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距离比较法构建HMG-CoA还原酶抑制剂药效团
目的:考察不同模板分子对距离比较法(DIStance COmparison,DISCO)构建HMG-CoA还原酶抑制剂药效团模型的影响.方法:以MDDR数据库中作用于大鼠肝细胞的13个HMG-CoA还原酶抑制剂为训练集,将活性高的6个活性分子运一作为模板分子,用DISCO方法构建的HMG-CoA还原酶抑制剂三维药效团模型和比较分子力场分析法(Comparative Molecular Field Analysis,CoMFA)进行分析.结果:优HMG-CoA还原酶抑制剂药效团模型包含两个氢键受体和两个疏水中心,其模板分子的刚性和活性适中.结论:利用DISCO方法构建药效团模型时,合理选择模板分子是保证药效团可靠的关键因素之一.
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 药效团 距离比较法 模板分子 -
瑞舒伐他汀的临床应用
瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是新一代的HMG-COA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三脂(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),优于其他他汀类药物,并能抗动脉粥样硬化并逆转斑块,同时可抑制胆固醇酯在巨噬细胞的堆积压,抑制平滑肌细胞的增殖、迁移,抑制血栓形成,是一种很重要、有效且耐受性良好的治疗药物.现对其药效学、临床研究及不良反应做一个综述.
关键词： 瑞舒伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂 降血脂药 -
血脂调整与脑卒中的预防
脑卒中是我国主要致死致残性血管性疾病.降低血胆固醇水平是否能够减少脑卒中的发生仍是当前研究的重点之一.目前的一些研究结果提示血胆固醇水平可能与脑卒中之间存在复杂的非线性关系即血胆固醇过高或过低均会增加脑卒中的危险性.另外一些大型临床试验的结果提示他汀类调脂药物可能会在脑卒中预防中发挥重要的作用.
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 脑卒中 血胆固醇 危险因素 -
阿托伐他汀药物基因组学研究进展
阿托伐他汀是广泛用于临床的降血脂药物,是心血管疾病一级和二级预防有效的治疗手段之一.尽管大多数人能很好地耐受这一药物,但极少数人也会出现严重的副作用;而且,在人群中其降脂疗效存在明显的个体差异.这些差异与基因的多态性有关.本文综述了阿托伐他汀药物基因组学研究进展,为阿托伐他汀的个体化使用提供参考依据.
关键词： 阿托伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂 药物基因组学 基因多态性 -
他汀类药物对心房颤动有预防作用吗
他汀类药物问世成为心血管类药物发展史上新的里程碑.他汀类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶抑制剂,临床应用十分广泛.在20余年临床应用中,人们发现他汀类药物除降脂外还有许多其他重要的预防、治疗作用.
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他汀类药物的抗肿瘤作用及分子机制(文献综述)
降脂药他汀类(statins)的抗肿瘤作用近来受到重视,研究表明他汀类具有广泛的抗肿瘤作用,他汀类在细胞周期进程、信号转导通路和血管形成等方面均具有作用.
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 癌 肝细胞 信号传递 -
适合接受HMG-CoA还原酶抑制剂治疗的人群
HMG-CoA还原酶抑制剂是指他汀类药物，其疗效确切、耐受性好。5项长期临床试验的研究结果表明，大多数患者能从该类药物治疗中受益。近期完成的心脏保护试验，支持在二级预防中使用该类药物。现正在评价在急性冠状动脉综合征中的应用，结果似乎是理想的。但在初级预防试验中，尚不能确定哪些人群适合用该类药物。目前，他汀类药物的使用因人而异，特别是那些高低密度脂蛋白胆固醇水平或高危冠心病发病个体。
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 低密度脂蛋白胆固醇 临床试验 -
糖尿病异常脂质血症的治疗进展
对于Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型)病人胰岛素的缺乏和高血糖症会导致脂质代谢异常.糖尿病肾病是Ⅰ型糖尿病并发冠心病的主要风险因子.Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)经常发生异常脂质代谢.高胆固醇血症同样也普遍存在于非糖尿病人群中,但发生冠心病的相对风险随胆固醇水平的升高而升高.基于效率、耐受性和临床试验结果,HMG-CoA还原酶抑制剂是降低LDL胆固醇水平的首选药物.如果糖尿病患者以高甘油三酯为主要症状,用纤维酸衍生物进行治疗比较合理.在Ⅰ型糖尿病尤其是Ⅱ型糖尿病中,脂质异常可显著增加大血管并发症,尤其是增加冠心病的发生率.尽管两种类型的糖尿病均以脂质代谢异常为主要表现,但两种糖尿病异常脂质代谢本质不同,因此治疗方法也各异.
关键词： 糖尿病 异常脂质血症 HMG-CoA还原酶抑制剂 药物疗法 -
罗伐他汀
北京 100850 罗伐他汀(rosuvastatin，ROS)是一种用于治疗脂血症的HMG-CoA还原酶抑制剂。ROS不易发生代谢作用，具有较低的药物相互作用。ROS在改善高胆固醇血症患者的脂类水平方面优于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。ROS比阿托伐他汀可使更多的患者达到“美国国家胆固醇教育计划(NCEP，成年治疗组Ⅱ)”所制定的低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平指标(98％∶田％)，对高危患者效果更加明显(g7％∶61％)。另一项试验表明，ROS可使韶％的患者达到NCEP所制定的血清LDL-C水平指标，而普伐他汀和辛伐他汀分别使60％和73％的患者达标。对于高危患者这种对比效果更加明显。另外，ROS还可改善杂合型或纯合型家族性高胆固醇血症、高甘油三酯血症或混合型脂血症患者的脂类水平。ROS具有很好的耐受性。
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 罗伐他汀 胆固醇 -
辛伐他汀治疗低氧性肺动脉高压疗效观察
目的 观察辛伐他汀治疗低氧性肺动脉高压患者的临床疗效.方法 58例低氧肺动脉高压患者随机分为治疗组33例,对照组25例.治疗组采用基础治疗+辛伐他汀治疗,对照组采用基础治疗+硝苯地平治疗,两组经4周治疗后测定其肺动脉压、体循环平均压及血气分析,与治疗前作对比,观察治疗前后呼吸困难症状改善的有效率.结果 治疗组、对照组静息状态mPAP治疗后较治疗前均有降低趋势,治疗组较对照组改善更为明显.经辛伐他汀治疗后,PaO2也有明显提高,PaCO2有所降低.辛伐他汀治疗组呼吸困难症状改善有效率(63.6%)高于对照组(32.0%).结论 辛伐他汀在治疗低氧性肺动脉高压具有较好的疗效.
关键词： 低氧性肺动脉高压 HMG-CoA还原酶抑制剂 辛伐他汀 -
氟伐他汀对高糖培养的大鼠肾小球系膜细胞外基质p38 MAPK表达的影响
研究HMG-CoA还原酶抑制剂氟伐他汀(fluvastatin)对高糖状态下肾小球系膜细胞中p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 mitogen-activated protein kinase,p38 MAPK)及其下游因子cAMP反应元件结合蛋白1(cAMPresponse element-binding protein,CREB1)表达的影响.采用体外培养大鼠肾小球系膜细胞,分别给予高糖和氟伐他汀干预,应用Western blotting检测p38 MAPK和CREB1及其磷酸化蛋白(p-p38 MAPK、p-CREB1)的表达;逆转录.聚合酶链反应(RT-PCR)检测转化生长因子β1(TGF-β1)和纤维粘连蛋白(FN)mRNA的表达;放射免疫法测定细胞上清液中层连接蛋白(LN)和Ⅳ型胶原蛋白的含量.结果表明,与低糖对照组相比,高糖组的系膜细胞p-p38 MAPK、P-CREBl表达明显上调,TGF-β1 mRNA和FN mRNA的表达增加,细胞上清液中LN和IV型胶原蛋白含量增加.氟伐他汀组的p-p38 MAPK、P-CREB1表达明显下调,TGF-β1 mRNA和FN mRNA的表达降低,同时LN和IV型胶原蛋白的含量减少.因此氟伐他汀抑制肾小球系膜细胞TGF-β1的表达和细胞外基质的分泌可能部分是通过影响p38 MAPK及其下游因子CREB1的激活而实现的.
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HMG-CoA还原酶抑制剂-他汀类药物的作用及机制
心血管疾病是人类生命与健康的首要威胁之一。他汀类药物作为HMG-CoA还原酶天然底物的类似物,能竞争性抑制HMG-CoA还原酶还原HMG-CoA,进而减少内源性胆固醇的生成,从而大大减少了致命性和非致命性心血管疾病的事件的发生。本文针对心血管疾病的发病机制及以他汀类药物为中心的治疗方式进行了概述。
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 他汀类药物 心血管疾病 -
匹伐他汀的药理作用及临床应用
匹伐他汀(pitavastatin)是新一代HMG-CoA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),药动学性质优良,具有肝细胞选择性,且毒性低,安全性好,具有抗动脉粥样硬化、促血管生成和抗炎作用.现对其药理作用、临床研究及不良反应等做一综述.
关键词： 匹伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂 降血脂药 -
降血脂新药匹伐他汀
匹伐他汀是新一代他汀类药物.该药不仅具有较强的HMG-CoA还原酶抑制作用,而且呈肝细胞选择性,药动学性质优异,安全性好,已被制药界誉为是"超级他汀".现就匹伐他汀的药理及临床应用进行综述.
关键词： 匹伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂 降血脂 -
2011～2013年我院门诊调脂类药物使用情况分析
目的：为探索药物应用的流行趋势，现对我院门诊2011～2013年调脂类药物的使用情况进行了调查、统计、分析，以期为临床合理用药提供参考。方法运用Excel软件对调脂类药物的所有相关数据进行处理。按药品通用名以限定日剂量DDD为标准计算药品的用药频度（DDDs）和日均费用（DDC），并采用销售金额排序及用药频度（DDDs）排序的分析方法，对我院2011～2013年调脂类药物的使用进行统计和分析。结果门诊调脂类药物的使用量呈逐年上升趋势，2012年和2013年门诊调脂类药物的出库金额比2011年分别增长了46.15%和134.86%。2011~2013年各年度调脂药中DDDs排序列前3位的均为HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类），其中阿托伐他汀连续三年都位居榜首，瑞舒伐他汀在2013年的用药频度大幅提升。阿昔莫司克服了烟酸类的不良反应，DDDs排序也比较靠前。结论 HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)占据首位，苯氧芳酸类药物（贝特类）使用情况比较稳定，烟酸衍生物及其类似物的使用频度呈逐年下降趋势。我院调脂药物的使用整体上比较合理。
关键词： 调脂药物 用药频度 用药分析 HMG-CoA还原酶抑制剂 -
临床常用保护肾功能药物研究进展
肾脏疾病在临床十分常见,改善肾脏功能是预防和治疗肾脏疾病的主要方式之一.目前临床常用保护肾脏的药物主要有HMG-CoA还原酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、前列腺素、卡培立肽和阿司匹林,其机制与降低血脂、改善内皮的功能、减缓肾间质炎症和纤维化过程、抑制尿蛋白的重吸收、降低血压和改善血流动力学等有关.然而应该注意到这些药物使用不当也可能引起肾功能损害,因此必须严格按照其适应症、疗程和剂量合理使用才可以充分发挥其肾功能保护作用.
关键词： 肾功能 HMG-CoA还原酶抑制剂 血管紧张素转换酶 机制 -
瑞舒伐他汀的临床应用
他汀类药物作为一类重要的血脂调节药而被广泛应用于临床,目前常用品种较多.瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是新一代的HMG - CoA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇( HDL - C).多项研究显示,其效果优于其他他汀类药物,可以安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标.瑞舒伐他汀通过多效性机制,在降胆固醇,尤其降低低密度脂蛋白胆固醇同时,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤、抗骨质疏松和快速免疫调节等作用,甚至直接影响细胞膜离子通道功能,从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生.高胆固醇血症是心脑血管疾病重要的高危因素之一,瑞舒伐他汀是一种重要、有效且耐受性良好的治疗药物.现对其药效学及临床应用做一综述.
关键词： 瑞舒伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂 降血脂药 -
辛伐他汀对糖尿病大鼠肾肥大指数的影响
目的探讨辛伐他汀对糖尿病大鼠肾肥大指数的影响.方法将实验动物随机分为正常对照组(A组)、糖尿病组(B组)及辛伐他汀治疗观察组(C组).第二、四、六周分别取各组5只大鼠收集标本,检测血糖、血胆固醇及肾肥大指数的变化.结果辛伐他汀观察组血胆固醇水平、肾肥大指数均低于糖尿病组.结论辛伐他汀可以降低糖尿病大鼠肾肥大指数,对糖尿病肾脏病变有保护作用.
关键词： HMG-CoA还原酶抑制剂 糖尿病 肾肥大指数 -
他汀类药物的临床应用研究进展
他汀类药物可以分成真菌衍生物、真菌衍生物分离提纯和人工合成3类。随着医学技术的发展，人工合成他汀类药物越来越广泛，工艺趋于娴熟，成为主要的临床应用他汀类药物，其主要作用机制为抑制胆固醇合成羟甲基戊二酰辅酶（ HMG－COA）还原酶，达到减少细胞内胆固醇的目的，还包括调节低密度脂蛋白胆固醇水平，降低循环但中的低密度脂蛋白胆固醇水平［1］。大量研究证实，他汀类药物可以降低心血管事件的风险，降低病死率，此外他汀类药物还具有多效性以及抗炎性，同样利于降低心血管事件风险［2－3］。但目前他汀类药物的多效性是否具有意义，仍是临床研究中探讨的重点。
关键词： 低密度脂蛋白胆固醇 他汀类药物 HMG-CoA还原酶抑制剂 -
他汀类药物非调脂作用的研究进展
他汀类(Statin)药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,为胆固醇(CH)合成酶系中的限速酶(羟甲基戍二酸单酰辅酸A还原酶)抑制剂,可抑制肝脏Ch的合成,除有降低胆固醇(CH)和低密度脂蛋白(LDL)作用外,还有中度降甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白(HDL)的作用.
关键词： 他汀类药物 降脂作用 HMG-CoA还原酶抑制剂
