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他汀药物:控制胆固醇的杀手锏
他汀类药物是目前临床上应用多的降脂药物,“他汀”是音译名,学名是“β-羟基β甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂”,因其显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),是目前临床上降脂治疗的首选药物,也是防治冠心病的首选药物.他汀类在冠心病防治上所起的作用,丝毫不亚于70年前青霉素对感染性疾病治疗所引发的一场医学大革命;可以毫不夸张地说,他汀类的问世和应用是现代冠心病治疗史上的一个里程碑,它开创了冠心病防治的新纪元!原因如下:
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他汀类药物相关性肌病研究进展
他汀类药物为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxymethyl-3-methy Iglutaryl coezymeA,HMG-CoA)还原酶抑制剂.自1987年上市以来,几项大型随机试验证实了他汀类药物在减少心血管死亡、非致死心肌梗死、中风等事件上起着重要作用[1].但是,他汀类药物为严重的常见副作用是肝脏损害和肌病,其他表现包括胃肠不适、头痛、睡眠障碍、周围神经病变等.在他汀类药物广泛使用及2001年西伐他汀因横纹肌溶解副作用停止销售后,他汀类药物的安全性越来越受到人们的关注,而他汀类相关性肌病中的横纹肌溶解症,对生命影响为严重.本文主要对他汀类药物相关性肌病的发病率、发病机制、防治措施等方面进行总结,以供临床参考.
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他汀类药物在心血管疾病中多重效应分析
在心血管疾病一级和二级预防中,他汀类药物(Statins)明显降低致命性和非致命性心血管疾病的事件.他汀类药物即3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过阻断HMG-CoA转变为胆固醇的前体甲羟戊酸,并反馈性激活肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR),使得胆固醇的合成减少,清除增加,从而显著降低血清总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度,另外通过抑制肝细胞合成载脂蛋白B-100,从而降低三酰甘油,他汀类药物对心血管益处通常认为是降低LDL-C水平,随着他汀类药物临床应用的增多及基础研究的深入,人们发现他汀类药物产生的获益远大于降脂作用本身,并且观察到使用他汀在其降脂作用尚未显现时即可产生获益,提示他汀有独立于降脂作用之外的其他作用,称之为他汀类药物的多效性.
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新型HMG-CoA还原酶抑制剂匹伐他汀治疗高脂血症研究进展
他汀类药物作为3-羟-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可以有效预防心脑血管疾病的发生.它对糖尿病、冠心病、血脂障碍和高胆固醇血症病人的心血管都有良好的保护作用,可以预防心肌梗死、中风和外周动脉栓塞等的发生[1-3].目前临床广泛应用的他汀类药物主要有3代,分别是第一代的洛伐他汀(lovastatin) [4]、普伐他汀(pravastatin)[5]和辛伐他汀(simvastatin)[6],第二代的氟伐他汀(fluvastatin) [7]和第三代的西立伐他汀(cerivastatin) [8]、阿托伐他汀(atorvastatin)[9]等.
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辛伐他汀对1型糖尿病大鼠心肌病变中P-选择素表达的影响
辛伐他汀类药物是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,用于治疗脂代谢异常的一类药物,它能有效降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平,还能保护内皮、抗炎、抗氧化、抗血栓作用,本研究旨在探讨辛伐他汀对1型糖尿病大鼠心肌病变中P-选择素表达的影响及其对心肌病变的保护作用.
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辛伐他汀对1型糖尿病大鼠肾脏病变中肿瘤坏死因子-α表达的影响
他汀类药物是3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,用于治疗脂代谢异常的一类药物,它能有效降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平和抗氧化抗炎性质,对糖尿病肾病(DN)具有保护作用.
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应用《医院处方分析》课题分析2006-2007年他汀类药物使用情况
血脂异常是冠心病和缺血性脑卒中发病的危险因素,他汀类药物也称为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A,HMG-CoA)还原酶抑制剂,在调节血脂的同时,可明显降低冠心病病死率和致残率,长期应用具有良好的安全性[1].他汀类药物在临床的实际使用情况,文献[2,3]多为单家医院的处方分析,缺乏整体代表性.
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他汀类药物治疗心力衰竭的疗效是否与循环中的胆固醇水平有关
他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有明显的调脂作用.本综述旨在探讨他汀类药物对心力衰竭的治疗作用,即他汀类药物的多效性,以及他汀类药物治疗心力衰竭存在的胆固醇悖论.
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他汀类药物的新评价
他汀类药物作为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,以其明显的调脂作用和良好的耐受性而被广泛应用于血脂紊乱的治疗.一级预防研究(WOSCOPS,AFCAPS/TexCAPS)及二级预防研究(4S,LIPID、CARE)均证实他汀类药物能明显减少心脏病患者的发病率和病死率.他汀类的这种作用是通过竞争性抑制HMG-coA还原酶而抑制内源性胆固醇的合成所致.而作为HMG-CoA还原酶催化的反应产物的甲羟戊酸(MVA),不仅是合成胆固醇的前体物质,也是许多其他非甾体类异戊二烯化合物的前体物质,因此,抑制HMG-CoA还原酶会产生一系列不同的药理学作用.
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他汀类药物的临床研究进展
他汀类药物是一类3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂.在药理研究中发现他汀类药物不仅具有良好的降血脂作用,而且还具有抗炎症反应、稳定斑块和抑制血栓形成的作用,其作用机理包括:增加一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)的表达,降低内皮素-1(endothelin-1,ET-A)及活性氧中间体(reactive oxygen species,ROS)的合成;降低C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)的水平;抑制巨噬细胞的生长及平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell,VSMC)的迁移和增殖[1-3].
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国产阿托伐他汀治疗高脂血症的疗效
高脂血症是指血浆或血清中所含脂类浓度超过正常值高限的状态,是冠状动脉粥样硬化性心脏病(以下简称冠心病)的主要危险因素之一.阿托伐他汀是一种3 -羟基-3-甲基戊二酰辅酶A( HMG - COA)还原酶抑制剂,是治疗高脂血症的新一代药物,经研究证明80%以上动脉粥样硬化由高脂血症造成,因此预防急性心血管疾病降脂治疗成为主要方法.我们应用阿托伐他汀(国产阿乐)治疗高脂血症患者70例,取得满意效果.
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他汀类降脂药的临床应用研究进展
他汀类药物是20世纪80年代后期开发的3一羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂.该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,他汀类药物除具有良好的调脂作用、耐受性好等优点,还在冠心病的一级和二级预防中发挥着重要作用,可显著降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率.本文对他汀类药物的发展历程及多重药理作用进行综述.
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辛伐他汀药理作用与临床应用研究进展
以辛伐他汀为代表的他汀类药物(statins)属于3-羟基 3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,在体内具有显著的多靶器官效应性[1-3]:①通过抑制胆固醇代谢路径的关键限速酶-HMG-COA来遏制甲醛戊酸的产生,降低 LDL-C,治疗高脂血症;②治疗心血管系统疾病,动脉粥样硬化或心肌缺血等;③有拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用.