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复方丹参注射液辅助治疗恶性肿瘤并发症的临床应用
复方丹参注射液是丹参和降香的水溶性提取物,其主要成分为水溶性酚性酸.大量临床资料证明,丹参注射液有抗体外血栓形成和抗血小板聚集的功能,对收缩状态的微血管有显著的舒张作用,可改善微循环障碍,改善细胞缺血、缺氧所致的代谢障碍.丹参能明显增加脑血流量,改善能量代谢紊乱和脑水肿.本文对复方丹参注射液对恶性肿瘤并发症辅助治疗的临床应用作一展示,为深入研究作准备.
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色满类化合物HEF-19对家兔离体肠管平滑肌的舒张作用
目的:探讨色满类化合物HEF-19对家兔离体小肠平滑肌的舒张作用及其机制.方法:采用家兔小肠离体实验法, 观察HEF-19对家兔离体小肠自发活动的影响, 研究BaCl2诱导收缩时格列苯脲(10-5 mol/L)、维拉帕米(10-7 mol/L )、酚妥拉明(10-7 mol/L)和普奈洛尔(10-7 mol/L)对HEF-19的舒张作用的影响.结果:HEF-19可以剂量依赖性地降低家兔离体小肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅; 分别加入格列苯脲和维拉帕米孵育后,HEF-19(10-6 mol/L-10-3 mol/L)的舒张量效曲线均发生明显变化, EC50值分别由4.36±0.12mol/L和4.43±0.19 mol/L转变为4.16±0.22mol/L和3.96±0.24 mol/L, 差异具有统计学意义(P <0.05). 酚妥拉明和普奈洛尔对HEF-19的舒张作用没有影响.结论:HEF-19具有舒张小肠平滑肌的作用并且其作用机制与ATP-敏感性钾通道和L 型钙通道开放有关.而与α受体和β受体无关.
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经皮冠状动脉腔内成形术后P物质对冠状动脉非病变血管的舒张作用(摘要)
关键词: 经皮冠状动脉腔内成形 术后 物质 病变 血管 舒张作用 coronary angioplasty -
血管内皮源性超极化因子的功能及其在胸心外科的临床意义
血管内皮细胞释放的一些特殊物质调节血管局部的血液动力学状态.研究发现[1],乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)对离体动脉的舒张作用由一种不稳定的、初被称为内皮源性舒张因子(endothelium-derived relaxation factor,EDRF)的物质所介导.另有研究采用多种血管活性物质,在多种血管中验证了上述发现[2].EDRF作用机制与外源性硝基扩血管剂相同[3],并能被超氧阴离子清除[4].
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妊娠期肝内胆汁淤积症患者血浆促肾上腺皮质激素释放激素增长受限
妊娠期肝内胆汁淤积症(intrahepatic cholestasis of pregnancy,ICP)是妊娠特有的并发症,其严重危害是突然胎死官内,具体机制尚未明了,可能是急性缺氧的结果,与子宫-胎盘-胎儿单位功能[1]及其血流调节[2]有关.胎盘小叶血管无神经分布,子宫-胎盘-胎儿单位血管床血流调控依赖于局部产生和循环中的血管舒张因子[3].促肾上腺皮质激素释放激素( corticotropin-releasing hormone,CRH)是近年研究较多的血管活性物质[4],主要由胎盘组织分泌,是妊娠期特殊标志物,对子宫-胎盘-胎儿单位血管具有强效的浓度依赖性舒张作用[5].关于CRH与ICP的关系尚未检索到相关文献报道,本研究通过测定ICP患者及正常妊娠孕妇血浆中CRH水平,观察ICP患者血浆CRH变化规律,探讨CRH与ICP胎儿缺氧的关系.
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兴奋剂中β2-激动剂的检测方法研究进展
在国际奥委会禁用药物表中,兴奋剂主要包括刺激剂、利尿剂、麻醉剂、蛋白同化制剂、肽类激素、β-阻断剂和β2-激动剂等.β2-激动剂中除沙丁胺醇(salbutamol)、福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol)和特布它林(terbutaline)可以限量使用(只允许吸入)外,其他所有β2-激动剂如克仑特罗(clenbuterol)、奥西那林(orciprenaline)、利托君(ritodrine)、西马特罗(cimaterol)、马布特罗(mabuterol)等均为禁用药物.β2-激动剂能选择性兴奋支气管、子宫和骨骼肌血管平滑肌β2-受体,并能有效地解除支气管痉挛,发挥支气管舒张作用,在临床上已成为治疗哮喘的主要支气管舒张药物[1].此外,该类药物还能增加气道内粘液运输速度,因而有助于分泌物的清除.但若大剂量使用可以增加肌肉/脂肪比并提高肌肉力量,还对呼吸系统和神经系统有兴奋作用,故被运动员用作蛋白同化制剂和刺激剂[2].
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哮喘
治疗:哮喘哮喘的气雾剂疗法就哮喘而论,气雾剂给药具有定点释放优势,因此可增加治疗率.2,24吸入短效的β2激动剂与注射和口服药物相比可产生更加快速的支气管舒张作用,同时大程度的对抗EIB和其他激发因素.25吸入肾上腺皮质激素比全身给药更能减低BHR.2某些特定药物(如色甘酸钠、萘多罗米、福莫特罗、沙美特罗和异丙托溴铵)只有吸入给药有效.2,24由于全球禁止生产和使用氟立昂(CFC),以CFC作为抛射剂的定量吸入器(MDIs)生产厂商,正在开发新的装置来输送局部活性药物.
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氨茶碱的临床应用与用药安全
氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有50多年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识在不断深入.近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还具有抗炎和免疫调节等作用,而后者很可能才是氨茶碱治疗哮喘的重要的机制.在相对低的血药浓度下,氨茶碱既可发挥良好的治疗效应,又可减少不良反应.
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黄杨宁及其改构化合物对大鼠离体血管环舒张作用的比较
目的:比较黄杨宁(CVB-D)及其结构改造衍生化合物(CVB-D1,CVB-D2和CVB-D3)对大鼠胸主动脉的舒张作用.方法:采用氯化钾或去氧肾上腺素预收缩血管,观察CVB-D及其改构化合物对血管的舒张作用.将血管与6×10-4 mol·L-1 CVB-D或CVB-D3预孵育,观察二者对氯化钾或去氧肾上腺素收缩血管作用的影响.结果:在1×10-5 ~6×10-4 mol·L-1浓度范围内,CVB-D对KC1或PE预收缩血管环的舒张作用呈剂量依赖性,CVB-D1舒张预收缩血管的作用较弱,CVB-D2无舒张预收缩血管的作用,CVB-D3舒张预收缩血管的大效应强于CVB-D;CVB-D和CVB-D3对内皮完整血管环的舒张作用均强于去内皮血管环;CVB-D和CVB-D3与血管预孵育均可抑制氯化钾或去氧肾上腺素引起的血管收缩,且CVB-D3的抑制作用强于CVB-D.结论:CVB-D与CVB-D3具有类似的血管舒张作用,但后者的大效应强于前者.
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黄酮类化合物舒血管作用与油水分配系数的关系
近年有不少关于黄酮类化合物舒血管活性与结构间关系的报道,但尚停留在定性构效关系研究阶段,其主要原因是找不到合适的结构参数.笔者以RP-HPLC法测定黄酮类化合物的油水分配系数(logP),以大鼠主动脉环张力测定法,测定该类化合物对苯肾上腺素(PE)预收缩血管的舒张作用,考察其舒血管活性与油水分配系数的关系,为该类化合物的舒血管作用机制研究以及抗高血压药物的设计提供参考.
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一氧化氮治疗小儿低氧性肺动脉高压的研究进展
一氧化氮(nitric oxide,NO)治疗小儿低氧性肺动脉高压是近年来新兴的一项医疗技术.对NO的基础研究表明,NO是一种内皮细胞依赖性舒张因子,对某些内皮细胞依赖性平滑肌有舒张作用,能选择性扩张肺血管,降低肺动脉压力.现将NO治疗小儿低氧性肺动脉高压的研究进展综述如下.
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甲状腺功能异常与大血管病变的研究
甲状腺疾病是临床常见疾病,对心血管等大血管系统有重要影响.甲状腺激素分泌过多或过少均会引起大血管活动的改变,从而出现一系列的临床症状.甲状腺激素作用于外周血管,通过对血管平滑肌细胞的直接舒张作用来降低外周小动脉阻力及平均动脉压;亦可直接作用于心肌,在基因水平上调心肌细胞肌球蛋白的α亚单位,下调其β亚单位的表达;可升高静息心率、增加左心室收缩功能及心排血量;甲状腺激素还可引起交感活性增加,激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统,升高心房利钠肽水平,抵消抗利尿激素的作用[1].
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葛根素扩血管作用及其机制初探
葛根素(puerarin,Pur)具有扩血管、降血压、抗心肌缺血等作用.以往研究表明Pur扩血管作用可能是直接松弛平滑肌[1],但无直接的实验依据.近年Pur调节内源性血管活性物质的作用引起关注[2].本研究旨在通过应用NO合成酶(NOS)抑制剂L-硝基精氨酸(NW-nitric-L arqinine,LNNA)及破坏内皮细胞,探讨Pur对离体兔主动脉的舒张作用与NO的关系.
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甲腈吡啶酮治疗难治性心力衰竭20例临床观察
甲腈吡啶酮为人工合成的双吡啶化合物,是氨力农(Amrinone)的碳腈衍生物,属新一代非洋地黄,非儿茶酚胺类正性肌力药物,通过大量实验资料和临床研究表明,该药通过选择性抑制磷酸二酯酶Ⅲ,增加细胞内的cAMP浓度而发挥正性肌力作用,扩血管作用及正性舒张作用[1].我院1996年12月-1999年6月应用该药治疗难治性心力衰竭20例,报告如下.1 资料与方法1.1. 一般资料 20例中,男13例,女7例,年龄25~78岁,平均51.2岁,其中风心病10例,冠心病2例,心肌病5例,肺心病3例,NYHA分级心功能Ⅲ级6例,Ⅳ级14例.入选病例均符合难治性心力衰竭的临床诊断标准即心功能Ⅲ-Ⅳ级的充血性心力衰竭(CHF)患者,经适当而完善的洋地黄制剂、利尿剂和血管扩张剂治疗及消除并发症和诱因后,心力衰竭的症状和体征未能得到改善甚至恶化者[3,4]1.2 方法甲腈吡啶酮为鲁南制药厂生产,(1mg/1ml米力农)首次剂量0.5μg/kg,缓慢静推5~10min,继续以0.375~0.75μg/(kg·min)静滴维持24~48h,心力衰竭症状控制后改1/d静滴,总量5mg,7d一疗程.1.3 疗效判断显效:能达到完全缓解的标准,或心功能改善2级以上者;有效:能达到部分完全缓解的标准,或心功能改善1级,一般处于Ⅱ~Ⅲ级;症状及体征减轻,但仍有若干心衰症状继续存在;无效:心功能改善不足1级,或症状及体征无改善,甚至加重者.
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氯胺酮对大鼠气管平滑肌细胞ATP敏感钾电流的影响
氯胺酮是常用的强效静脉麻醉药,具有很强的气管舒张作用,其舒张气管平滑肌的机制与抑制迷走神经神经反射、促进内源性儿茶酚胺释放、激动气管平滑肌细胞β受体及抑制气管平滑肌细胞L-型钙通道,降低细胞内钙离子浓度有关[1].ATP敏感钾通道(KATP通道)广泛存在于多种组织细胞中,气管平滑肌的KATP通道对维持细胞膜电位和产生复极或超极化电流起重要作用[2].有研究表明在动物哮喘模型中KATP通道开放剂可以降低气道高反应性,缓解气道痉挛[3].氯胺酮对气管平滑肌细胞KATP通道的作用目前尚无定论.本研究旨在观察氯胺酮对大鼠气管平滑肌细胞ATP敏感钾电流(IKATP)的影响.
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瑞舒伐他汀对离体大鼠冠状动脉的舒张作用及可能机制
目的:观察瑞舒伐他汀对离体大鼠冠状动脉的舒张作用,并探讨其可能机制。方法采用离体冠状动脉灌流法,观察瑞舒伐他汀对离体大鼠冠状动脉的舒张作用,及 L NAME和钾通道阻断剂对其舒张作用的影响。结果瑞舒伐他汀可浓度依赖性舒张苯肾上腺素预收缩的大鼠离体冠状动脉。L NAME及钾通道阻断剂均可不同程度抑制瑞舒伐他汀对大鼠冠状动脉的舒张作用。结论瑞舒伐他汀可舒张冠状动脉,其作用与氧化亚氮(NO)及钾通道有关。
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枸杞子提取物对大鼠离体胸主动脉舒张作用的初步研究
目的:研究枸杞子提取物对大鼠离体胸主动脉的舒张作用.方法:将离体大鼠胸主动脉固定于恒温组织浴槽中,先后加入肾上腺素和枸杞子提取物,记录血管的张力变化.结果:肾上腺素能迅速升高离体大鼠胸主动脉张力,并维持于一定水平,而枸杞子提取物能缓慢地降低离体大鼠胸主动脉张力.结论:枸杞子提取物可抑制肾上腺素所致的离体大鼠胸主动脉收缩.
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急性心肌梗死患者20例血浆C型利钠肽质量浓度的动态变化
C型利钠肽(CNP)是一种广泛存在于机体血管内皮细胞的血管活性多肽,具有较强的利钠、利尿、扩张血管作用。动物实验表明,CNP对冠状动脉有明显的舒张作用[1]。但有关CNP的临床研究特别是CNP与冠心病的关系目前尚未见报道。为探讨急性心肌梗死患者(AMI)体内CNP浓度动态变化规律,对20例AMI患者血浆CNP浓度进行测定,报告如下。
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一氧化氮与冠心病发病的研究进展
1980年Furchogtt等发现乙酰胆碱对离体血管的舒张作用依赖于血管内皮的完整,从而首次提出内皮源性舒张因子(EDRF)的概念.1987年在不同实验室同时证明EDRF就是一氧化氮(NO),随着对NO生物学作用了解的日益加深,NO在心血管病中发挥的重要作用受到越来越多的关注.本文就NO的生化特性和功能,及其在冠心病发病机制中的研究进展进行综述.
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阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者血浆肾上腺髓质素和C型利钠肽的临床研究
肾上腺髓质素(adrenomedullin,ADM)和C型利钠肽(C-typenatriuretic peptide,CNP)在人体内分布广泛,前者以肾上腺中的含量为高,其次是肺和心脏[1];后者则广泛存在于血管内皮细胞、脑、心肌、消化道,生殖道及泌尿系统.ADM是人体循环系统中的一种新激素,具有扩张血管,降低血压、排钠利尿的生物活性,可对血压及心血管系统功能的调节起到重要的作用.CNP为神经多肽,主要以自分泌和旁分泌的方式作用于血管平滑肌和组织而发挥作用,在释放入血时对全身小动脉及小静脉均有舒张作用.据文献报道[2],在发生心力衰竭和肺动脉高压时,人体血液循环中ADM浓度升高且与肺动脉压呈显著正相关.本文观察了阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者治疗前后的血浆ADM和CNP水平,并就其临床意义作了初步探讨,旨在探求阻塞性睡眠呼吸综合征患者的ADM水平变化特点,并探寻肽类物质综合征患者中的变化规律,对CNP与阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者病理生理改变基础之间的关系进行研究.