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HPLC法测定中药中盐酸小檗碱时应注意的问题
盐酸小檗碱属于异喹啉类原小檗碱型生物碱,化学名为5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α)喹嗪盐酸盐二水合物,成品为黄色结晶性粉末;无臭,味极苦.盐酸小檗碱在自然界分布很广,如毛茛科的黄连属和唐松草属、防己科的古山龙属、芸香科的黄柏属、小檗科的小檗属和十大功劳属中均有存在.
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阿奇霉素的临床应用及不良反应
阿奇霉素(azithromycin,AZM)是新型的大环内酯类抗菌素的第一个制剂,化学名为9-去氧-9X-单红霉素A二水合物,化学结构与EM相似,区别为在红霉素内酯环的9X位上多了1个甲基氮.该药通过与细菌50s核糖体亚单位结合,阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成而发挥其抗菌作用[1].
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高效液相色谱法测定米格列奈片剂中米格列奈的含量
米格列奈(Mitiglinide)化学名为(-)-2(s)-苄基-4-氧代-4-(顺式-全氢化异吲哚-2-基)丁酸钙盐二水合物,早由日本桔生公司研制合成,于2004年4月在日本上市,用于2型糖尿病控制餐后血糖,是继瑞格列奈、那格列奈后的第3个美格列奈类药物,是苯丙氨酸衍生物[1,2].
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爱维莫潘合成路线图解
爱维莫潘(alvimopan,1),化学名为2-[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙酰]氨基]乙酸二水合物,是英国葛兰素史克公司(GSK)与美国阿道罗公司(Adolor)联合开发的高选择性外周μ型阿片受体拮抗剂.2008年5月美国FDA批准上市,成为唯一可用于促进大肠或小肠部分切除Ⅰ期吻合术后患者胃肠道功能恢复适应证的药物.本品通过竞争性结合于胃肠道的μ型阿片受体,阻断影响胃肠道运动的阿片周围作用,有效缩短腹部大手术后胃肠道恢复正常功能的时间.由于本品可选择性地抑制胃肠道阿片受体,但不会降低μ阿片受体激动药的中枢镇痛作用,故不影响阿片类药物全身性用药的镇痛作用,安全性和耐受性良好[1].
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富马酸福莫特罗的合成路线图解
富马酸福莫特罗(formoterol fumarate, 1),化学名:(R*,R *)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲 基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺富马酸二水合物,是日本山之内公司研制开发的第三代β2肾上腺素受体激动剂类平喘药物,1988年3月在日本上市,可用于缓解由支气管哮喘、急慢性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等[1]疾病引起的呼吸困难等症状,尤其适用于夜间哮喘急性发作,是一种高效、高选择性、长效且有显著抗炎作用的β2受体 激动剂[1]。
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痛灭定钠胶囊的药理作用和临床评价综述
痛灭定钠是一种属于吡咯乙酸类的非甾体抗炎药,化学结构与吲哚乙酸相似,化学名为1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)吡咯-2-乙酸钠盐二水合物,结构式如下:分子式C15H15NO3Na*2H2O,分子量315.30,由美国的Carson Tohn等率先研制成功,1976年由美国食品药品管理局批准上市,1982年收载于美国药典20版第三增补版,由于痛灭定钠具有安全性好、疗效高、作用迅速等特点,现已在日本、美国、德国及意大利等国批准上市,国外商品名中文为托美汀,英文为Tolectin[1,2].国内由杭州民生药业集团有限公司首先仿制成功并独家生产.
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川芎嗪的药理学研究
川芎嗪(1igustrazine)系从中药川芎中分离得到的具有药理活性的成分之一,化学结构为2,3,5,6-四甲基吡嗪(tetramethyl pyrazine),北京制药工业研究所进行了化学合成获得进一步的肯定[1~3].虽2,3,5,6-四甲基吡嗪亦可从枯草杆菌的代谢产物[4]、黑麦草中[5]和波斯树脂中[6]分离得到,但从中药川芎中分离得到却是第一次[7].北京制药工业研究所定命为“川芎嗪”[3],虽近年有人[8]对四甲基吡嗪命名为川芎嗪提出异议,但由于“川芎嗪”已被广泛认可与使用,故在未得到统一看法时仍使用此名,不过,由于川芎嗪极易升华(22℃常压),且不易溶于水,为便于保存和应用,将其制成盐酸盐二水合物[7].