是临床应用为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类(Penicillins)、头孢菌素类(Cephalosporins)、碳青霉烯类(Carbapenems)、头霉素和氧头孢烯类(Cephamycins)、单环β-内酰胺类(Monobactams)以及β-内酰胺酶(ESBL)抑制剂(Be-ta-lactamase inhibitors)。β-内酰胺类药抗菌活性强、毒性低、构效关系明确、品种多、抗菌范围广、临床疗效较好,其通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,且选择性好,是重要的一类抗感染药。本文拟对β-内酰胺类药的分类及临床应用、不良反应以及药动学(PK)和药效学(PD)等方面的内容进行介绍。
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新药贺普丁及其应用
贺普丁的主要成分是拉米夫定(Lamivudine),其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环-5-基)-1H-嘧啶-2-酮.对治疗乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎有效.
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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(续)
(接上期)16二芳基三嗪类二芳基三嗪化合物(Djaryltriazine,DATA,31)是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物[35].随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Het-NH-Ph-U[36],其中HET代表杂环,U代表不饱和的疏水性基团.
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021二苯甲酰甲烷对食源性杂环胺类诱变剂诱变性的抑制作用
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1,4-双[(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-)亚甲基]哌嗪的合成及其抗菌活性
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性.方法将2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噁二唑(h~1n)与哌嗪缩合得相应的双取代哌嗪目标化合物(2a~2n).用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性.结果合成了14个新化合物,其结构经MS、IR、1H-NMR和元素分析确证.多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性.结论双噁二唑杂环取代的哌嗪化合物有可能成为新型结构的抗菌药物.
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新型乙酰胆碱酯酶抑制剂5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性研究
目的 寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物.方法 采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂.设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物.以芳醛、硫脲等为起始原料.通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合物,再与氯代苯乙酮作用经Hantzch环合反应制得目标化合物,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证.采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试.结果 合成了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示.所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性.其中3个目标化合物在10μmol·L<'-1>时抑制活性均超过50%.结论 5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂.将计算机辅助药物分子设计、有机合成和生物活性测试相结合是发现和设计新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效途径.
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新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性
目的 寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物.方法 采用分子对接的方法 寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物.通过Erlenmeyer-Plochl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.采用Ellman方法 进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试.结果 合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果 显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10 μmol·L-1浓度水平抑制活性均超过了50%.结论 7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂.
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海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的分离与鉴定
目的 研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物.方法 采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定.结果 分得12个化合物,分别鉴定为2,2'-二硫代二苯并噻唑(2,2'-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3.4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenyla-cetic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12).结论 化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3~9为含氮成分,其中化合物3~5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物.
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植物雌激素的临床研究现状
植物雌激素是指在植物中存在的非甾体雌激素类物质,主要为杂环多酚类,化学结构和雌二醇类似.这种结构上的类似性使得植物雌激素可以和雌激素受体(ERs)结合,产生一系列的雌激素活性和抗雌激素样活性.目前有很多以植物雌激素如大豆异黄酮等为主要成分的保健品称其在预防绝经期妇女的骨质疏松、癌症保护、围绝经期症状等方面具有有益的作用.但是考察这些作用的临床试验给出的结果变异性很大.如何评价植物雌激素的治疗学地位是临床医师密切关注的问题之一.
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谨防厨房的油烟污染损害健康
"吸烟"有害健康!注意,我们在这里对"吸烟"二字打了引号.这里所说的吸烟,不是指烟草公司制造的香烟,而是指油烟,厨房里的油烟,我们一日三餐的美味佳肴都是从厨房里加工出来的.然而,在加工这些美味佳肴时,香飘四溢的厨房里还混杂着许多不利于身体健康的气体,比如:一氧化碳、硫化氢、氮氧化物、苯和苯系芳香烃以及杂环的多环烃等等,它们都是煤在燃烧过程中产生和散发出来的有害气体.其中像多环烃中的苯并芘一类,早已被医学界确认为强致癌物质,对人体健康是有着直接危害的.
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络合量法测定三唑仑原料的含量
三唑仑为安定药.<中国药典>2000年版[1]采用高效液相色谱法测定含量.本文根据其为杂环类药物,具有生物碱类在酸性溶液中能与某些重金属络盐定量发生沉淀的性质[2],采用加入过量的碘化铋钾试液,待三唑仑与碘化铋钾定量沉淀完毕后,再用EDTA-2Na滴定液滴定剩余的碘化铋钾,求出含量.
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植物雌激素与乳腺癌关系研究进展
植物雌激素(PE)是指某些能结合并激活哺乳类动物及人类的雌激素受体,从而具有雌激素样和/或抗雌激素活性的植物活性成分[1],是一类天然的存在于植物中的非甾体类化合物,为杂环多酚类化合物.
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微波烹调的6个问题
NO.1:用微波炉加食物到底有没有毒?现在有很多人说,用微波炉加热食物有致癌物,是吗?答:微波只是加热食物中的水分子,它并不直接产生致癌物.如果食物加热温度过高,比如超过120℃,氨基酸和碳水化合物反应可能产生丙烯酰胺类疑似致癌物,比如煎炸烤制各种面食、饼干点心、薯条、薯片、咖啡豆等食品都会产生;超过200℃,则蛋白质可能产生杂环胺类致癌物,比如鱼肉煎炸烹调的时候;超过300℃,食物中的脂肪会大量产生苯并芘类致癌物,比如烤羊肉串、烤肉、肉类烹调不当发生焦糊的时候.