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罗非昔布与双氯芬酸钠治疗骨关节炎的临床比较
骨关节炎(osteoarthritis,OA)是常见的肌肉骨骼疾病.美国近期报道,65岁以上的人口中有超过70%的人患此病[1].我国虽无全国性对应数字,但区域性流行病学调查和医疗卫生统计显示在城市地区OA患病率和老年患者呈上升趋势[2].其特点是关节软骨下硬化和关节软骨的退行性变.症状包括关节痛、压痛、运动受限、骨擦音和不同程度的关节炎症.目前治疗骨关节炎的策略是减轻症状,特别是关节疼痛和炎症[3].对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药(NSAIDs)是常用的治疗骨关节炎的药物.NSAIDs的主要作用机制是抑制与前列腺素合成有关的环氧化酶(COX).COX-1是基本表达形式,在胃黏膜、血小板和肾脏中的前列腺素合成中起关键作用.COX-2是诱导酶,与炎症反应有关.近年来有证据显示NSAIDs的抗炎和止痛作用是由于COX-2受抑制的结果,而COX-1则与胃肠道副作用有关[4,5].基于这一特性,罗非昔布(rafecoxib)是一种新的COX-2抑制剂,被开发用于骨关节炎和/或急性疼痛病人.
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梅花鹿血血红素的制备探究
我国是人工驯化和圈养梅花鹿的主要国家之一,东北地区是饲养梅花鹿的主要聚集地,有大量的鹿血资源可供开发利用。《本草纲目》中对鹿血有如下记载,“主阳痿、补肾,止腰痛,跌伤,狂犬伤,和酒服治肺痿吐血及崩中带下,诸气痛欲危者饮之立愈。大补虚损,益精血,解痘毒、药毒”。大量试验证明,鹿血具有抗衰老、补血、促进代谢、增强自身免疫力和抗疲劳等作用,被广泛应用于医药行业,如血红素可用于治疗叶琳症、溶解疟原虫,用血红素合成叶琳系列药物等。血红素也应用于食品中,血红素铁在食品中主要用作营养强化剂,与非血红素铁相比,血红素铁可直接被肠黏膜上皮细胞吸收,不受植酸盐等物质的影响。因此,用血红素铁制成的铁强化食品是缺铁人群的良好保健食品。
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光照制对大鼠ALAD活性与Hb含量昼夜节律的影响
光照制(Lighting regimen)是指机体所处环境光照与黑暗的时间长短交替方式,光照条件对机体的生理活动及其节律有重大影响[1].观察各种光照条件下生物节律的变化具有实际意义,国内外学者对此进行不少研究,但光照对大鼠血中氨基乙酰丙酸脱氢酶(ALAD)活性与血红蛋白(Hb)含量的生物节律影响尚未见报道.铅通过抑制ALAD活性,干扰卟啉代谢,影响血红素合成.本研究采用时间生物学方法,观察光照对SD大鼠血中ALAD活性与Hb含量生物节律的影响,为铅毒性全面评价及铅作业人员劳动保护提供时间毒理学依据.
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甲状腺功能减退症误诊原因分析20例
成年人甲状腺功能减退症(Hypothroidism),简称甲减.甲减是由多种原因引起的甲状腺素合成、分泌或生物效应不足所致的一组内分泌疾病,其起病隐匿,临床表现不典型,容易造成误诊,现将2005年来误诊甲减患者20例,分析如下.
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当心老年人"甲亢"的误伤
"甲亢"即甲状腺功能亢进,多见于青年女性,系因甲状腺素合成和激素分泌过多,引起全身代谢增强、神经兴奋性增高所致.典型的甲亢病人常有食欲亢进、体形消瘦、疲乏无力、排便次数增多、心跳加快、性情急躁、甲状腺肿大等症状.
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帕瑞昔布可缓解梗阻大鼠肾的纤维化
环氧合酶(cyclooxygenase,COX)是前列腺素合成中的关键性限速酶,有COX-1和COX-2两种亚型.COX-1在正常组织中表达,参与生理过程;COX-2的表达与某些疾病有关[1].近10年来,已研制出不少选择性COX-2抑制剂,其中帕瑞昔布(Parecoxib)是较新出现的高选择性COX-2抑制剂[2].本研究观察了大鼠单侧输尿管梗阻术(unilateral ureteral obstruction,UUO)后肾组织及肾功能的损伤和肾组织中COX-2的表达,以探讨COX-2在肾小管间质纤维化中的作用和选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布对梗阻性肾损伤的保护作用.
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COX-2在急性肺损伤中的作用
环氧化酶-2(eyelooxygenase-2,COX-2)属于还氧化酶类,该类酶是前列腺素合成过程中的限速酶,它将花生四烯酸代谢成各种前列腺素产物,后者参与维持机体的各种生理和病理过程.肺组织是前列腺素合成和灭活的主要部位,目前研究表明COX-2在肺癌、肺部炎症、肺纤维化等发病机制中发挥重要作用.本文将COX-2的基本特点及其在肺损伤中的作用机制作一综述.
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消炎镇痛新药--双氯芬酸钾片临床疗效
双氯芬酸钾是一种具有显著抗炎和镇痛作用的新型非甾体抗炎药,其作用机理主要为抑制前列腺素合成.当关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后,可造成无菌性炎症、组织水肿和疼痛,随着炎症的产生,受伤局部合成和释放的前列腺素增加.双氯芬酸钾可使受伤局部合成和释放的前列腺素减少,起到抗炎和镇痛作用,比同类药物治疗效果好,国外进行的药代动力学研究对双氯芬酸钾和双氯芬酸钠(扶他林)进行了比较,发现前者可迅速在血液中达到较高浓度,而后者约需2h.国外临床观察证实它与双氯芬酸钠相比,起效更快,作用更强,适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛的病人,国内尚未开始临床应用.
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结节性甲状腺肿的规范治疗
结节性甲状腺肿是由于甲状腺素分泌不足而引起的甲状腺代偿性增殖性疾病,是造成我国东北、西北以及内陆山区本病多发的根源.缺碘为主要原因,而在非缺碘地区也可见到本病的发生,可能与个体甲状腺素合成代谢障碍相关.
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牙周病与流产及早产的关系
流产及早产原因很多,较为明确的有生殖道感染、妊娠合并症与并发症,以及孕妇的社会经济因素等.但仍有25%的流产及早产原因不明,这让人们考虑除了这些经典的危险因素外,可能还有其他因素的存在.前列腺素是分娩发动的重要因素,特别是前列腺素F2α和前列腺素E2能使宫颈软化和刺激子宫收缩导致流产及早产的发生.越来越多的证据表明,亚临床的生殖泌尿道感染或其他器官系统的感染可引起白细胞介素(IL)1β等细胞因子的增加,相应的细胞因子又可刺激羊膜和蜕膜组织前列腺素合成增加,从而诱发宫缩,引起流产及早产,对妊娠结果产生不良影响[1-3].其中有关牙周病与流产及早产的研究近期报道较多,现综述如下.
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药物及慢性酒精中毒所致铁粒幼细胞性贫血2例报告
多种原因所致的低色素性铁粒幼细胞性贫血,主要因为血红素合成障碍和对铁不能利用造成低色素性贫血,在骨髓及末梢血可见环铁粒幼细胞,血清铁增高的一种贫血.本文2例均有慢性中毒病史致骨髓异常及染色体有改变而发生本病,虽非罕见但亦较少见,在国内尚有少数报告.现将我所收治的2例患本病的住院患者报告如下.
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利福平与其他药物的相互作用分析
利福平是由利福霉素合成的半合成广谱抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有明显抗菌作用,在低浓度即可杀灭孢内外结核菌,高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用.利福平能透入细胞,对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用,是全效杀菌剂.临床主要用于抗结核治疗,也可用于麻风病和对红霉素耐药的军团菌肺炎等.
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奥沙西罗含量及有关物质的方法学研究
奥沙西罗(oxaceprol)是一种氨基酸衍生物,化学名为N-乙酰-L-羟脯氨酸,用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎,缓解疼痛和四肢僵直.因为其对环氧化酶和前列腺素合成无抑制作用,与传统的非甾体类抗炎药相比,显示出较好的胃肠安全性,临床上具有较好的耐受性.有关奥沙西罗含量及有关物质的测定笔者尚未见国内外报道,为有效控制产品质量,本实验室建立了同时测定奥沙西罗含量及有关物质的反相高效液相色谱法.
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环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布
罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)是Merck公司研制的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。1999年5月20日获FDA批准,并于同年6月在美国上市。其化学名为:4-[4-(甲碘酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)-呋喃酮。为白色或淡黄色粉末,能少量溶于丙酮,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯,不溶于水和正辛醇,分子式为C17H14O4S,相对分子质量为314.36。结构式为:1 作用机制[1] 本品为非甾体抗炎药(NSAID),动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制COX-2来抑制前列腺素合成而发挥作用,其IC50仅为1.8×10-8 mol*L-1。在人体既使每日服用1000 mg以上本品,对环氧化酶-1(COX-1)亦无抑制作用,其IC50高达1.5×10-5 mol*L-1,二者相差800倍以上。
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FDA批准新复方Aspirin and Omeprazole迟释片上市
美国FDA于2016年9月14日批准 Aralez制药公司的Aspirin and Omeprazole(参考译名:阿司匹林-奥美拉唑,商品名:Yosprala )迟释片上市,用于有阿司匹林相关胃溃疡风险患者心脑血管事件的二级预防.本药由阿司匹林和奥美拉唑组成. 阿司匹林为血小板聚集和前列腺素合成抑制药; 奥美拉唑为抑酸药, 在胃壁细胞分泌表面特异性抑制H+-K+-ATP 酶系统,阻断胃酸分泌的后一步. 奥美拉唑对基础胃酸分泌和刺激后引起的胃酸分泌均有抑制作用.
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环氧合酶-2和食管疾病
环氧合酶-2(COX-2)是炎症过程中催化前列腺素合成的一个关键诱导酶,在某些炎症疾病中发挥重要作用.近年研究发现,COX-2参与多种肿瘤特别是消化系统肿瘤的细胞增生、抗凋亡和血管生成,与肿瘤的发生、发展和预后密切相关.因此,COX-2与炎症及肿瘤的关系现已成为研究的热点.但关于COX-2在反流性食管炎症中的致病作用以及COX-2在食管肿瘤发生发展过程中的具体机制等仍处于探讨阶段.我们仅对近年来COX-2与反流性食管炎及食管肿瘤的研究进展综述如下.
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新发现揭示糖尿病新疗法
人们一度以为,成熟的干细胞在胰岛素分泌方面起着重要作用,但令人惊讶的是,糖尿病专家在研究中一直未能发现这类干细胞的踪影.因此有些人认为,这些细胞可以直接转变成胰脏中的胰岛素合成细胞,也就是所谓的β细胞.
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新发现揭示糖尿病新疗法
人们一度以为,成熟的干细胞在胰岛素分泌方面起着重要作用,但令人惊讶的是,糖尿病专家在研究中一直未能发现这类干细胞的踪影.因此有些人认为,这些细胞可以直接转变成胰脏中的胰岛素合成细胞,也就是所谓的β细胞.
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缺铁性贫血的病人怎样补铁
贫血是指人身体内外周血液在单位体积中的血红蛋白浓度、红细胞计数和(或)红细胞压积低于正常低值.一般以血红蛋白浓度较为重要.而缺铁性贫血是体内用来合成血红蛋白的贮存铁缺乏,使血红素合成量减少而形成的一种小细胞低色素性贫血.
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类风湿关节炎治疗进展
类风湿关节炎(RA)是一种慢性进展性炎症性疾病,能引起关节破坏、早期致残.传统RA治疗采用金字塔式治疗方案,在塔底先用非甾体抗炎药(NSAIDs),然后逐渐进展到塔尖的所谓的控制病情药(DMARD).NSAIDs通过抑制前列腺素合成,减轻疼痛和炎症,虽然起效快,但它们对疾病本身影响小,不能阻止关节破坏和器官损害进展,而且长期使用会带来许多副反应如胃肠道、肾毒性.有侵袭性滑膜炎的RA患者,近90%在诊断初2年内有骨侵蚀的放射学证据[1].由于认识到关节破坏出现在疾病早期以及随着对RA的病理生理进一步认识,使得传统金字塔治疗方案被重新认识及修正,并且出现了作用于重要炎症细胞因子的药物,从而引起RA治疗策略出现革命性变化.