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拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的常见问题
拉米夫定(lamivuding),系第二代双脱氧核苷类抗病毒药物.结构式为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2羟甲基-1,3-氧硫杂环戊5-基)1H-嘧啶-2-酮.现作为抗乙型肝炎病毒(HBV)的一线药物广泛应用于临床.目前主要对其作用机制、耐药变异与停药指征及联合用药3方面问题争议较多.
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NMDA受体NR2B亚基在药物依赖过程中的作用
谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统中重要的兴奋性神经递质,在突触传递和神经元可塑性方面具有非常重要的作用.其受体可分为代谢型和离子型两大类,离子型受体主要有:α-氨基羟甲基异唑丙酸(AMPA)、海人藻酸(kainic acid,KA)及N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA).NMDA 受体是一种配体门控型阳离子通道,由基本亚基 NR1 和至少一个NR2 调节亚基组成异聚体.编码 NR1 的基因只有一种,但可通过 mRNA 剪接产生多种变异体;编码 NR2 的基因有4种,即 NR2A、NR2B、NR2C 和 NR2D[1].NMDA 受体的功能特性主要由组成异聚体的 NR2 亚基的特异性决定.
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新药贺普丁及其应用
贺普丁的主要成分是拉米夫定(Lamivudine),其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环-5-基)-1H-嘧啶-2-酮.对治疗乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎有效.
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氟伐他汀对冠状动脉病变的影响
氟伐他汀又名来适可,是羟甲基戊二酸甲酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(北京诺华制药有限公司生产,每片剂量20mg).用于治疗高胆固醇血症,能延缓冠状动脉病变的进展,改善临床预后.本研究采用冠状动脉造影方法评价氟伐他汀对冠状动脉病变的影响.
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他汀类药物非降脂作用研究进展
他汀类药物属于羟甲基二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其作用是通过抑制肝脏内胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶而达到减少胆固醇合成,降低胆固醇水平.目前被认为是治疗高胆固醇血症的首选药物.大剂量使用也可显著降低血清甘油三酯水平,升高高密度脂蛋白.随着研究的深入,他汀类药物的非降脂作用日益受到重视.本文对其非降脂作用的进展综述如下.
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亮菌甲素与质子泵抑制剂存在配伍禁忌
亮菌甲素注射液商品名为布拉松,化学名称为3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素.主要药理作用是促进胆汁分泌,减轻胆道口括约肌的痉挛,降低十二指肠紧张度,调节胆道系统压力,是普外科常用药物.
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衍生毛细管气相色谱法测定海产品中无机砷含量
海产品是人体饮食中砷的重要来源.海产品中砷以多种价态与形态存在,其毒性相差悬殊[1].海产品中砷的主要种类有AsO34-、AsO33-、CH3AsO23-、(CH3)2AsO2-、(CH3)3AsO、(CH3)4As+等,其中以无机砷毒性大.本文采用9mol/L盐酸将样品中无机砷浸出,经碘化钾还原成As(Ⅲ).在酸性条件下,As(Ⅲ)与二巯基丙醇反应生成具有挥发性的环状的2-羟基-4-羟甲基-1,3-二硫-2-砷环戊烷[2].用甲苯萃取,经毛细管气相色谱分离后,用ECD-Ni63测定其含量.加标回收率94%~104%,变异系统<6%,用于实际工作中,结果满意.现报告如下.
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他汀类药物用于痴呆的预防和治疗
他汀类药物作为羟甲基-戊二酰辅A还原酶抑制剂,通过不同途径阻断了胆固醇的合成,被认为是一类具有多效性的药物.在痴呆方面,有不少研究表明发病前使用他汀可以减少阿尔茨海默症(AD)的发生和AD典型的病理改变,但同时也有研究未能得到这样的结论.关于他汀用于预防AD可能的作用机制,也有不同的看法并开展了不同的研究.今年结束的关于他汀类药物与AD治疗的两项大规模随机对照研究给他汀用于AD治疗带了新的观点和线索,本文将对此进行综述.
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恩替卡韦合成路线图解
恩替卡韦(entecavir,1),化学名为2-氨基-1,9-二氢-9-[(1S,3R,4S)].4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮,由美国Bristol-Myers Squibb公司研发,2005年首次在美国上市,临床用于治疗成年患者的病毒复制活跃,以及血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙肝.
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拉米夫定合成路线图解
拉米夫定(lamivudine,1),化学名为(2R-cis)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-2(1H)-嘧啶酮,是由加拿大BiochemPharma公司研制的核苷类抗病毒药,由英国Glaxo Wellcome公司于1995年首次在美国上市,临床用于治疗慢性乙型肝炎[1].本品有两对光学异构体,其中以2R,5S(2R-cis)-型异构体疗效好,其合成主要围绕合成含两手性中心的氧硫杂环戊烷展开.
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(S)-3-羟基-γ-丁内酯的合成
(S)-3-羟基-γ-丁内酯(1)是重要的手性源化合物,也是制备降血脂药物阿托伐他汀[1]、神经介质L肉碱[2]、HIV蛋白酶抑制剂氨普那韦(amprenavir)[3]、饱感剂(2S,4S)-2-羟基-4-羟甲基-4-丁内酯[4]、治疗皮肤病药羟基二十碳四烯酸(12-HETE)[5]和抗癌药aplysistatin[6]等的关键中间体.近年来,国外关于1合成的报道较多,国内主要靠进口产品供应.因此,研究工业化合成1的方法具有重要意义.
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伏格列波糖合成路线图解
伏格列波糖(voglibose,1),化学名为3,4-二脱氧-4-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基]-2-C-(羟甲基)-D-表-肌醇,是由日本武田工业株式会社研发的α-葡萄糖苷酶抑制剂,1994年首次在日本上市.本品能竞争并拮抗性抑制小肠黏膜表面的双糖水解酶,进而延缓碳水化合物的消化和吸收,改善餐后高血糖[1,2].主要有以下合成路线.
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不同剂量氟伐他汀对老年冠心病患者的调脂作用分析
他汀类药物有良好的调脂作用,且能降低冠状动脉缺血事件发生,已广泛用于冠心病的治疗.本文通过观察不同剂量羟甲基戊2酰辅酶A(HMG-COA)抑制剂氟伐他汀对老年冠心病患者血脂成分的影响及不良反应,旨在探讨该药的不同剂量对老年冠心病患者的调脂作用和耐受性.
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羧甲基淀粉溶液治疗104例小儿反复呼吸道感染疗效观察
急性呼吸道感染占小儿发病率首位,特别是反复呼吸道感染,严重危害小儿的健康和成长,至今尚无简便而有效的防治措施.引起小儿反复呼吸道感染的原因虽多,而患儿免疫功能低下是国内外较公认的一种原因.羟甲基淀粉溶液(卡曼舒)有提高机体免疫作用[1].1998年以来,我院使用卡曼舒防治小儿反复呼吸道感染取得较好疗效,现报告如下.
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普通柜式热压灭菌柜的改进
普通柜式热压灭菌柜是目前我国药厂及医院大输液生产使用的主要灭菌器械,其效果是肯定的[1].然而,对于一些需快速降温的制剂品种如葡萄糖注射液、普鲁卡因注射液常因灭菌原因造成质量下降、毒性增加.经灭菌后的葡萄糖输液常因不能及时降温,造成输液中5-羟甲基糠醛含量超标,输液变黄,严重影响药品质量.因此,结合多年的实践,我们将普通柜式热压灭菌柜进行改进,通过增设喷淋快速冷却装置,在生产中取得良好的效果.现总结如下,供同行参考.
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非水滴定法测定更昔洛韦含量的研究
更昔洛韦,化学名为:2-氨基-1,9-[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧甲基]-6(H)-嘌呤酮,是一种抗病毒剂,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染[1],如巨细胞病毒视网膜炎;对于更昔洛韦,目前的分析方法有紫外分光光度法、HPLC法,而非水滴定法国家药品标准虽有介绍,但将非水滴定法和电位滴定法相结合进行含量测定没有提及,近20几年来也没有相关的报道;非水滴定法是国内外药典采用较多的含量测定方法,特别是对于弱碱类药物及其盐的含量测定[2],准确度高,常能够达到满意的效果.更昔洛韦结构中含有一个氨基,为有机碱,可以在非水溶液中用高氯酸液滴定,终点可用电位滴定或指示剂颜色变化判断;采用非水滴定法和电位滴定法相结合测定更昔洛韦含量,设备简单,操作简便,适于推广.
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含葡萄糖输液的灭菌与5-羟甲基糠醛含量控制效果
灭菌是医院输液生产中重要的操作步骤之一.一般类型的单扉、双扉灭菌柜预热时间长,自然冷却降温慢,易使含葡萄糖输液因受热时间过长结构变化而发黄,并易导致开门时暴瓶.
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双环醇抗肝炎病毒及肝损伤保护作用的研究进展
双环醇(百赛诺),化学名称为4, 4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-双(亚甲二氧基)-2-羟甲基-2′-甲氧羰基联苯,是在五味子素的基础上人工合成的国家一类新药,具有明显的肝细胞保护作用和一定的抗肝炎病毒作用[1].临床研究发现该药口服吸收好,抗乙肝病毒、抗丙肝病毒效果稳定, 保肝降酶作用显著,长期服用后无明显不良反应,克服了以往抗肝炎病毒药的许多缺陷,具有良好的应用前景.现将其抗肝炎病毒、保肝降酶的作用及机制综述如下.
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温度对药品质量不良影响的计算
输液配制结束后,应抓紧及时消毒灭菌,特别是5%或10%葡萄糖输液应在115.5℃、英制10磅/2保持温度30~40min灭菌.如果温度高,时间过长,要脱水形成5-羟甲基呋喃甲醛,变成黄色液体.因此,温度是影响其输液稳定的主要因素.