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以单糖为手性源的(+)-生物素立体选择性全合成研究进展
该文依不同单糖为手性源介绍(+)-生物素的立体选择性全合成的研究进展.
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不对称烷基化反应在药物及生物活性化合物合成中的应用
该文从合成光学活性化合物的3种手性诱导方式--手性源诱导的不对称反应、手性助剂诱导的不对称反应及不对称催化反应来介绍近年来不对称烷基化反应在药物及生物活性化合物合成中的应用.
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(S)-(+)-2-甲基哌嗪的制备
(S)-(+)-2-甲基哌嗪(1)是卡德沙星(caderofloxacin)等氟喹诺酮类药物的原料[1].1可利用手性源合成[1-3],也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到[4,5].本研究选择D-(-)-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分,得到1·D-(-)-酒石酸盐(2)后用碱游离出1(图1).方法操作简便,成本低,总收率为25.1%,适于放大生产.
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(S)-3-羟基-γ-丁内酯的合成
(S)-3-羟基-γ-丁内酯(1)是重要的手性源化合物,也是制备降血脂药物阿托伐他汀[1]、神经介质L肉碱[2]、HIV蛋白酶抑制剂氨普那韦(amprenavir)[3]、饱感剂(2S,4S)-2-羟基-4-羟甲基-4-丁内酯[4]、治疗皮肤病药羟基二十碳四烯酸(12-HETE)[5]和抗癌药aplysistatin[6]等的关键中间体.近年来,国外关于1合成的报道较多,国内主要靠进口产品供应.因此,研究工业化合成1的方法具有重要意义.