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罗非昔布与双氯芬酸钠治疗骨关节炎的临床比较
骨关节炎(osteoarthritis,OA)是常见的肌肉骨骼疾病.美国近期报道,65岁以上的人口中有超过70%的人患此病[1].我国虽无全国性对应数字,但区域性流行病学调查和医疗卫生统计显示在城市地区OA患病率和老年患者呈上升趋势[2].其特点是关节软骨下硬化和关节软骨的退行性变.症状包括关节痛、压痛、运动受限、骨擦音和不同程度的关节炎症.目前治疗骨关节炎的策略是减轻症状,特别是关节疼痛和炎症[3].对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药(NSAIDs)是常用的治疗骨关节炎的药物.NSAIDs的主要作用机制是抑制与前列腺素合成有关的环氧化酶(COX).COX-1是基本表达形式,在胃黏膜、血小板和肾脏中的前列腺素合成中起关键作用.COX-2是诱导酶,与炎症反应有关.近年来有证据显示NSAIDs的抗炎和止痛作用是由于COX-2受抑制的结果,而COX-1则与胃肠道副作用有关[4,5].基于这一特性,罗非昔布(rafecoxib)是一种新的COX-2抑制剂,被开发用于骨关节炎和/或急性疼痛病人.
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小剂量阿斯匹林致61例上消化道出血临床分析
阿斯匹林是一种临床常用的非甾体类抗炎药物,具有解热、镇痛、消炎、抗风湿等作用.近年来研究发现阿斯匹林具有降低血小板聚集性的作用.随着社会老龄人口的增长,心、脑血管疾病发病率的显著增加,小剂量肠溶阿斯匹林广泛用于防治心、脑血管缺血性疾病,取得了较好的疗效,但阿斯匹林的胃肠道副作用也随之增多,特别是引起上消化道出血病例,严重威胁中老年病人健康.
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首选二甲双胍之后,你会选择什么口服降糖药?
大多数专家似乎都认同以下观点,即大部分2型糖尿病患者的一线降糖药是二甲双胍.当然,不包括那些肾功能不全或无法耐受胃肠道副作用的患者.然而,更大的问题是,二线降糖药应如何选择?这是一个重要问题,因为,单药治疗仅仅适合那些只需要适度降低他们HbAlc水平的患者.此外,二甲双胍长期服用会失效,因此,考虑第2种降糖药往往是必要的.
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非甾体抗炎药与心血管血栓发生的相关性(二)
甾体抗炎药(NSAIDs)具有止痛、抗炎的作用,其中阿司匹林还有抗血栓形成的作用,但NSAIDs有明显的胃肠道副作用.选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂的上市,意味着可以为风湿病患者提供对胃肠道有较少副作用的治疗.选择性COX-2抑制剂可使前列腺素(PG)I2产生减少,并影响促血栓和抗血栓间的平衡.
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厄洛替尼致间质性肺炎1例并文献复习
1临床资料:男,55岁,于2011年3月因咳嗽就诊,行胸部CT示:右肺密度增高影,并双肺极少许间质改变。经CT引导下肺穿刺,病理发现肺腺癌,患者拒绝行手术及放化疗,开始口服厄洛替尼,150mg/d。服用约3个月后感咳嗽减轻,无明显胸闷症状,复查胸部CT示:右肺阴影明显吸收,间质性改变较前有所增加。此后患者咳嗽程度无明显变化,未再复诊。至2012年1月开始感咳嗽加重,呼吸困难,行胸部CT示:左肺弥漫性斑片状、网格状、毛玻璃影,右肺少许磨玻璃影,遂停用厄洛替尼。此后患者多次因并发肺部感染住院治疗,给予抗感染、祛痰、平喘治疗后,症状有所缓解出院。因胃肠道副作用不能耐受,不能坚持服用乙酰半胱氨酸泡腾片,一直间断口服。曾服用强的松40mg/d,1个月余,复查胸部CT无好转后逐渐停用。目前定期复查胸部CT,肺间质改变总体呈进展状态,并明显波及左肺,出现呼吸衰竭。
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对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性
目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药.方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05),大鼠试验显示ZA3,7,8的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05),ZA3,5-9对GI损伤显著小于DC(P<0.05,P<0.01),与RC相当(P>0.05).结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究.
关键词: 对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物 合成 抗炎活性 胃肠道副作用 -
苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性
目的寻找能增强双氯芬酸(DC)抗炎镇痛活性,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO-DC).方法以酯键将NO供体3-羟甲基-4-苯基-呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应,研究偶联物体内外的NO释放作用.结果合成了15个新化合物,其中目标物(II1~9) 9个,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.II3和II9的抗炎活性与DC相当,II2的抗炎镇痛活性强于DC,胃肠道副作用小于DC,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放.结论 II2值得深入研究.
关键词: 苯基呋咱氮氧化物 一氧化氮供体型双氯芬酸 抗炎镇痛活性 胃肠道副作用 -
α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性
目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药.方法合成α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺,评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果合成了25个新化合物(II1-25),其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示,12个化合物(II1,3,5,7,8,10-12,17,18,20,23)的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05).其中II3,8,10,11,18,20的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和羧甲基纤继素钠(CMC-Na)无明显差别(P>0.05).结论α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强,GI不良反应低,值得深入研究.
关键词: α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道副作用 -
苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性
目的研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物.方法以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的N O释放.结果合成了11个新化合物(I1-11),其结构经MS,IR, 1HNMR和元素分析确证.I1-5, I9显示抗炎活性,其中I4和I5活性与DC相当,胃肠道副作用显著小于DC,体内外均释放NO.结论苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性,降低DC胃肠道不良反应.
关键词: 一氧化氮 一氧化氮供体型双氯芬酸 抗炎活性 胃肠道副作用 -
能导致胃肠不适的药物
药物的不良反应以胃肠道的副作用为多见,约占全部药物副作用发生率的20%~40%.胃肠道副作用主要包括食管炎、肠炎、胃炎和胃溃疡等.食管炎的症状表现为心窝部有灼热感,胸骨后疼痛并且感觉吞咽困难;胃炎和胃溃疡表现为烧心、食欲减退、上腹部不适、大便带有隐血甚至发黑;肠炎主要表现为腹泻.以下药物常常会引起胃肠道副作用.
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非甾体抗炎药物上消化道不良反应的预防和临床经济评价
以阿司匹林为原型的非甾体类抗炎药物(non-steroid anti-inflammatory drugs, NSAID)是一组具有共同的抗炎、止痛、退热治疗作用但具有不同化学结构的物质,是常见的处方药物之一.然而该类药物轻则可能引起恶心、反酸、烧心、消化不良、一般的溃疡症状,重则引起严重的出血、穿孔性溃疡等一系列胃肠道副作用,是继幽门螺杆菌感染之后引起消化性溃疡和上消化道出血的第二位病因,这使NSAID的药物选择和副作用防治成为重要的临床和经济问题.
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环氧化酶-2与肺癌
环氧化酶(cyclooxygenase,COX),是前列腺素(prostaglandin,PGs)合成过程中的限速酶,它将花生四烯酸代谢成各种前列腺素产物,后者参与维持机体的各种生理和病理功能.COX是一种膜结合蛋白,存在于核膜和微粒体膜.目前发现哺乳动物的COX至少有2个同工酶,即COX-1和COX-2.目前的研究发现,COX-2与肿瘤的发生、发展密切相关,可作为预防、治疗肿瘤的靶分子[1],并且具有较小的胃肠道副作用,因而具有重要的临床意义.
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6类人服止痛药更伤胃
高龄专家介绍,与年轻人相比,老年人机体防御能力下降,如黏膜防御作用变差等,出现胃出血以及穿孔的风险增加13.2倍.因此,如需服用非甾体抗炎药,好选择对胃肠道副作用较小的类型,如塞来昔布.有胃病胃不好的人服非甾体抗炎药,无疑是雪上加霜.有研究显示,胃肠道疾病患者在150天内单次服用非甾体抗炎药,发生上消化道出血风险增加2.4倍;多次服用后该风险增加7.4倍.
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当心饮料损药效
茶茶是中国人常饮用的清凉饮料.它含鞣质10%左右,鞣质会分解成鞣酸,鞣酸与铁盐易生成鞣酸铁沉淀.这样不但会使体内铁质减少,而且鞣酸铁沉淀还会导致腹痛、腹泻等胃肠道副作用.所以茶不宜与硫酸亚铁、枸橼酸铁和葡萄糖酸亚铁等治疗缺铁性贫血的铁剂同服.
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环氧合酶-2抑制剂与肾脏
非甾类抗炎药(NSAIDs)的主要作用是抑制环氧合酶(COX).COX有两种同工异构体COX-1和COX-2.COX-1是一种"看家酶",它对机体的内稳定起着重要作用.COX-2是一种诱导酶,是引起炎症反应的关键酶.COX-2特异性抑制剂明显地减少胃肠道副作用,但近来发现COX-2在一些脏器中也有生理性表达.NSAIDs对肾的不利影响如急性缺血性肾功能衰竭、电解质紊乱、肾乳头坏死,都与它抑制COX有关.因此COX-2特异性抑制剂的肾安全性成了人们关注的热点.现就COX-2抑制剂对肾的影响作一综述.
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布洛芬混悬液治疗小儿呼吸道感染伴高热60例临床观察
急性呼吸道感染是儿科常见病,患儿可出现发热、咽痛、头痛等不适症状.个别患儿可因高热引发惊厥,尤其是3岁以下的小儿,高热易导致热性惊厥,影响小儿智力发育,因此及时有效地控制高热是医生和家长为关注的问题.布洛芬昆悬液是目前国外广泛应用于临床的退热及镇痛药物,由于其作用机制和对胃肠道副作用较少,同时还具有抗炎作用而广泛应用.2004年6月~2005年6月我们采用布洛芬混悬液治疗小儿急性呼吸道感染60例,疗效显著,现报道如下.
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中药治疗抗痨药物胃肠道副作用163例临床观察
对肺结核患者实施DOTS方案治疗,即"直接面视下的短程督导化学疗法",治愈率达到90%以上.在治疗过程中,抗痨药物也引起了患者各种副作用的出现.为此,我们自2003年始对所治疗患者出现的各类副作用进行了观察分析治疗,观察结果为胃肠道副作用的患者比例高,自2003年8月至2006年10月,我们对163例抗痨药物引起胃肠道副作用的患者进行了中药治疗,基本方为:人参、黄芪、淫羊藿、白术、当归、半夏、薤白、砂仁、香附,随症加减,1剂/d水煎服,疗程周,结果疗效满意145例,疗效一般18例,全部病例均有效.
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倍美力软膏治疗老年性阴道炎的临床体会
本文应用倍美力软膏治疗绝经期妇女阴道炎,疗效明显,避免了口服药物带来的肝脏损害和胃肠道副作用,值得临床推广使用.
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对甲磺酰基苯丙烯酸异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及抗炎活性
目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性.方法 将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸(Ⅳ)和酰脲衍生物(Ⅴ),评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果 合成了10个新化合物(Ⅳ1~Ⅳ5和Ⅴ1~Ⅴ5),其结构经IR、1H-NMR和MS确证.小鼠试验表明:Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05);大鼠试验显示:Ⅴ3和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05),Ⅳ4、Ⅴ3和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠(P<0.01),与罗非昔布和CMC-Na相当(P>0.05).结论 对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强,胃肠道不良反应小,值得深入研究.
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阿司匹林等非甾体抗炎药对消化道的损伤
非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛作用的药物,其临床应用极为广泛.但在长期大量服用时副作用较多,其中常见的是对胃肠道的损害,可引起消化不良、胃肠道黏膜糜烂、消化性溃疡和出血,甚至危及生命.据估计全世界每天有超过3000万人服用NSAIDs,其中60岁以上的患者占40%.此外,越来越多的人长期服用小剂量阿司匹林预防心脑血管疾病,使NSAIDs的使用正日益增多.流行病学调查结果显示,使用NSAIDs的人群,25%出现胃肠道副作用,15%~20%长期服用者可出现消化性溃疡,甚至每年约2%~4%服用NSAIDs者可出现严重胃肠道并发症(包括消化性溃疡出血、穿孔、梗阻).因此,提高NSAIDs胃肠道安全性一直是人们研究的热点.