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米力农与卡维地洛联用对重度心力衰竭患者的疗效观察
非选择性β-受体阻滞剂卡维地洛可改善心脏功能,减少心力衰竭的症状,降低心力衰竭患者的病死率.由于40%以上的心力衰竭患者可出现副作用[1],致心力衰竭恶化,所以其应用于严重心力衰竭受到了限制.磷酸二酯酶抑制剂米力农可改善心力衰竭症状,对应用β-受体阻滞剂的患者可产生持续的正性肌力作用[2].本实验旨在观察间断应用米力农的严重心力衰竭患者联用卡维地洛后的临床效应.
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心先安对高原肺心病患者失代偿期的临床观察
肺心病是临床常见病,也是目前高原死亡率较高的疾病之一.生活在高原地区的人由于长期慢性缺氧造成的继发性红细胞增多症,加之肺心病本身疾病引起的红细胞增多,使血液粘稠度较平原地区更加增多.红细胞压积平均超过60%~65%时,血液的粘稠度更显著的增加,血流阻力随着增加,可加重肺动脉高压,加重右心衰竭.因此,在对本病进行改善通气功能控制呼衰和心衰往往能缩短治疗时间并提高生存和提高生活质量,心先安作用主要有正性肌力作用,扩张血管作用,降低心肌耗氧量的作用,在临床上的应用越来越广泛,通过观察应用心先安后肺心病患者血液流变学动脉血气分析的变化,进一步讨论心先安对高原肺心病患者失代偿期的临床应用价值.
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地高辛临床应用中血药浓度跟踪监测的必要性
地高辛属洋地黄类制剂,是临床上常用的强心苷类药物之一.它具有正性肌力作用,即加强心肌收缩性,可以增加心脏的每搏输出量,主要用于治疗充血性心力衰竭与心房纤颤等[1].因其治疗安全范围小,个体差异大,应用时应监测其血药浓度,为安全有效、合理用药提供科学依据.现将我集团2002年10月~2004年10月对心脏病患者在应用地高辛的过程中,共监测146例次的地高辛血药浓度作一回顾性分析.
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黄芪甙IV与米利酮及哇巴因对心衰豚鼠的强心效应比较
黄芪具有补中益气的功效,近年来,用离体豚鼠乳头肌实验对黄芪各分离部份作活性测定,证实其具有正性肌力作用[1] ,而其强心有效成分为黄芪甙IV(XGA),但有关XGA对在体心衰模型的强心效应及与已知强心药的比较目前未见报道 ,本文旨在豚鼠心衰模型上观察XGA的强心作用,并与已知强心药米利酮、哇巴因作比较.
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参附注射液药理作用研究
参附注射液源于参附汤,有效成份是人参皂甙、乌头原碱等.近些年来人们研究发现参附注射液有心肌保护和改善微循环功能.动物实验证实:人参存在使附子类似受体兴奋剂的正性频率作用失去,保留正性肌力作用[1].有结果显示参附注射液明显改善慢性心力衰竭患者的心功能,减少室性心律失常的发生.还有研究发现参附注射液对肺缺血/再灌注保护、内毒素致肺损伤的保护、循环功能的稳定、增强机体非特异性抵抗力均有疗效.现就有关报道做一简单阐述.
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(·连载·)狄高辛与其他正性肌力作用药
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洋地黄在治疗慢性心力衰竭中地位的再评价
洋地黄作为传统的正性肌力药,已应用于心力衰竭的治疗200余年,但对其使用价值及安全性的评价一直存在争议.近年来,一批随机化、对照、双盲、大规模、设计严密的临床研究提供了大量有力的证据,为正确评价及应用洋地黄奠定了基础.一、洋地黄治疗心力衰竭的机制1.实验室的研究证明,洋地黄是通过抑制心力衰竭心肌细胞膜Na+/K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,细胞内Ca2+水平提高,从而发挥正性肌力作用.但是长期以来,人们对洋地黄治疗心力衰竭的作用过分归因于正性肌力作用.近年来发现洋地黄的作用部分是与非心肌组织Na+/K+-ATP酶的抑制有关,副交感传入神经的Na+/K+-ATP酶受抑制,提高了位于左心室、左心房和右心房入口处、主动脉弓和颈动脉窦的压力感受器的敏感性,抑制性传入冲动的数量增加,进而使中枢神经系统下达的交感兴奋性减弱.此外,肾脏的Na+/K+-ATP酶受抑制,可减少肾小管对钠的重吸收,增加钠向远曲小管的转移,导致肾脏分泌肾素减少.
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内皮素与心血管功能研究的新进展
随着内皮素(ET)受体拮抗剂和转基因动物的大量研究,ET更多的生物学特性被发现,极大地加深了人们对内皮素作用的客观认识,尤其对维持正常心血管功能的调节及其与一氧化氮、血管紧张素Ⅱ等血管活性物质的关系有新的观点.而初的关于ET仅作为强烈的血管收缩剂调节血压、过量表达导致各种疾病等观点受到挑战.如早期认为ET-1参与了缺血/再灌注损伤的发生发展,而新研究表明,缺血前预先给予ET-1具有心脏保护作用,且ET-1具有心脏正性肌力的作用等.因此对其受体拮抗剂的某些临床应用提出质疑.
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羟苯氨酮对豚鼠心肌细胞膜Na+和Ca2+离子通道的影响
目的探讨羟苯氨酮(oxyphenamone)的正性肌力作用机制.方法用膜片钳全细胞记录技术测定心肌细胞膜Na+电流与 L型Ca2+电流.结果羟苯氨酮剂量依赖性地明显抑制豚鼠心肌细胞膜Na+电流,促进Na+通道失活,并延长其恢复时间;它对Ca2+电流的影响呈双向性,2~10 μmol·L-1使电流增加,促进钙通道的激活过程;20与 50μmol·L-1时则使Ca2+电流明显抑制.结论羟苯氨酮的正性肌力作用不是通过激活钠通道,也不完全依赖于激活L型钙通道,它对钠通道的抑制和在高浓度时对L型钙通道的抑制提示该药可能具有抗心律失常作用.
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茖葱中含硫化合物对培养心肌细胞的作用
目的:考察葱(Allium victorialis L.)中的5种化合物对小鼠培养心肌细胞的作用. 方法:制备小鼠的培养心肌细胞,利用微机控制的图像分析监视系统,考察葱中分离出的5种挥发性成分对培养心肌细胞的心率及振幅的作用. 结果:其中二甲基二硫、甲基烯丙基三硫、甲基烯丙基硫醚和二烯丙基二硫对培养心肌细胞的心率和振幅均有明显的增强作用,并对Ca2+-ATP酶有明显的抑制作用,而不含硫的2-戊酮对心率、振幅、Na+,K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶均无影响. 结论:含硫化合物引起的正性肌力作用可能与它的酶抑制作用有关.
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黄芪注射液治疗缺血性心脏病的临床研究
黄芪,<神农本草经>言:"…甘,微温.…归手足太阴经(肺脾两经)…补气升阳,固表止汗,利水消肿,托毒生肌".主治各种气虚之症而黄芪注射液系黄芪提取物,内含黄芪皂甙,2,4-二羟基-5,6-二甲氧基异黄烷,葡萄糖醛酸,熊竹素,毛蕊异黄酮等[1].具有①扩张血管平滑肌,改善微循环;②抑制血小板聚集;③正性肌力作用;④提高免疫;⑤降低丙三醛MDA,升高过氧化物歧化酶(SOD),清除自由基等;⑥利尿;⑦调节心律,等治疗作用.笔者运用黄芪注射液治疗缺血性心脏病(CHD)取得良好的疗效.现介绍如下.
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参麦、酚妥拉明治疗冠心病306例分析
参麦注射液内含麦冬、红参,具有改善心肌缺血缺氧加强心肌正性肌力作用,是我国研制的新一代中成药针剂,配合酚妥拉明治疗冠心病有良好的疗效.肇东市人民医院自1997至2000年应用于临床,治疗冠心病达到良好的效果.
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Liguzinediol对正常大鼠心脏血流动力学的影响
目的 观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常SD大鼠心脏血流动力学的影响.方法 将大鼠随机分为5组:生理盐水组,阳性对照组(磷酸二酯酶抑制剂米力农,0.3 mg·kg-1),3个剂量组(liguzinediol 5,10,20mg·kg-1),每组110只.采用RM6240B/C(四道)型多道生理记录仪测量给药后大鼠心脏血流动力学指标如左心室收缩压(LVSP),左心室终末舒张压(L、VEDP),左心室大变化速率(±dp/dtmax),左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dtmax),收缩压(SAP),舒张压(DAP),平均压(MAP),脉压差(MPP)以及心率(HR).结果 静脉给药后,liguzinediol 5,10,20 mg·kg-1 使大鼠左心室LVSP、+dp/dtmax、-dt/dtmax、SAP、MAP、MPP显著增加,t-dp/dtmax、LVEDP降低.结论 liguzinediol对正常大鼠心脏具有正性肌力作用.
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"人参四逆汤"药效物质及其作用机制和软电离质谱对复方物质基础研究
主要完成如下几方面的工作.1.从人参四逆汤中分离鉴定了有明显正性肌力作用的有效成分丙三醇-二-呋喃半乳糖甙和尿嘧啶;有明显负性肌力作用的有效成分:人参皂甙-Rb1、-Rb2、-Rc、-Rd、-Re、-Rg1、-Rg2.同时从干姜中分离鉴定了与附子乙醚精提物对原代培养内皮细胞释放PGl2有协同作用有效成分3,5-二羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸烷(Gl-a)、5-羟基-1-(3-甲氧基4-羟基苯基)癸酮-3(Gl-d)、5-羟基-1-(3-甲氧基苯基、癸酮-3(Gl-e)、1-(3-甲氧基4-羟基苯基)-癸酮-3(Gl-h);也从附子中分离鉴定了与干姜乙醚精提物有协同作用的乌头碱(Fl-a、中乌头碱(Fl-d)、苯甲酰中乌头碱(Fl-e)和总脂肪酸酯生物碱(Fl-h).
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米力农治疗扩张型心肌病重度心力衰竭的临床观察
米力农是一种新合成的磷酸二酯酶抑制剂除有正性肌力作用外,还可直接扩张血管,降低外周阻力,尤其是用洋地黄、利尿剂,血管扩张剂治疗无效的扩张型心肌病合并重度心力衰竭者,本院内科通过静脉使用米力农取得较好治疗效果.现将治疗结果报告如下.
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氨力农导致严重肝损害1例
氨力农是非苷类强心药,通过抑制磷酸二酯酶活性,提高心肌细胞内cAMP浓度,呈正性肌力作用,并舒张外周血管,有利于改善心衰患者的血流动力学状态,应用于难治性心力衰竭已有多年经验[1].其副作用包括肝脏毒性,但临床少有报道.以下为我院一例重度心力衰竭患者应用氨力农出现严重肝损害.
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乙酰胆碱洗脱后所致离体兔心的正性肌力作用
目的:乙酰胆碱(ACh)灌注并迅速洗脱后所致离体兔心正性肌力作用(心肌收缩力的反跳)的规律及其机制的初步研究.方法:采用Langendorff离体心脏灌流技术,观察对照组与实验组在给予ACh并洗脱后的心肌收缩力变化.结果:10-8~10-3 mol/L浓度的ACh所致心肌收缩力的大反跳率分别为2.20%±1.70%、6.71%±3.40%、9.18%±3.54%、14.16%±3.27%、4.37%±5.86%、1.03%±6.86%;肾上腺素组的大反跳率为29.25%±5.83%,普萘洛尔组大反跳率为5.15%±4.45%,二者与对照组同浓度ACh(10-5mol/L)相比,均有显著统计学差异(P<0.05);维拉帕米组持续800 s未出现反跳现象.结论:在离体兔心,ACh洗脱后所致的正性肌力作用与心肌Ca2+通道、B受体的活性有关;ACh洗脱后与高浓度ACh时引起正性肌力作用的机制可能存在不同.
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薯蓣皂苷对大鼠心肌收缩与钠-钙交换体的影响
目的:观察薯蓣皂苷(Dio)对大鼠心肌收缩作用以及胞内Ca2+浓度的影响,并初步探讨其作用机制与Na+-Ca2+交换体(NCX)的关系.方法:采用Langendorff逆行主动脉灌流法对大鼠离体心脏进行灌流,利用压力感受器插管法测定左心室相关心功能参数,记录及其在应用NCX选择性抑制剂SEA0400情况下对左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左心室内压大上升/下降速率(±dp/dtm.)以及心率(HR)的影响;利用激光共聚焦显微观察薯蓣皂苷及SEA0400对大鼠心肌细胞H9c2细胞内Ca2+浓度的影响.结果:离体心脏灌流结果显示,1 μmol/L Dio可显著增加LVSP,增加约19.7%(P<0.01);增加左室内压大上升速率(+dp/dtmax),增加约9.6%;激光共聚焦测定Ca2+荧光强度实验结果显示:1 μmol/L Dio可使H9c2细胞中Ca2+相对荧光强度增加(P<0.01);而在SEA0400存在的情况下,1μmol/L的Dio使细胞内Ca2+相对荧光强度变为(17.09±0.63),给予Dio后差异有显著性(P<0.01).在细胞液中无Ca2+或无Na+时,给予lμmol/L的Dio使Ca2+相对荧光强度减小,与给予lmol/L的Dio差异有显著性(P<0.01).结论:Dio可增加左心室收缩压和大上升速率,表现正性肌力作用;Dio可使细胞内Ca2+浓度增加,其作用机制与增加Na+内流,促进NCX反向转运有关.
关键词: 薯蓣皂苷 心肌 大鼠 正性肌力作用 Na+-Ca2+交换体 -
氨利酮治疗左心衰竭30例
氨利酮(amrinone,商品名氨力农)是非洋地黄的正性肌力作用药物,它选择性地抑制心脏内的磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度增高.cAMP通过与心脏的肾上腺素能β1和β2受体相结合,发挥正性肌力作用、正性频率作用和血管扩张作用,使心脏前后负荷降低[1~4].我们于1999年内应用氨利酮治疗心力衰竭患者30例,取得了较好的疗效.报道如下.
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心先安治疗充血性心力衰竭的临床观察
心先安,化学名称为环磷酸腺苷葡甲胺(MCA),是cAMP新的新衍生物,它通过增强cAMP脂溶性渗透进入细胞,直接增加心肌细胞内cAMP浓度,发挥正性肌力作用.与洋地黄类、儿茶酚胺类及磷酸二酯酶抑制剂类的间接作用不同.心先安毒性低,作用强、迅速,稳定性高.接近于生理性.故应用于临床有独特优点.我院自1995年1月-1999年12月对收治的各种心力衰竭患者用随机单盲法分为A组(心先安组)、B组(安慰剂组)进行对比治疗观察,疗效明显.现报告如下.