首页 > 文献资料
-
抗虫灵对大鼠脑组织乙酰胆碱酯酶的抑制作用
有机磷杀虫剂是常用的杀虫剂之一.抗虫灵是华中师范大学农药研究所研制的新型有机磷杀虫剂,又称9105,化学名称为O-甲基-O-对甲硫基苯基硫代磷酰胺酯(O-methyl-O-P-methiophenyl thiophosphoramidots),经田间试验有良好的杀虫效果,极具推广价值.
-
农药代谢物甲基对氧磷和对氧磷的合成
目前甲基对硫磷(二甲基-对-硝基苯基-硫代磷酸酯,())和对硫磷(二乙基-对-硝基苯基-硫代磷酸酯())仍是我国应用较多的有机磷农药,并常与其它品种的农药混配使用,甲基对硫磷和对硫磷可通过呼吸道、皮肤和消化道被人体吸收,在人体内主要代谢物是甲基对氧磷(二甲基-对-硝基苯基-磷酸酯)())和对氧磷(二乙基-对-硝基苯基-磷酸酯()).
-
332 伸展野菊花中新的黄烷酮苷和苯基丁醇类苷的绝对构型及其对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制活性
-
过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α与帕金森病的研究进展
帕金森病(Parkinson disease,PD)是黑质致密部(SNpc)的多巴胺能神经元变性引起的一种进展性的神经退行性疾病[1].其确切的发病机制尚不清楚,但在PD发病相关的众多环境与遗传因素中,线粒体功能障碍是一个共同点[2].PD相关毒素,如1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)和鱼藤酮,通过抑制线粒体呼吸链酶复合体Ⅰ选择性激发黑质多巴胺能神经元的变性,导致帕金森综合征[3].
-
马雌酚的潜在生物学活性与保健功能
马雌酚是大豆异黄酮中的一种非类固醇类雌激素,其化学名称为7-羟基-3-(4-羟苯基)-色原烷,是膳食中的大豆黄素在肠道细菌作用下的终代谢产物,具有雌激素样作用,抗氧化活性突出.
-
慎用塑料化学品
消费者不断广泛扩展应用塑料化学品,2-对羟苯基丙烷(BPA)对健康的潜在影响受到关注.BPA对婴儿和儿童健康有负面作用,需要更多的研究确定暴露BPA的危险有多大.
-
帕金森病模型中热休克蛋白mRNA的表达
热休克蛋白(heat shock proteins, Hsp)在多种神经变性疾病模型中表达增加[1,2],并对细胞产生保护作用,因此我们用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)和它的脑内活性代谢物1-甲基-4-苯基-吡啶离子(MPP+)制备帕金森病(Parkinson disease, PD)动物和细胞模型,观察Hsp70和Hsp40的人类同源物HDJ-1 mRNA的动态变化和表达部位.
-
1-甲基-4-苯基-吡啶盐致多巴胺能细胞系MES23.5死亡机制的研究
帕金森病(Parkinson's disease,PD)是常见的老年神经系统变性病,其主要病理特征是黑质多巴胺能神经元的选择性丢失.Longston等发现1-甲基-4-苯基-吡啶(MPTP)能对多巴胺能神经元造成选择性损害,产生与PD类似的临床特点及病理改变,而MPTP的神经毒性是通过其代谢产物1-甲基-4-苯基-吡啶盐(MPP+)起作用的.
-
MPTP对培养的Wistar乳鼠中脑器官型脑片中多巴胺神经元的作用
我们在国内首次进行了Wistar乳鼠中脑器官型脑片培养的探索,探讨了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)对培养的Wistar乳鼠中脑器官型脑片中多巴胺(DA)神经元的作用.材料和方法:Millicell-CM微孔膜(0.4 μm)插件为American Millipore Ltd.产品.
-
格列吡嗪
格列吡嗪是磺脲类口服降血糖药,它的化学名是1-环己基-3-[[p-[2-(5-甲基吡嗪酰胺)乙基]苯基]磺酰]尿素.分子式是C21H27N5O4S;分子量是445.55.格列吡嗪是无味的白色粉末,其pKa值为5.9.在水中和醇中不溶,但是溶于0.1N氢氧化钠;在二甲基甲酰胺中可自由溶解.
-
治疗膀胱过度活动症的新药-酒石酸托特罗定
酒石酸托特罗定片(TOlterodine Tertrate Tablets,宁通),化学名:(R)-N,M-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐,适用于膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急的治疗,是经GMP认证药品,为国家西药二类新药.
-
环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布
罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)是Merck公司研制的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。1999年5月20日获FDA批准,并于同年6月在美国上市。其化学名为:4-[4-(甲碘酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)-呋喃酮。为白色或淡黄色粉末,能少量溶于丙酮,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯,不溶于水和正辛醇,分子式为C17H14O4S,相对分子质量为314.36。结构式为:1 作用机制[1] 本品为非甾体抗炎药(NSAID),动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制COX-2来抑制前列腺素合成而发挥作用,其IC50仅为1.8×10-8 mol*L-1。在人体既使每日服用1000 mg以上本品,对环氧化酶-1(COX-1)亦无抑制作用,其IC50高达1.5×10-5 mol*L-1,二者相差800倍以上。
-
盐酸氟西汀新用途--治疗经前期紧张综合征
盐酸氟西汀(fluoxetine hydrochloride,商品名Sarafem)是一种口服的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),氟西汀初是以抗抑郁药(商品名:百忧解)上市的.本品于2000年7月6日经FDA批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征(PMDD).其化学名是(±)-N-甲基-3-苯基-3[(α,α,α-三氟-对-甲苯基)氧]丙胺的盐酸盐,分子式是C17 H18F3NO@HCL,相对分子质量345.79,结构式为:
-
硝苯地平致血糖升高
硝苯地平[商品名为心痛定,化学名称为2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯],是第一代双氢吡啶类钙通道阻滞剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度.
-
原发性帕金森病线粒体酶复合体Ⅰ功能缺陷
原发性帕金森病(Parkinson disease,PD)是神经系统变性性疾病,病因不清.10多年前发现1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶能通过抑制线粒体呼吸链酶复合体Ⅰ导致PD[1],国外陆续有报道PD患者黑质、血小板、骨骼肌等多种组织存在线粒体酶复合体功能障碍[2~4].弄清酶复合体缺陷产生的原因,对认识PD病因与发病具有重要意义.
-
2-(4-甲氧苯基)-1,5-(苯并硫氮杂)-3,4-(2 H ,5 H )-二酮(MBD)的合成研究
MBD是合成地尔硫(diltiazem,钙拮抗剂类心血管药物)的重要中间体。其合成路线如下: 表面看,其步骤简单,但包括了脱乙酰基、酸化和互变异构体转化三步反应,且产物在温度稍高、酸性太强的溶液中,易受空气氧化变色。因此,反应条件的掌握和后处理方法严重影响产品的收率及工业化生产的可行性。原文献方法的反应条件不易控制,我们重复多次实验,收率不稳(38%~63%)、后处理繁琐、乙醚用量较大、不宜用于工业化生产。 本文经多次摸索改进了实验方法:(1)将第一步反应温度控制在22~25 ℃,避免了产物因高温变色,低温析出(不利下一步酸化),又保证了反应的完全;(2)在酸化一步,摸索了佳的中和pH值(4~5),使MBD成为主产物,减少了烯醇式(Ⅲ)的含量,并避免了pH值偏低后,反应液变红色,增加杂质的问题;(3)溶剂的极性对互变异构体中两者的比例有一定影响。我们在酸化一步中加入了适量的甲醇,降低了原溶液的极性,并探索了酸化后烯醇式与酮式的转型时间
-
扎来普隆的药理作用及应用
扎来普隆(Zaleplon),商品名称为思威坦(Sonata),化学名称N-[3-(3-氰基吡唑并[1,5-2]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙酰胺.适用于入睡困难的失眠症的短期治疗.
-
吡非尼酮阻断肝纤维化的研究进展及应用前景
吡非尼酮(pirfenidone),5-甲基-1苯基-2(1H)-吡啶酮,其分子结构见图1.lyer等[1]1995年首先报道吡非尼酮可阻断博来霉素所致金黄地鼠肺纤维化程度.
-
"人参四逆汤"药效物质及其作用机制和软电离质谱对复方物质基础研究
主要完成如下几方面的工作.1.从人参四逆汤中分离鉴定了有明显正性肌力作用的有效成分丙三醇-二-呋喃半乳糖甙和尿嘧啶;有明显负性肌力作用的有效成分:人参皂甙-Rb1、-Rb2、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2.同时从干姜中分离鉴定了与附子乙醚精提物对原代培养内皮细胞释放PGl2有协同作用有效成分3,5-二羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸烷(Gl-a)、5-羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸酮-3(Gl-d)、5-羟基-1-(3-甲氧基苯基、癸酮-3(Gl-e)、1-(3-甲氧基4-羟基苯基)-癸酮-3(Gl-h);也从附子中分离鉴定了与干姜乙醚精提物有协同作用的乌头碱(Fl-a、中乌头碱(Fl-d)、苯甲酰中乌头碱(Fl-e)和总脂肪酸酯生物碱(Fl-h).
-
多潘立酮的不良反应
多潘立酮(Domperidone)又名吗丁林,是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似.它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,不易通过血-脑脊液屏障而进入大脑.是一种新的胃动力药,具有增强胃蠕动、促进胃排空的作用.