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他汀药物:控制胆固醇的杀手锏
他汀类药物是目前临床上应用多的降脂药物,“他汀”是音译名,学名是“β-羟基β甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂”,因其显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),是目前临床上降脂治疗的首选药物,也是防治冠心病的首选药物.他汀类在冠心病防治上所起的作用,丝毫不亚于70年前青霉素对感染性疾病治疗所引发的一场医学大革命;可以毫不夸张地说,他汀类的问世和应用是现代冠心病治疗史上的一个里程碑,它开创了冠心病防治的新纪元!原因如下:
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非那雄胺治疗前列腺疾病
非那雄胺(finasteride)是一种4-氨甾体激素化合物,作为竞争性和选择性的5α-还原酶抑制剂,它能有效的抑制人体睾酮转化成二氢睾酮(DHT),并通过降低体内二氢睾酮的水平达到治疗前列腺疾病的目的.临床主要用于治疗良性前列腺增生,小剂量时治疗男性秃发,并且该药在预防前列腺癌等方面也有广泛的应用.
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他汀类调血脂药的临床应用
近年来,全球调血脂药物的开发有了长足迈进,而HMG-COA还原酶抑制剂(他汀类)药物的问世,是20世纪后期心血管类药物发展史上的又一个里程碑.回顾"他汀类"药物的发展历程,自1976年日本学者Endo首先成功地从桔青霉菌中分离出美伐他汀,随后又从红曲霉菌代谢物中分离出活性更强的同类物质,研究证明这类物质在动物与高胆固醇血症人群中,均具有降低血清总胆固醇水平的作用.
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降脂药物临床疗效评价(一)
三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用广泛的一类降脂药.由于这类药物的英文名称均含有"statin",故常简称为他汀类.目前国内已有5种他汀类药物可供临床选用.他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,因而使LDL受体数目增多及活性增强、加速了循环血液中极低密度脂蛋白(VLDL)残粒、中间密度脂蛋白(IDL)和LDL的清除.
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血脂康对血脂、血液流变学的影响
血脂康为中成药制剂,主要成分红曲等天然药物,具有健脾、消食、除湿祛痰、活血化瘀的功效.该药主要含3羟基-3甲基-戊二酯辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,可抑制肝脏HMG-COA向羟甲戊酸(为合成胆固醇的前体物质)转化,从而阻止内源性胆固醇的合成,降低血中的低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇,升高高密度脂蛋白胆固醇,以达到调脂、降脂的作用.2009~2011年采用血指康治疗高脂血症患者90例,取得了较好的效果.现报告如下.
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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂的降脂外作用
目前,临床上常用的羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-GoA)还原酶抑制剂即他汀类药物,如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和西立伐他汀等.该类药物不仅具有显著的降脂疗效,且对心脑血管疾病还具有独特的防治或保护作用.
关键词: 羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂 动脉粥样硬化 降脂外作用 稳定斑块 -
前列腺增生10%需手术
近日美国FDA警告:前列腺增生药物有可能导致前列腺癌,比如5-α还原酶抑制剂在缩小前列腺体积的同时可能增加高危险性前列腺癌的发生率.清华大学玉泉医院性医学教授马晓年在其博客里称,对于前列腺增生,一味保守不是办法,还是切了好.记者为此采访了泌尿外科专家,专家表示,绝大多数前列腺增生的患者都是不用治疗或者药物治疗,只有少部分患者在药物治疗无效而症状又十分明显时,才采取“一切了之”的方式.
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翁沥通血清对α1-受体激动剂诱发血管收缩的影响
翁沥通胶囊是华北制药集团生产的一种纯中药制剂,主要成分为薏苡仁、浙贝母、川木通等,具有清热利湿、散结祛瘀之功效,临床上主要用于治疗良性前列腺增生症.良性前列腺增生症的药物治疗[1,2]主要包括:抗雄激素、选择性α1-受体阻断剂[3,4]、5α-还原酶抑制剂[5]以及天然产物制剂.其中选择性α1-受体阻断的应用在临床上占有重要地位.为了探索翁沥通治疗前列腺增生症的机制,作者利用中药血清药理实验方法对翁沥通胶囊进行了分析、研究.
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氟伐他汀对心肌梗死大鼠心室重塑的影响
心室重塑是心力衰竭基本病理改变过程,急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)后心室重塑是指左心室大小、形状和组织结构的变化过程,亦即梗死区室壁心肌的梗死扩展和非梗塞区室壁心肌的反应性肥厚、伸长,致左心室进行性扩张和变形伴心功能降低的过程,一般在心肌梗死后24 h内出现.近年来,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂--他汀类药物的非调脂作用备受重视.本研究用氟伐他汀干预SD大鼠AMI模型的心室重塑作用并探讨其可能的相关机制.
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他汀类药物的临床应用及不良反应
他汀类药物是羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是目前临床治疗高胆固醇血症的药物之一,其作用机制为抑制胆固醇在体内生物合成.
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他汀类药物抗脓毒症新研究进展
他汀类药物,即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A ( HMG-CoA )还原酶抑制剂,是目前临床应用广泛的调脂药物,其降脂作用是通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶(胆固醇合成途径的限速酶),从而抑制胆固醇的合成,使血液中总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C)含量下降。新近的研究表明他汀类药物具有调脂以外的多效性作用,如:抗炎作用、免疫调节、抗氧化、抗凝血、稳定血管内皮等,此外,尚有研究发现它还具有抗菌作用。
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他汀类药物对肾脏疾病非降脂的保护作用
羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase Inhibitors, HRI),又称他汀类药物,是为经典和有效的降脂药物.近来大量的动物实验和临床试验表明他汀类药物对肾脏的保护作用无法单用降脂来解释,于是许多学者提出了HRI具有非依赖降脂的肾保护作用.
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HMG-CoA还原酶抑制剂的非调脂作用及机制(下)
11抑制组织因子组织因子是细胞因子-干扰素受体蛋白超家族的一个成员,它的产生在SMC迁移和炎症反应的过程中是增加的,在人类动脉粥样硬化病变中也是上调的.组织因子抗原和活性在不稳定心绞痛和急性心肌梗死中较症状稳定的患者明显增高,在巨噬细胞浓度增加的动脉粥样硬化的斑块区域其活性也是增加的,表明了它在对斑块破裂和冠脉粥样硬化终过程的不同的临床反应中起重要作用.
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HMG-CoA还原酶抑制剂的非调脂作用及机制(上)
他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性,减少内源性胆固醇合成,增加肝细胞低密度脂蛋白受体表达,提高受体介导的血浆低密度脂蛋白的清除率,降低肝脏脂蛋白的装配与分泌[1],从而有效调节血脂,临床上被广泛用于血脂异常的治疗.
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他汀药的昨天、今天和明天
昨天--出身"低微"成人业他汀名称的由来他汀,是我们平时常用的说法,它的学名叫做"羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂",听起来很拗口.由于这类药物中的各个药物英文名字里都有"statin"这个词缀,所以人们将此类药物简称为"statin",译成中文就成了"他汀".
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他汀类药物在急性冠状动脉综合征中的抗炎地位
临床试验证实,羟甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂,即他汀类药物,可减少心血管事件的发生,这种结果是不能完全用降低基线低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平来解释的[1].国际大规模研究显示[2],他汀类药物对临床事件的有益作用涉及非调脂机制,这些机制包括改善内皮功能、抗炎症反应、稳定斑块和抑制血栓形成等.
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氯沙坦和辛伐他汀对糖尿病大鼠肾脏保护机制的研究
糖尿病肾病(DN)是糖尿病(DM)严重的慢性并发症之一.细胞因子在DN发病中的作用越来越得到人们关注.众多研究表明,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦具有肾保护作用,HMG-CoA还原酶抑制剂可减少尿蛋白量,减轻肾小球硬化程度[1],其机制并不依赖其降脂作用.我们进一步探讨氯沙坦和辛伐他汀对DN的保护作用及其可能机制.
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他汀类药物对心血管的保护作用
他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有抑制胆固醇合成,降低血脂的作用.近年研究显示除此以外,该类药物还具有降脂以外的多种作用,对心血管系统有多方面的保护作用[1],本文就此简要综述如下.
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他汀类药物治疗心血管疾病的非降脂作用研究进展
心血管疾病如冠心病(CHD)、高脂血症、动脉粥样硬化(AS)等日益威胁着人类健康和生命,其发病与诸多因素(如血脂异常、高血压、糖尿病、吸烟等)有关,而他汀类药物是目前能够较为有效地控制心血管事件发生和发展的药物之一.他汀类药物为胆固醇合成酶系中的限速酶羟甲基-戊二酸单酰辅酸A还原酶抑制剂,可抑制肝脏胆固醇的合成.他汀类药物除具有降低血胆固醇和低密度脂蛋白作用外,还具有中度降低血甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用.随着他汀类药物的临床应用和深入研究,发现他汀类药物除了降脂作用以外,还具有保护内皮细胞、抗炎、稳定易损斑块、抗血栓、改善心肌重构等作用.现就他汀类药物治疗心血管疾病的非降脂作用做一综述.
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辛伐他汀诱导肺成纤维细胞凋亡的研究
成纤维细胞过度增殖并产生过量细胞外基质可导致多种肺部疾病,如特发性肺间质纤维化、气道重建[1],目前对此类疾病尚缺乏有效治疗方法,羟甲基戊二酸单酰辅酶-A(HMG-CoA)还原酶抑制剂辛伐他汀是目前广泛应用于临床的降脂类药物.近年来,很多研究证实,HMG-CoA还原酶抑制剂具有诱导多种细胞凋亡的作用[2,3].本实验在体外研究辛伐他汀对肺成纤维细胞凋亡的诱导作用.