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佐匹克隆的药理与临床应用
失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5%~45%之间,在老年人中更加普遍.失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康.20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮 类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用多的镇静催眠药.但是,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究.佐匹克隆(zopiclone,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羧基氧]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮,属于吡咯环酮类化合物,作为一种已用于临床的新型非苯二氮类镇静催眠药,能有效地用于失眠症的短期治疗,经过18年的临床应用,证明它在治疗失眠中疗效好,有很好的耐受性,副作用少,是苯二氮类药物很好的替代品[1].
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吡西卡尼的药代动力学与药效动力学
吡西卡尼[SUN1165,(N-2,6二甲基苯基-8-双稠吡咯-乙酰胺盐酸盐,含1/2结晶水)]为一口服有效的Ic类抗心律失常药,适用于室性或室上性心律失常,特别用于其他抗心律失常药无效或不能耐受的室性心动过速的治疗,很少引起中枢神经系统不良反应和抗胆碱效应.现就其国内外临床研究资料综述如下.
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尿羟脯氨酸测定方法的质量控制
羟脯氨酸(4-羟基吡咯啶-2-羧酸)是组成人体胶原蛋白的一种特有的氨基酸。利用羟脯氨酸在胶原蛋白中含量高这一特点,通过对尿液中羟脯氨酸的排出量的测定,可了解体内胶原蛋白分解代谢情况,文献[1]报道,尿羟脯氨酸含量与儿童生长发育速度有关。1 试剂与方法1.1 原理:尿中与肽结合的羟脯氨酸,经酸水解后释出。用氯胺T(N-氯-对甲基苯磺酰胺钠)将羟脯氨酸氧化,使其形成含吡咯环的氧化物。再用过氯酸破坏多余的氯胺T,中止氧化过程。同时,使氧化物与对二甲氨基苯甲醛反应,生成红色化合物进行比色定量。
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给男人排毒
"中毒"男人的种种不爽1毒素累积于体内,使他的新陈代谢紊乱及内分泌失调,这是引发多种疾病的诱因之一,如习惯性便秘、肝炎、癌症、高血压、心脏病、肥胖症、糖尿病等.2各种毒素(如苯丙吡咯、氨、尿毒等)排出受阻时随着血液循环至全身,使全身各器官的功能衰退、老化,加速人体衰老.
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辛伐他汀联合氢氯吡咯雷对急性冠脉综合征患者超敏C反应蛋白的影响
急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)是由急性心肌缺血引起的临床综合征,以冠状动脉粥样硬化斑块破溃,继发完全或不完全闭塞性血栓的形成为病理基础.研究表明急性冠脉综合征(ACS)与斑块内炎症反应密切相关,而超敏C-反应蛋白(hs-CRP)作为炎性反应的重要标志物,被认为是急性冠脉事件发生的强有力的预测指标[1].本研究旨在研究辛伐他汀联合氯吡咯雷对hs-CRP的影响.
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丁咯地尔的药理与临床应用
丁咯地尔注射液(又名甲氧吡丁苯),化学名称:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6,-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐.
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酮咯酸氨丁三醇盐的合成
酮咯酸氨丁三醇盐(ketorolac tromethamine salt,1),化学名为(±) -5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇盐,是一种非甾体类强力止痛及中度抗炎解热新药,可口服或肌注,是治疗中度及剧烈疼痛的高效药物,30 mg1的止痛作用相当于12 mg吗啡,但无成瘾性。 1的合成路线很多[1],我们选择一条较简短的合成路线[2],以吡咯为原料,经五步制得(图1)。2-苯甲酰吡咯(2)可由吡咯与较活泼的苯甲酰吗啉、氧氯化磷进行Vilsmeier-Haack苯甲酰化反应[3]制得。亦可用苯甲酰二甲胺,但不如苯甲酰吗啉活泼。 苯甲酰吡咯与甲烷三羧酸三乙酯在Mn3+作用下氧化缩合生成碳碳键。Mn3+能使β-二羰基化合物生成自由基,再与芳环缩合成碳碳键,Mn3+可用高锰酸钾与乙酸锰(Ⅱ)反应制得,不须分离直接应用,更为方便。 下一步与1,2-二氯乙烷缩合闭环,反应极慢,即使用溴化四丁基铵作相转移催化剂亦要48 h。 制备5[2]时,我们发现二酯(4)的水解和脱羧几乎是同步发生,所以可以适当减少碱的用量;用甲醇作溶剂,在溶液中进行,效果更好。由5制备1时,按文献[2]操作,以苯为溶剂,却得不到相应的盐,这是因为氨丁三醇在苯中难溶,故成盐困难,改用乙醇作溶剂,得到满意结果。
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吡咯-2-硫代甲酰胺的简易合成方法
目的:改进制备吡咯-2-硫代甲酰胺的方法.方法:以硫氰酸钾、氯甲酸乙酯和吡咯为原料经亲电取代,水解等反应合成制备目标产物.结果:该方法工艺简单,后处理方便,且产率高,反应条件温和.结论:该合成路线易于工业化生产.
关键词: 异硫氰基甲酸乙酯 吡咯 吡咯-2-硫代甲酰胺 合成 -
吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性.方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia~lm),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性.结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、<'1>H NMR和HR-ESIMS确证.对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当.
关键词: HMG-CoA还原酶抑制剂 吡咯 合成 生物活性 -
痛灭定钠胶囊的药理作用和临床评价综述
痛灭定钠是一种属于吡咯乙酸类的非甾体抗炎药,化学结构与吲哚乙酸相似,化学名为1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)吡咯-2-乙酸钠盐二水合物,结构式如下:分子式C15H15NO3Na*2H2O,分子量315.30,由美国的Carson Tohn等率先研制成功,1976年由美国食品药品管理局批准上市,1982年收载于美国药典20版第三增补版,由于痛灭定钠具有安全性好、疗效高、作用迅速等特点,现已在日本、美国、德国及意大利等国批准上市,国外商品名中文为托美汀,英文为Tolectin[1,2].国内由杭州民生药业集团有限公司首先仿制成功并独家生产.
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镇痛消炎药酮咯酸中间体2-苯甲酰吡咯的合成
酮咯酸是一种新型的非甾体镇痛消炎药,目前是术后镇痛的首选药物[1].它的合成方法很多[2],但有工业价值的合成路线是以苯甲酰吡咯为中间体进行合成[3].苯甲酰吡咯的合成有以下几种:Jones[4]报导了在碱液中直接用苯甲酰氯对吡咯进行酰化,但产率太低;Kakushima[5]等人以N-苯磺酰基吡咯为原料,在BF3催化下,用苯甲酰氯或苯甲酸酐进行酰化,该方法步骤繁杂,反应时间长,且会生成异构体3-苯甲酰吡咯;Muchowski[6]报导了一种Vilsmeier-Haack芳酰化法,用草酰氯和N,N-二甲基苯甲酰氨反应生成的络合物为酰化剂,该方法收率尚可,但反应和后处理共需3d,而且产品的提纯需柱层析.White[7]等人也报导了一种改进的Vilsmeier-Haack芳酰化法.
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原卟啉钠制备方法的研究进展
原卟啉钠(Protoporphyrin disodium,NAPP)是一种卟吩衍生物,由四个吡咯环经四个次甲基键连接而成的含共轭双键的大环化合物,可由动物血液血红蛋白中的血红素经人工提取、加工而制得的水溶性钠盐[1].
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HPLC法测定吡拉西坦胶囊的含量
吡拉西坦胶囊(Piractam)主要用于调节脑组织的代谢,改善脑细胞功能,主要成分是2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺,蚊-氨基酸的环状衍生物.其含量测定方法卫生部药品标准用凯氏定氮法,该操作繁琐、费时.本文采用高效液相色谱法测定其含量,方法简便、准确.
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吡西卡尼
通用名:Pilsicanide hydrochloride化学名:N-(2,6-二甲基苯基)-8-吡咯里西丁乙酰胺盐酸盐半水合物商品名:Sunrythm别名:匹西卡因胺
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赛莱乐--独特的有效的微循环改善剂
赛莱乐,化学成分:盐酸丁咯地尔,英文名为:Buflomedil Hydrochloride Injection;化学名为:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-丁酮酸盐.赛莱乐针剂为无色或几乎无色澄明液体;片剂为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色或类白色.
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氯吡咯雷联合阿司匹林治疗冠心病心绞痛78例临床观察
目的:通过观察氯吡咯雷联合阿司匹林在冠心病心绞痛治疗中的疗效、安全性和对血小板活化状态的影响,进一步探讨不稳定性心绞痛的治疗策略.方法:将78例冠心病心绞痛患者随机分为给予氯吡咯雷加阿司匹林(观察组)39例和只接受阿司匹林治疗(对照组)39例,观察用药前后心绞痛控制情况、心电图、心肌酶、及不良事件的发生率.结果:两组临床疗效比较,显效率、总有效率及心电图总有效率差异均有统计学意义(P<0.05);住院期间对照组出现2例不良心脏事件,观察组未出现不良心脏事件.结论:在应用拜阿斯匹林基础上加用氯吡咯雷,可进一步抑制血小板的活化功能,更加有效地控制心绞痛,增加临床疗效,减少不良心脏事件的发生.
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瑞素坦
[通用名]雷普利,Ramipril.[化学名称]为(2S,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羟基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸.化学结构式如下:
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遗传变异对氯吡咯雷疗效的影响
急性冠脉综合征的病理生理基础已经基本明确:血小板粘附活化,然后聚集形成血栓,从而导致血管闭塞.但是,在接受血小板抑制剂治疗的人群中,血管事件复发的绝对风险仍然很高.
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新生儿黄疸蓝光照射的护理问题及处理
新生儿黄疸是新生儿期常见的症状,主要为血清未结合胆红素增高所致,蓝光照射可将未结合胆红素分解为水溶性的双吡咯,经胆道和尿排出,是降低血清未结合胆红素常用的治疗方法.但在光疗过程中,常规的护理方法存在不少问题,如医患矛盾、患儿哭闹烦躁、呕吐等.针对上述问题,我们给予了相应的处理,收到了满意的效果,现将结果报告如下.
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5-氟尿嘧啶分子印迹传感器的制备与应用研究
目的:研究一种用于检测抗肿瘤药物5‐氟尿嘧啶(5‐FU )血药浓度的方法。方法以5‐FU 为模板分子,吡咯为单体,采用循环伏安法于玻碳电极上构建一种选择性检测5‐FU 的分子印迹传感器。对分子印迹传感器制备过程中的条件进行优化;以铁氰化钾溶液为探针溶液,使用差分脉冲伏安法(DPV )对分子印迹传感器的性能进行研究。结果在优化后的实验条件下,5‐FU 浓度的负对数在(1×10-8)~(1×10-3)mol/L 范围内与传感器差分脉冲伏安的峰电流差值呈线性关系,5‐FU 的检出限为0.646×10-8 mol/L ,在血浆实际样品中测得的5‐FU 回收率为90%~97%,制得的传感器对5‐FU 具有良好的选择性、稳定性及重现性。结论该实验构建的传感器具有较低的检测限,操作简便,成本低,选择性好,将来有望用于抗肿瘤药物5‐FU 血药浓度的监测。