丙酸氟替卡松联用福莫特罗与双倍剂量丙酸氟替卡松吸入治疗支气管哮喘的对照研究

支气管哮喘实质是慢性气道炎症,抗炎治疗首选吸入糖皮质激素[1].目前主张联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂,前者可较好地消除气道的慢性炎症,后者可控制哮喘症状,显著改善肺功能.丙酸氟替卡松是目前局部抗炎活性强,全身副作用少的吸入性糖皮质激素制剂,福莫特罗是起效迅速且作用持久的新型长效β2-受体激动剂.本研究目的是就丙酸氟替卡松联用福莫特罗与双倍剂量丙酸氟替卡松治疗轻、中度哮喘的临床疗效作一比较.

桂枝茯苓胶囊及其成分对LPS诱导RAW264.7细胞产生炎症介质的影响

目的 研究桂枝茯苓胶囊及其成分的抗炎活性,并对其抗炎机制进行初步探讨.方法 采用LPS刺激RAW264.7细胞建立体外炎症模型,用Griess法检测细胞内NO的释放;ELISA法检测桂枝茯苓胶囊及其成分对PGE2、IL-1β、IL-6和TNF-α分泌的影响;Western Blot法检测桂枝茯苓胶囊及其成分对iNOS和COX-2表达的影响.结果 桂枝茯苓胶囊及其成分能有效抑制LPS刺激下RAW264.7细胞释放炎症介质NO和PGE2;降低细胞因子IL-1β、IL-6和TNF-α的分泌;Western blot结果表明桂枝茯苓胶囊及其成分能够下调iNOS和COX-2蛋白表达水平.结论 桂枝茯苓胶囊及其成分通过抑制iNOS和COX-2的表达进而抑制NO和PGE2的分泌,同时抑制炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α的产生来发挥抗炎作用.

342 刺楸中具有抗炎活性的皂苷

230鸡血藤茎皮中化学成分的研究:具有细胞毒性、抗单纯疱疹病毒和抗炎活性的新查耳酮的分离

047毒瓜氯仿提取物抗炎活性的评价

长序荆中具有抗炎活性的环烯醚萜类化合物

从丹顶草地上部分中分离得到具有抗炎活性的化合物

作者从丹顶草地上部分分离得到一种新的megastigmane糖苷(1)，以及13种已知的化合物(2-14)，并评价了其抗炎活性。
　　取丹顶草地上部分(3.0 kg)，用甲醇回流提取，得到甲醇粗提物(290 g)，将甲醇粗提物悬浮于热水中，用正己烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次分配层析，分别得到正己烷提取物(39.5 g)、三氯甲烷提取物(3.2 g)、乙酸乙酯提取物(53.8 g)、正丁醇提取物(67.2 g)。三氯甲烷部分经硅胶柱色谱分离，用正己烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到8个部分(F1-F8)，部分F4(430.0 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到化合物3(3.4 mg)和7(50.0 mg)。部分F6(280 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／乙酸乙酯梯度洗脱，得到6个部分(F6.1-F6.6)。部分F6.2(55.6 mg)经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇梯度洗脱，得到化合物4(7.0 mg)和5(7.2 mg)。部分F6.4(18 mg)结晶后，用三氯甲烷／甲醇洗脱，得到化合物6(7.1 mg)。乙酸乙酯部分(53.8 g)，经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷／甲醇／水梯度洗脱，得到9个部分(E1-E9)。部分E3(3.5 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到10个部分(E3.1-E3.10)。部分E3.4(72.0 mg)经 RP-C18硅胶柱色谱分离，经乙腈／水梯度洗脱，得到化合物1(15.0 mg)和8(25.0 mg)。部分E3.6(85.0 mg)经HPLC分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物9(8.0 mg， tR＝29.8 min)，10(3.4 mg，tR＝42.6 min)和11(7.1 mg， tR＝51.3 min)。部分E8(2.2 g)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到8个部分(E8.1-E8.8)。部分E8.4(65.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水梯度洗脱，得到化合物12(20.0 mg)和14(10.8 mg)。E8.6(45.0 mg)经结晶得到化合物2。E8.5(48.0 mg)经RP-C18硅胶柱色谱分离，用乙腈／水梯度洗脱，得到化合物13(32.0 mg)。

从厚叶软珊瑚中分离的西松烷二萜及其抗炎活性

作者从厚叶软珊瑚中分离得到9种西松烷二萜，其中包含4种新的化合物crassumols D-G(1-4)，并评估了其抗炎活性。
　　冷冻干燥的厚叶软珊瑚体(1.0 kg)粉碎，用热甲醇提取3次，所得溶液经过滤、混合、浓缩，得到褐色粘稠状残留物提取物(75.0 g)。将提取物悬浮于水中，用正己烷、二氯甲烷分配层析，合并正己烷提取液，浓缩，得到正己烷提取物(36.2 g)。正己烷提取物经硅胶柱色谱分离，用乙酸乙酯／正己烷梯度洗脱，得到6个部分(H-1-H-6)。部分H-2(1.5 g)经硅胶柱色谱分离，用正己烷／乙酸乙酯洗脱，得到3个部分(H-2.1-H-2.3)。部分H-2.1(0.3 g)经硅胶柱色谱分离，用正己烷／丙酮洗脱，洗脱液经YMC RP-18硅胶柱色谱分离，用甲醇／丙酮／水洗脱，得到化合物7(6.8 mg)。部分 H-2.3(0.8 g)经硅胶柱色谱分离，用正己烷／乙酸乙酯洗脱，得到化合物8(8.2 mg)。部分H-4(2.5 g)经YMC RP-18硅胶柱色谱分离，用甲醇／丙酮／水洗脱得到4个部分(H-4.1-H-4.4)。部分H-4.1(0.8 g)经YMC RP-18柱色谱分离，用甲醇／水洗脱，得到化合物9(9.8 mg)。部分H-4.2(0.5 g)经YMC RP-18柱色谱分离，用丙酮／水洗脱，得到4个部分(H-4.2a-H-4.2d)。部分H-4.2a(0.17 g)经硅胶柱色谱分离，用二氯甲烷／丙酮洗脱，得到化合物5(9.8 mg)和6(10.4 mg)，部分H-4.2b (0.16 g)经硅胶柱色谱分离，用二氯甲烷／丙酮洗脱后，再经YMC RP-18硅胶柱色谱分离，用甲醇／水洗脱，得到化合物4。部分H-4.2c(0.1 g)经硅胶柱色谱分离，用二氯甲烷／乙酸乙酯洗脱后，再经YMC RP-18柱色谱分离，用丙酮／水洗脱，得到化合物1(5.6 mg)，2(4.8 mg)，3(6.3 mg)。

基于RAW264.7抗炎细胞模型对红活麻活性部位的筛选及其化学成分研究

目的 研究红活麻的抗炎活性部位及其化学成分.方法 萃取法制备不同极性部位,采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,检测红活麻不同提取部位对NO释放量的影响,考察其抗炎活性;采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱技术对红活麻抗炎活性部位的化学成分进行分离纯化,运用波谱分析技术鉴定化合物结构.结果 利用SAS 9.30软件对给药组和LPS组NO的含量进行t检验,比较组间是否存在差异;与LPS组相比,石油醚部位对NO的释放量影响不明显(P<0.05).二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位在浓度为15.5、31.25、62.5 μg/mL时,均表现出对NO释放量有一定的影响,且差异具有统计学意义(P>0.05).当给药浓度都在62.5 μg/mL时,石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位分别对NO释放量的抑制为11.42%、21. 01%、33%、26.96%,故乙酸乙酯部位对NO释放量影响大,且具有剂量依赖性;从红活麻乙酸乙酯部位 中 分 离 得 到7个 化 合 物,分 别 鉴 定 为:(1)β-Sitosterol;(2)5-Hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde;(3)4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid;(4)Isomeranzin;(5)Dioctyl phthalate;(6)Dibutyl phthalate;(7)Caffeic acid.结论 乙酸乙酯部位为红活麻抗炎活性部位.2,4,5,6为首次从该属中分离得到,7为首次从该植物中分离得到.

九里香指纹图谱与其抗炎活性的灰关联度分析

目的:建立中药九里香HPLC指纹图谱,确定九里香不同萃取部位的指纹图谱特征峰与其抗炎活性作用贡献大小.方法:利用HPLC研究中药九里香指纹图谱及不同萃取部位的指纹图谱；利用角叉菜胶诱导小鼠足肿胀试验研究其抗炎作用；利用灰关联度分析方法研究其谱效关系.结果:依照10批次九里香样品的色谱图构建九里香药材的HPLC指纹图谱,确定了17个共有色谱峰,相似度均＞0.90.九里香不同萃取部位的抗炎作用是多种化学成分共同作用的结果,各特征峰对其抑制足肿胀作用贡献大小顺序为9＞7＞2＞1 ＞10＞5;对下调血清中前列腺素(PGE2)活性的贡献大小顺序为5＞10＞7＞9＞4.结论:所构建的九里香HPLC指纹图谱方法简单,重复性好,可为九里香的鉴别和质量评价提供参考.九里香不同萃取部位指纹图谱与其抗炎作用之间有一定的对应关系.

中药抗炎免疫药理免疫调节研究进展

抗炎免疫药理学是药理学新近发展比较迅速的一门分支学科,其研究目的主要是探讨抗炎免疫药物的作用、作用机制及其作用的规律性,寻找对防治炎症免疫紊乱性疾病有效的药物,从而有助于揭示炎症免疫紊乱性疾病的病因和病理机制[1].鉴于炎症和免疫在组织、细胞、分子水平上的紧密联系和慢性炎症性疾病多伴有免疫紊乱的特点,故单独应用抗炎药或免疫抑制药或免疫增强药治疗慢性炎症性疾病,疗效均不佳,长期应用还可能加重病程发展.研究开发并应用既有抗炎活性又有免疫调节活性的药物即抗炎免疫调节药,将是抗炎免疫药理发展的主要方向之一[1].而随着抗炎免疫药理研究方法不断提高,逐渐建立了一些适合中药的体内外研究模型,对推动我国抗炎免疫药理的发展及寻找高效低毒抗炎免疫药物起着重要作用.尤其是分子生物学技术在中药抗炎免疫药理研究中的广泛应用,突破了以往中药药理研究的低水平重复状况,开始从分子、基因水平探讨中药作用机理,这样有利于中药实现现代化并走向世界[2].

吴茱萸汁炮制对黄连抗炎药效和苦寒药性的影响

目的观察吴茱萸汁炮制对黄连抗炎药效及黄连苦寒药性的影响。方法抗炎实验动物模型采用巴豆油致小鼠耳肿胀法。小鼠随机分为对照组、地塞米松组、生黄连组、疏毛萸连组、萸黄连组和石虎萸连组。黄连各组均口服给药1次,给药剂量为6 g/kg,对照组给与同体积蒸馏水,地塞米松组予地塞米松30 mg/kg腹腔注射,观察各组小鼠耳片肿胀程度。药性实验以大鼠为实验动物,分为对照组、生黄连组和3个黄连炮制品组。给药剂量均为3 g/kg,对照组给与同体积蒸馏水。连续口服给药14 d后测定各组大鼠体质量、食量、饮水量、体温、心率、血黏度,并采用放免法检测血清和血浆中促甲状腺素(TSH)、白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-8(IL-8)含量。结果黄连原药材和不同炮制品均能减轻小鼠耳肿胀程度。黄连各组给药14 d后,大鼠体质量、饮食量、饮水量与对照组比较均有不同程度下降。与对照组比较,疏毛萸连组血黏度升高,IL-2降低(P＜0.05)；生黄连组TSH降低(P＜0.05)。结论不同吴茱萸汁炮制对黄连抗炎药效无明显影响,可在一定程度上减轻黄连的寒性。

滇桑茎皮中的Diels-Alder加合物

目的:研究滇桑茎皮中的Diels-Alder加合物.方法:应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果:从滇桑茎皮95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为:kuwanon G(1),sanggenol M (2),mulberrofuran J(3),guangsangon B(4),guangsangon L(5),kuwanon X(6),kuwanon P(7),mulberrofuran O (8),mulberrofuran Q (9).结论:化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.抗炎活性筛选结果表明,化合物4,5显示出较好的抗炎活性.

水翁花中1个抗炎活性的新橙酮

从水翁花中分离得到1个新化合物和1个已知化合物,采用质谱(MS)、一维核磁共振波谱(1D NMR)、异核多键相关谱(HMBC)、异核单量子相关谱(HSQC)等方法对化合物的结构进行了鉴定,鉴定结果表明,已知化合物为2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基查耳酮(DMC),新化合物为(Z)-6-羟基-4-甲氧基-5,7-二甲基橙酮.新化合物在水翁花中的含量极低,该实验利用水翁花中含量较高的橙酮前体DMC与醋酸汞反应合成新化合物(水翁花橙酮),产率为86. 5％;该方法为水翁花橙酮的开发与利用提供了保障.抗炎活性测试结果表明,与阳性药布洛芬相比,水翁花橙酮对LPS诱导的小鼠巨噬细胞PGE2的释放有更强的抑制作用,IC50为6.12nmol·L-1;布洛芬的IC50为68.66nmol·L-1.

豆豉姜的生物碱类成分研究

作为2015版《中国药典》项目——豆豉姜的质量标准增订工作的一部分,本研究对豆豉姜进行了化学成分研究.利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等色谱技术分离得到了7个异喹啉生物碱,并通过MS,1D和2D NMR波谱数据分析及与文献相比对等方法,分别鉴定为(+)-去甲波尔定(1)、(+)-波尔定(2)、(+)-瑞枯灵(3)、(+)-六驳碱(4)、(+)-异波尔定(5)、(+)-N-甲基六驳碱(6)、小檗碱(7),其中化合物7为首次从本属中分离得到.利用BV-2和RAW264.7细胞炎症模型评价其体外抗炎作用,化合物1,2,5和7显示中度至微弱的活性.

岗梅茎的化学成分研究

综合运用多种色谱技术从我国岭南特色药材岗梅茎的水提物中分离得到了13个化学成分,通过波谱技术将它们分别鉴定为柳叶绣线菊新木脂醇(1),rel-(7R,85)-3,3',5-trimethoxy-4',7-epoxy-8,5'-neolignan-4,9,9'-triol 9-β-D-glucopyranoside(2),(+)-cycloolivil(3),(+)-syringaresinol-4'-O-β-D-monoglucoside (4),鹅掌楸苦素(5),咖啡酸(6),3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛(7),1,2,4-苯三酚(8),3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1 "-6')-glucopyranoside(9),秦皮乙素(10),隐绿原酸乙酯(11),绿原酸乙酯(12),和rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(13).化合物1～5为木脂素类化合物、6～12为其他酚酸类化合物、13为倍半萜内酯类化合物,其中7,8,11,13为首次从冬青属植物中分离得到,1～3,9,10,12为首次从岗梅中分离得到.抗炎活性筛选结果显示,化合物1和9对RAW264.7细胞中NO的生成显示中等抑制作用,化合物10具有微弱的抑制效果,其IC50分别为35.7,50.6,98.7 μmol·L-1.

乔木茵芋中的香豆素类化合物及其抗炎活性研究

目的:对乔木茵芋进行了化学成分研究.方法:采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、RP-C18柱色谱等方法分离化学成分,1H,13C-NMR等方法进行结构鉴定；并采用小鼠二甲苯耳肿胀法检测乔木茵芋总提物的抗炎活性.结果:从中分离鉴定了6个香豆素类化合物:伞形花内酯(1),东莨菪内酯(2),东莨菪苷(3),紫花前胡苷元(4),茵芋苷(5),6,7-二甲氧基-香豆素(6)；抗炎试验结果显示:乔木茵芋总提物中、高剂量组能明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀.结论:所有化合物均为首次从该种植物中分离得到,且乔木茵芋在抗炎方面具有进一步研究的价值.

长松萝中酚类化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法,从长松萝乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到16个化合物,经MS,NMR等波谱技术鉴定为2,6,2 '-三羟基-4-甲基二苯甲烷(1),lecanorin (2),3-hydroxy-5-methylphenyl 2-hydroxy-4-methoxy-6-methylbenzoate (3),lecanorin E (4),3'-methylevernic acid(5),evernic acid(6),坝巴酸(7),3,7-dihydroxy-1,9-dimeth-yldibenzofuran(8),苔黑酚(9),苔黑素单甲醚(10),methyl orsellinate (11),methyl everninate (12),2,5-二甲基间苯二酚(13),2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),扁枝衣酸乙酯(15),苔黑酚羧酸乙酯(16).化合物1为首次以天然产物形式获得,定名为长松萝酚.化合物3,4,8,10,12和13为首次从松萝科植物中分离得到.除2,5,10外的其他化合物经体外抗炎活性筛选,结果显示1,8,13对RAW264.7细胞中NO生成有显著的抑制活性.

山香圆叶中黄酮苷类成分及其抗炎活性研究

应用大孔树脂、聚酰胺、Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术对山香圆叶95％乙醇提取物经乙酸乙酯萃取后的水部位进行分离纯化,分离得到8个黄酮苷类化合物,采用NMR等谱学方法分别鉴定为:野漆树苷(1),女贞苷(2),刺槐素-7-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),刺槐素-7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-o-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(密蒙花新苷,4),木犀草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(6),刺槐素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(蒙花苷,7),芹菜素6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).其中化合物3～8为首次从该植物中分离获得.采用脂多糖(LPS)刺激RAM264.7巨噬细胞炎症模型对分离得到的化合物进行抗炎活性评价,结果表明化合物2,3在1x10-5 mol.L-1浓度下,对LPS刺激RAW264.7细胞NO生成的抑制率分别为33.7％和23.8％,提示化合物2,3具有较弱的抗炎活性.

小花异裂菊中的萜类成分及其活性

目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1～17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.