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对环磷腺苷葡胺注射剂含量测定方法的探讨
目的:环磷腺苷葡胺注射剂是由环磷腺苷与葡甲胺按摩尔比1∶1加适量辅料制成,现行标准中均规定测定环磷腺苷葡胺的含量,认为环磷腺苷与葡甲胺结合为单一化合物.对现行标准的含量测定方法进行考察,研究含量测定计算方法的合理性.方法:对现行标准中的液相色谱法进行验证,考察环磷腺苷和葡甲胺在现行检验标准的色谱条件下的色谱行为.结果:现行标准采用的10种流动相体系中,环磷腺苷和葡甲胺为两个单独的色谱峰,并无单独的环磷腺苷葡胺峰.目前所有的含量测定方法中以环磷腺苷为对照品,计算环磷腺苷葡胺含量都是不合理的,环磷腺苷和葡甲胺应分别计算.
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葡甲胺对顺铂所致大鼠肾毒性的预防作用
目的研究葡甲胺(N-MG)对顺铂(CDDP)所致大鼠肾毒性的预防作用及其可能机制.方法大鼠1次腹腔注射5 mg/kg CDDP动物模型,于CDDP处理前1 h经口给予N-MG预处理.检测指标包括血尿素氮BUN、尿蛋白、尿铂(Pt),肾组织匀浆中NOS、NO、MDA、SOD及肾组织Pt含量,同时观察抗肿瘤活性.结果给药后第3、5天N-MG预处理组可明显预防CDDP所致大鼠肾功能损害,降低肾组织中NOS、NO、及MDA含量,增加SOD活性(P<0.05或P<0.01).另外,给药后第3天尿Pt(0.425 μg/mg Cr)排泄量非常显著地高于CDDP组(0.245 μg/mg Cr,P<0.01),肾组织Pt含量于给药后第3、5天显著低于CDDP组(P<0.05).N-MG预处理对荷瘤小鼠的肿瘤抑制率与CDDP组无显著性差异.结论 N-MG预处理能明显预防CDDP所致大鼠的肾损害,其预防作用机制可能是N-MG促进Pt经尿排出,并减少了肾组织Pt蓄积,从而CDDP产生的自由基减少,脂质过氧化程度减轻.N-MG对CDDP抗肿瘤活性无明显影响.
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葡甲胺对顺铂所致肾损害的预防作用
葡甲胺(NMG)是医药工业中常见的助溶剂.国内外尚无NMG作为解毒剂的文献报道.顺式二氯二氨铂(顺铂,CP),是临床应用广泛的一种化疗药物,其疗效显著.但CP的毒副作用较多.其中肾损害是限制其使用剂量从而影响疗效的主要毒副作用.在预试验中偶然发现,NMG明显抑制CP染毒大鼠血尿素氮(BUN)升高.我们通过大鼠在体试验观察NMG对CP所致肾损害的影响,初步探讨其可能预防机制.
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HPLC-ELSD法测定注射用银杏二萜内酯中甘露醇和葡甲胺的含量
目的:建立注射用银杏二萜内酯中甘露醇和葡甲胺含量测定方法。方法:采用HPLC-ELSD法,以乙腈-50 mmol·mL-1乙酸铵为流动相,色谱柱Waters XBridge Amide(4.6 mm×150 mm,3.5μm);梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;漂移管温度90℃,氮气流速2.0 L·min-1。结果:甘露醇在1.9665~19.665μg范围内呈良好线性关系,平均回收率为100.57%(RSD=0.92%,n=9);葡甲胺在0.4838~4.638μg范围内呈良好线性关系,平均回收率为100.67%(RSD=0.72%,n=9)。结论:该方法简便准确,重复性好,可作为测定注射用银杏二萜内酯中甘露醇和葡甲胺的含量测定方法。
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环磷酸腺苷葡甲胺治疗老年人心力衰竭的疗效观察
我们以环磷酸腺苷葡甲胺(商品名心先安)为主,治疗长寿老人(是指90岁以上)充血性心力衰竭(CHF),总结如下.1. 资料与方法:选择1997~2000年间在我科住院的CHF患者90例,年龄90~106岁,病程半年至35年,平均病程(9.5±5.7)年,病因依次为冠心病、高血压病、慢性肺心病、扩张型心肌病及其他心脏病.心功能分级按照NYHA法,随机分为治疗组及对照组各45例,两组临床特征、基础疾病心功能状况相似,治疗组心功能Ⅱ级9例、Ⅲ级27例、Ⅳ9例,对照组心功能Ⅱ级9例、Ⅲ级29例、Ⅳ级7例.两组基础治疗相同,应用硝心痛或硝酸甘油、巯甲丙脯酸、小剂量利尿剂,原则上不用洋地黄或短时应用小剂量洋地黄;治疗组:应用环磷酸腺苷葡甲胺注射液(由万邦徐州生化制药厂生产,每支30 mg,批号0104107)150~180 mg加5%葡萄糖250 ml及门冬氨酸钾镁20 ml静脉滴注,如情况紧急时可先用环磷酸腺苷葡甲胺30 mg加5%葡萄糖20 ml缓慢静脉注射后接滴上述液体;对照组用5%葡萄糖250 ml及门冬氨酸钾镁20 ml静脉滴注,2~3 h滴完;两组均为1/d,共7d.凡心功能改善2级以上为显效,改善1级以上为有效,无改善或恶化为无效.心脏彩超检测心功能指标:显效 :治疗后心脏指数(CI)升高1.0 L*min-1*m-2,射血分数(EF)增加20%或恢复到正常范围,平均肺动脉压(MPAP)≤12 mm Hg (1 mm Hg =0.133kPa)有效,治疗后CI升高0.5 L*min-1*m-2,EF增加10%,12 mm Hg
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第376例——左侧基底节区占位术后3年,反复头痛、呕吐2个月
病历摘要患者男,71岁.因"左侧基底节区占位术后3年,反复头痛、呕吐2个月"于2007年7月27日住我科.患者2004年8月下旬出现右侧肢体无力,说话词不达意,近事遗忘,于外院行头颅MRI检查发现左侧基底节区病变,长T1、T2信号周围水肿,有占位效应,注射钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)后病灶均匀强化(图1a).
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成年男性鞍区原发性绒癌一例
患者 男,23岁.因1周前无明显诱因出现双眼复视,眼睑下垂,视力下降伴头痛、头晕入院.入院后体格检查(体温、血压、脉搏)及血生化、血常规检查未见明显异常.CT检查示鞍区占位性病变,大小约4 cm x3.5cm×2.2cm(图1).MRI检查示病灶T1WI呈等信号,其内可见片状高信号,T2WI呈不均匀等高混杂信号;静脉注射钆喷替酸葡甲胺后病灶明显不均匀强化,其内可见囊变、坏死区,病灶包绕海绵窦,累及视交叉,鞍底破坏,病灶向蝶窦及鞍上池区蔓延(图2,3).术中见蝶窦腔内充满组织,血供丰富,鞍底骨质已被破坏、吸收,肿瘤组织质地较软,并伴有暗红色血凝块形成病理诊断绒毛膜上皮癌(图4).
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环磷酸腺苷葡甲胺治疗老年人肺心病心力衰竭疗效观察
2001年1月~2002年1月,我们应用静脉滴注环磷酸腺苷葡甲胺(下称商品名心先安)治疗老年人慢性肺源性心脏病心力衰竭104例,并与对照组比较,前者取得了满意的效果.
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脑膜Rosai-Dorfman病一例
患者男,61岁,视物模糊0.5年,加重3 d.MRI表现:常规扫描示右侧顶枕部颅板下见带状T1WI等、T2WI等高信号,周围见指爪样水肿带(图1);钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)15 ml增强扫描示病灶明显强化,病灶脑实质面呈伪足样改变,邻近脑膜亦增强(图2,3).术前影像诊断为可疑脑膜转移瘤或脑膜瘤病.
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脊髓硬膜内毛细血管瘤一例
患者男,46岁.腰痛伴左下肢放射痛1个月余.体检:L4~5、L5~Sl左旁压痛,左下肢直腿抬高试验45.(+),左足背、左足跟外侧感觉过敏,左膝内侧麻木.MRI表现:T12水平脊髓左后方硬膜内见一类圆形病灶,脊髓受压变细、向右前方移位,与脊髓相比,T1WI上病灶呈等信号(图1),T2WI上为稍高信号(图2),脊髓见广泛的水肿信号.注射钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)后,病灶明显且呈均匀强化(图3),横断面增强示病灶与脊髓关系密切(图4).MRI诊断:脊膜瘤.手术所见:肿瘤突出脊髓表面,红色,有包膜,血供丰富,大小约1.0 cm×1.0 cm×1.2 cm,与硬脊膜无粘连,肿瘤基底位于髓内,包膜与脊髓粘连明显,行大部切除.病理诊断:毛细血管瘤.
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髓内结核球一例
患者男,25岁,颈部疼痛,四肢麻木、乏力3个月,加重伴大小便障碍数日入院.体检:体温36.5℃,蹒跚步态,C5以下感觉分离,右侧肢体肌力Ⅳ级,左侧Ⅳ+级,浅反射减退,深反射亢进,强迫头位,病理征右侧(+),左侧(±).血常规检查:白细胞6.9×109/L,中性粒细胞0.74,淋巴细胞0.25,单核细胞0.18.MRI检查:C2~T2段脊髓增粗,呈长T1、长T2水肿信号,C5~6段髓内见一椭圆形病灶,呈等T1、长T2信号,注入钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)后呈环状强化,壁厚薄均匀,边界清楚(图1~3).MRI诊断:室管膜瘤.手术所见:后正中及右侧软脊膜变暗,肿物呈灰白色,质韧,血供不丰富,未见包膜,与正常脊髓组织分界不清,上下端未见空洞.病理诊断:髓内结核球.
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钆喷替酸葡甲胺过敏致死一例
患者 男,50岁.于2005年4月11日以可疑颅内感染及枕大神经痛入院.入院时体检:神志清楚,言语正常,血压136/90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),体温37.4℃,颈项强直(+),kernig征(+),枕大神经压痛(+),头颅CT未见异常.实验室检查:血、尿常规及肝、肾功能正常.脑脊液常规、生化检查均正常,未查到结核菌及隐球菌.4月20日晚患者出现发热,体温达39.2℃,胸部X线片未见异常,血白细胞数11.16×109/L.
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脑胶质肉瘤的MR成像和MR波谱特征一例
患者 女,50岁.于0.5个月前无明显诱因出现头痛,以左颞侧为主.头痛为持续非搏动性.患者同时伴目光呆滞、嗜睡、呕吐,呕吐物为胃内容物,自觉视力下降、视物模糊,走路乏力、不稳.MRI示左颞顶枕区类圆形肿块影,呈明显不规则长T1、长T2信号,信号明显不均.病灶边界不甚清楚,周围可见大的片状水肿带(图1,2).钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)增强检查显示病灶不规则强化,并见环状强化灶,环状区内不强化;肿块实体部呈显著结节样强化,占位效应明显,中线结构右移(图3).
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桥小脑角脉络丛乳头状瘤一例
患者 女,34岁。头痛6个月,双目视力下降、左耳鸣、面部麻木11个月。 体检:双目视力下降,双视神经乳头水肿,可见火焰状出血及白色分泌物。角膜反射迟钝。左耳听力较右侧稍差。闭目站立征阳性,站立不协调。左侧第Ⅱ、Ⅴ、Ⅷ颅神经麻痹。 CT(外院):左侧桥小脑角(CPA)见边界清楚的混杂密度占位,第4脑室受压移位。幕上脑室轻度扩张。增强后病变呈均一强化,约3.97 cm×3.49 cm大小,其后方可见弧形带状低密度未强化区。岩骨无破坏,内听道无扩大。CT诊断:左CPA脑膜瘤,听神经瘤待除外。 MRI:左侧CPA见约4 cm×5 cm大小占位,T1WI呈低信号(图1),T2WI呈高信号(图2),信号不均匀。其后上极可见一约1.0 cm×1.5 cm大小的囊。注射钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA)后,病变呈明显强化,略不均匀,其囊性部分无强化(图3)。在肿瘤近桥小脑角池的部分可见较粗大的迂曲流空的血管影(图4)。第4脑室受压变形。幕上脑室轻度对称性扩张。面听神经束形态正常。MRI诊断:左CPA脑膜瘤。
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新一代磁共振靶向对比剂的研究进展
自20世纪80年代初作为世界上第1个MRI对比剂(德国先灵公司)问世以来,钆喷替酸葡甲胺(Gd-DTPA),已在影像诊断领域得到了广泛应用.众所周知,由于该类对比剂静脉注射后非特异性地分布于细胞外间隙,而且经肾脏迅速排泄,在病变显示及定性方面存在一定限度.因此,多年来人们致力于研究和寻找能选择性积聚于特定组织器官或病灶的特异性MRI对比剂.传统上,按照所作用的靶物不同,特异性MRI对比剂可分成肝胆特异性、网状内皮细胞特异性、肿瘤特异性及血池性4大类[1].
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喉腺样囊性癌一例
患者女,37岁.反复声音嘶哑伴喉咽不适1年.专科检查:会厌结节处见0.3 cm×0.3 cm的隆起,表面光滑.喉右前方肿块,向中线推压喉室和声带,右侧喉室完全消失,右侧声带被遮盖.双侧环勺关节活动可.左侧声、室带正常.CT示喉右前肿块,呈类圆形,边界尚清,累及相应室带和喉室,注射对比剂后病灶呈均一强化(图1).MRI示右侧声门旁间隙前份肿块,主要位于声门以上,累及相邻的会厌前间隙,大小约2.5 cm×2.5 cm,呈分叶状、边界尚清楚,与邻近结构有一脂肪层分开.钆喷替酸葡甲胺增强后示肿块呈中度以上强化(图2,3).
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心先安治疗充血性心力衰竭32例
心先安是环磷酸腺苷葡甲胺的商品名称,属于环腺苷酸类化合物.是近年研制的非洋地黄类抗心衰药物,主要药理作用增加心肌收缩力,改善泵功能.我们自2000年10月~2002年10月应用心先安治疗充血性心力衰竭32例,取得较好疗效,现报告如下:
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HPLC法测定葡甲胺中的有关物质
目的:采用高效液相色谱方法测定葡甲胺中有关物质.方法:采用强酸性阳离子交换基团键合全多孔不规则形硅胶固定相色谱柱(SCX),流动相为三氟乙酸-甲酸-水(0.05:0.3:100),流速0.6 mL·min-1,示差折光检测器,柱温35℃;并采用液相质谱方法对该系统进行分离度检测.结果:使用该系统能够使葡甲胺主峰与有关物质完全分离,分离度均大于2.0;低检出限为10μg·mL-1.结论:本方法简便、准确、稳定,专属性强,能够对葡甲胺中的有关物质进行有效检测.
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HPLC法测定注射用环磷腺苷葡胺中葡甲胺含量
目的::建立HPLC法测定注射用环磷腺苷葡胺中葡甲胺的含量。方法:XDB-C18柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相为庚烷磺酸钠缓冲液-乙腈(95∶5),流量为1.0 mL·min-1,检测波长为195 nm。结果:葡甲胺在0.25~5 mg·mL-1浓度范围内线性回归方程的相关系数为0.9999;平均回收率为100.1%,其RSD为0.42%。结论:本法操作简便,结果准确,可用于注射用环磷腺苷葡胺中葡甲胺的含量测定。
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心先安治疗老年充血性心衰临床观察
心先安(环磷酸腺苷葡甲胺MCA)是近年新合成的cAMP衍生物,是环腺苷酸药物的换代产品,具有独特的强心抗心律失常作用,其药理作用稳定,副作用少,毒性低,适用于老年充血性心衰(CHF).本文观察30例CHF患者分别使用MCA和多巴酚丁胺(Dob)治疗,对两药疗效进行了比较,报道如下: