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信宜润楠的化学成分研究
通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1~8),8个木脂素类(9 ~16)和5个萜类化合物(17 ~21),化合物16是降七碳木脂烷类新天然产物.经体外活性筛选发现化合物5对胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞株有选择性抑制活性,IC50分别为0.13×10 6,2.66×10-6mol·L-1;在1×10-5 mol·L-1时,化合物8和9具有明显抑制PAF刺激大鼠多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放作用,抑制率分别为60.0%,54.2%.
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γ-羟基丁酸及其前体物质的滥用潜力和现状
1956年,γ-氨基丁酸(gamma aminobutyric acid,GABA)作为主要的中枢神经系统(centrol nervous system,CNS)抑制性递质被发现.这引发了人们对可通透血脑屏障的GABA类似物的探寻,以期研制潜在的治疗性药物.随后,γ-羟基丁酸(γ-hydroxybutyrate,GHB)在脑中被发现并于1964年在实验室被合成[1],且作为中枢神经系统抑制剂在临床展开应用.近年来,GHB及其前体物质γ-丁内酯(γ-butyrolactone,GBL)和1,4-丁二醇(1,4-butanediol,1,4BD)成为了新兴的滥用药物,常被用作迷奸药,社会危害性极大.多国政府已将GHB归为管制药物,而与GHB有相似效应的两种前体物质却仍可合法使用.
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335日本榧树中的双苄基丁内酯木脂素类成分的肝保护作用
从日本榧树Torreya nucifera Sieb.et Zucc.树皮中分得的双苄基丁内酯木脂素类成分(-)-牛蒡苷元[1,(-)-arctigenin]、紫花络石苷元[2,(-)-traxillagenin]和(-)-4'-脱甲基紫花络石苷元(3)有多种药理活性.作者研究了这3个成分对CCl4致原代培养大鼠肝细胞损伤的抑制作用.
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249 日本榧树中二苄丁内酯木脂素类的神经保护作用
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3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体[1],文献[2]以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%).
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(S)-3-羟基-γ-丁内酯的合成
(S)-3-羟基-γ-丁内酯(1)是重要的手性源化合物,也是制备降血脂药物阿托伐他汀[1]、神经介质L肉碱[2]、HIV蛋白酶抑制剂氨普那韦(amprenavir)[3]、饱感剂(2S,4S)-2-羟基-4-羟甲基-4-丁内酯[4]、治疗皮肤病药羟基二十碳四烯酸(12-HETE)[5]和抗癌药aplysistatin[6]等的关键中间体.近年来,国外关于1合成的报道较多,国内主要靠进口产品供应.因此,研究工业化合成1的方法具有重要意义.
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1株海兔来源真菌Aspergillus terreus 丁内酯类化合物及其生物活性研究
目的 在生物活性和化学方法指导下,从1株海兔来源真菌Aspergillus terreus (RA29-5)中分离鉴定海洋天然产物,并对其进行生物活性评价.方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离纯化化合物,利用NMR等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死和斑马鱼胚胎毒性活性评价.结果 鉴定了9个丁内酯类化合物(1~9)的结构;抗菌活性表明,除化合物6和9外,所有化合物对4株致病细菌白色葡萄球菌Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、蜡状芽孢杆菌Bacillus subtilis和四联球菌Tetragenococcus halophilus都显示一定的抗菌活性;化合物1~4和7均对真菌芒果叶枯菌Pestalotia mangierae显示抗菌活性;特别的,化合物7对测试的13株致病菌都具有广谱地抗菌活性,其MIC值在1.11~8.88μmol/L之间;此外,还对化合物的抗菌活性构效关系进行了初步探讨.结论海兔来源真菌A.terreus (RA29-5)可产生结构多样的丁内酯类化合物,该类化合物具有开发成抗菌剂的潜力.
关键词: 海兔来源真菌 Aspergillus terreus 丁内酯 抗菌活性 -
热解吸气相色谱法测定空气中γ-丁内酯
γ-丁内酯在工业上有广泛的用途,主要用作溶剂,还用作制造吡咯烷酮、丁酸、琥珀酸等的原料,易经皮肤吸收,并对皮肤有刺激性[1],我国尚未制定车间空气中γ-丁内酯的卫生标准.本文应用活性炭管采样,热解吸气相色谱法测定空气中γ-丁内酯,对测定方法和测定条件进行了试验,现将方法报告如下.