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加替沙星药代动力学研究进展
加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.
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第四代氟喹诺酮类抗菌药--加替沙星
加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星,氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得了许可并上市.在美国其商品名为Tequin[1].1998年底申请在中国作Ⅰ期临床研究.国内也相继研究开发了加替沙星的片剂、胶囊、注射剂等,现正在进行临床试验.本文就其构效关系、体内外抗菌活性、药代动力学、临床疗效和不良反应作一综述.
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佐匹克隆的药理与临床应用
失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5%~45%之间,在老年人中更加普遍.失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康.20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮 类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用多的镇静催眠药.但是,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究.佐匹克隆(zopiclone,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羧基氧]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮,属于吡咯环酮类化合物,作为一种已用于临床的新型非苯二氮类镇静催眠药,能有效地用于失眠症的短期治疗,经过18年的临床应用,证明它在治疗失眠中疗效好,有很好的耐受性,副作用少,是苯二氮类药物很好的替代品[1].
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(S)-(+)-2-甲基哌嗪的制备
(S)-(+)-2-甲基哌嗪(1)是卡德沙星(caderofloxacin)等氟喹诺酮类药物的原料[1].1可利用手性源合成[1-3],也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到[4,5].本研究选择D-(-)-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分,得到1·D-(-)-酒石酸盐(2)后用碱游离出1(图1).方法操作简便,成本低,总收率为25.1%,适于放大生产.
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西地那非的药理作用和在心血管病人中的应用
西地那非(sildenafil,Viagra),又名“昔多芬”,商品名为“万艾可”、“伟哥”或“威而 刚”。其制剂为西地那非枸橼酸盐(citrate salt of sildenafil),是一种口服治疗男性勃 起功能障碍(erectile dysfunction)的药物,美国辉瑞制药公司出品。它的问世被医生们誉 为男性勃起功能障碍治疗史上的革命。美国F.Furchgott、Ferid Murad和LT Lgnaro三位科 学家的研究,为西地那非的问世作出了贡献。 1998年3月27日美国食品药物管理局(FDA)正式批准使用西地那非,这是第一个在美国获准使 用的口服治疗男性勃起功能障碍的药物。 西地那非为灰白色水溶性结晶粉末,其化学名为:1-[3-(6,7-二氧 -1甲基-7-氧化-3-丙烷基-1氢-吡唑[4,3d]嘧啶-5-烃基)-4-乙氧基苯基]-4-甲基哌嗪枸 橼酸盐,溶解度为3.5 mg/ml,分子量为666.7,为圆形、钻石 状、蓝色片剂,有25 mg,50 mg,100mg三种口服剂型。西地那非片为一复合制剂,除西地那 非外,每片还含有微型结晶纤维素(microcrystalline cellulose),无水双磷酸钙(anhydrou s dibasic calcium phosphate),硬脂酸盐镁(magnesium stearate),羟丙基甲基纤维素(hyd roxypropyl methylcellulose),二氧化钛(titanium dioxide),乳酸酶(lactose),三乙酸甘 油脂(triacetin)等多种成分。
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加替沙星的不良反应
加替沙星系第四代喹诺酮类新生药,化学名称1-环丙基-6-氟-7(3-甲基哌嗪-1-基)8-甲氧基-1,4二氢-4-氧-喹啉-3-羟酸-1,5水化物.由日本吉林公司研制,1999年12月首先在美国、墨西哥和波多黎各获得许可并上市;自2002年在我国获准上市.加替沙星主要通过抑制DNA旋转酶及Ⅳ型拓扑异构酶,阻碍细菌DNA复制、转录、修复及细胞分裂时染色体的分配.因其具有6位氟及8位甲氧基的结构,对环丙沙星和左氧氟沙星耐药的细菌(拓扑异构酶Ⅳ突变)对莫西沙星/加替沙星敏感.所以它既有其他氟喹诺酮类抗菌药相似的抗菌作用,同时又降低了光毒性,提高了用药的安全性.但在临床使用过程中亦发现了不少不良反应.
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加替沙星治疗下呼吸道感染24例临床疗效观察
加替沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药物,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及非典型致病原均有较强活性.我们于2004年1月至2006年1月以加替沙星为试验药,对照药为左氧氟沙星,进行随机对照临床试验,对加替沙星治疗下呼吸道感染的安全性及有效性予以评价,报告如下.