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吡啶酮类抗菌候选药物ABT-719与A-170568
吡啶酮类化合物ABT-719和A-170568具有抗菌谱广、抗耐药菌活性强、毒性低等特点.综述这2个候选药物的化学结构、作用机制、抗菌活性、体内安全性等药理学性质.
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4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性
本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法.合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法.对合环产物的脱羧条件进行了优化,经过甲氧基保护,以n-BuLi作为强碱,与溴苄反应得到目标化合物11.其结构经1H NMR.,13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定.
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喹诺酮类抗菌药的研究进展
喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,它们都有吡啶酮的共同结构,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.这种作用一般对细菌的选择性高,对人体安全性大.
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吡非尼酮阻断肝纤维化的研究进展及应用前景
吡非尼酮(pirfenidone),5-甲基-1苯基-2(1H)-吡啶酮,其分子结构见图1.lyer等[1]1995年首先报道吡非尼酮可阻断博来霉素所致金黄地鼠肺纤维化程度.
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二联吡啶酮治疗急性心肌梗死泵衰竭22例
二联吡啶酮(米力农)是一种新型正性肌力药物,在增加心肌收缩力的同时,兼有扩张血管的作用,1997年3月~1999年7月,我们应用米力农治疗急性心肌梗死(AMI)泵衰竭22例,取得满意疗效,现报告如下.
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甲腈吡啶酮治疗难治性心力衰竭20例临床观察
甲腈吡啶酮为人工合成的双吡啶化合物,是氨力农(Amrinone)的碳腈衍生物,属新一代非洋地黄,非儿茶酚胺类正性肌力药物,通过大量实验资料和临床研究表明,该药通过选择性抑制磷酸二酯酶Ⅲ,增加细胞内的cAMP浓度而发挥正性肌力作用,扩血管作用及正性舒张作用[1].我院1996年12月-1999年6月应用该药治疗难治性心力衰竭20例,报告如下.1 资料与方法1.1. 一般资料 20例中,男13例,女7例,年龄25~78岁,平均51.2岁,其中风心病10例,冠心病2例,心肌病5例,肺心病3例,NYHA分级心功能Ⅲ级6例,Ⅳ级14例.入选病例均符合难治性心力衰竭的临床诊断标准即心功能Ⅲ-Ⅳ级的充血性心力衰竭(CHF)患者,经适当而完善的洋地黄制剂、利尿剂和血管扩张剂治疗及消除并发症和诱因后,心力衰竭的症状和体征未能得到改善甚至恶化者[3,4]1.2 方法甲腈吡啶酮为鲁南制药厂生产,(1mg/1ml米力农)首次剂量0.5μg/kg,缓慢静推5~10min,继续以0.375~0.75μg/(kg·min)静滴维持24~48h,心力衰竭症状控制后改1/d静滴,总量5mg,7d一疗程.1.3 疗效判断显效:能达到完全缓解的标准,或心功能改善2级以上者;有效:能达到部分完全缓解的标准,或心功能改善1级,一般处于Ⅱ~Ⅲ级;症状及体征减轻,但仍有若干心衰症状继续存在;无效:心功能改善不足1级,或症状及体征无改善,甚至加重者.
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二联吡啶酮治疗肺心病呼衰并心衰的观察护理
二联吡啶酮为非强心甙非儿茶酚胺类的双吡啶类第二代强心药, 较第一代强10~20倍[1], 它通过抑制心肌磷酸二酯酶Ⅲ, 增加cAMP浓度, 加强慢钙内流而发挥正性肌力作用, 同时具有扩张周围血管作用. 1998年12月~2000年12月笔者选择了肺心病呼衰合并心衰患者22例, 用二联吡啶酮治疗后取得满意疗效, 现将治疗过程中观察及护理体会介绍如下.
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甲腈吡啶酮和多巴酚丁胺治疗充血性心衰的血液动力学对比观察
甲腈吡啶酮(Milrinone,米力龙),是新一代的非洋地黄、非儿茶酚胺类正性肌力药物,通过选择性地抑制磷酸二酯酶Ⅲ,增加细胞内cAMP浓度而发挥正性肌力作用和扩血管作用,可显著改善心力衰竭患者的血液动力学状况和心功能.我们利用右心Swan-Ganz导管连续12小时动态观察米力龙静脉制剂对心力衰竭患者的血液动力学影响,并与多巴酚丁胺进行比较,旨在探讨米力龙对充血性心力衰竭患者的血液动力学效应及其临床应用价值.
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特发性肺纤维化的治疗进展
在过去的十年里,患者、医生、临床和基础的科学家、药物研发部门为了发现对特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)有确切疗效的药物进行了共同的努力.对疾病的发生及病理有了很大的提高.治疗IPF的目标已从逆转这种疾病到减慢和预防这种慢性纤维化性疾病进程.能够有望通过减慢这种疾病的进展,提高患者生存率,目前流行的在诊断IPF后只有3年半的中位生存率的悲惨现状希望能够改变.本综述评估了当前治疗IPF的药物,包括甲苯吡啶酮.另外放眼未来,当前有希望的药物在治疗IPF上尽快投入临床中去.
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左氧氟沙星的临床应用价值
左氧氟沙星化学结构和药理作用1.左氧氟沙星为吡啶酮羧酸衍生物,化学结构上有造成适度脂溶性的N一甲基哌嗪环和促进水溶性的嗪环,C-3位甲基呈不对称中心.独特三环结构使其脂溶性和水溶性良好,其碱基水溶性明显高于氧氟沙星.
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环利软膏治疗浅部真菌病疗效观察
环利软膏(1%环吡酮胺)是一种非咪唑类广谱抗真菌药,是吡啶酮的衍生物.我科于2000年3~6月用北京第六制药厂生产的环利软膏治疗体股癣、手足癣、花斑癣共30例,现将观察结果报告如下: