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云南产大花红景天的化学成分检测分析
大花红景天（Rhodiola crenulata(HK.f.et.Thoms)H.Ohba）归属于景天科、红景天属多年生长的草本植物，据中医典籍记载，入药可起到益气安神、活血消肿、解热止痛等功效；现代药理学研究中还发现其具有抗寒冷、缺氧、辐射及疲劳等作用。为了进一步全面分析研究大花红景天的化学成分，本文将以云南产的大花红景天为研究材料，采用柱色谱法分离纯化后分析大花红景天化学成分，为解开红景天的药效物质提供理论支持。
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复方丹参方的药效物质及作用机理研究
中医药治病的原则是"调整阴阳,以平为期".以方剂为载体,注重整体,采用辨证论治的方法,进行综合治疗的思想符合现代治疗学的发展趋势.然而传统中医药缺乏对药效物质的微观分析和作用机理的科学阐释,成为影响中医药迅速发展的瓶颈.因此,以复方丹参方为范例,从方剂的配伍配比、作用机理、药效物质等方面进行系统的研究,不仅证实了复方丹参方多组分、多靶点治疗心血管病假说的科学性,而且为经典处方的二次开发提供了一种模式.本项工作将丰富现代药物治疗学,促进方剂配伍的科学诠释,开拓中药新药创制新思路,构建创新中药的理论基础.
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陈皮表面优势真菌的分离鉴定及其对药效物质的影响
目的:研究陈皮表面分离的优势真菌对主要药效物质的影响;方法:采用平板涂布法从陈皮表面分离纯化得到优势菌株,结合显微与分子鉴定方法进行鉴定,采用HPLC法和UV紫外分光光度法测定陈皮的主要药效成分.结果:从陈皮表面分离到优势菌为黑曲霉和黄曲霉;陈皮反接黑曲霉与黄曲霉后药效成分发生了改变,二者的改变存在差异,且不同黑曲霉菌株影响药效成分的改变也具有差异,其中1株黑曲霉菌株对陈皮药效成分改变为明显,与对照组相比,总黄酮、橙皮皮苷含量极显著增加(P＜0.01),产生了5个明显的新化学成分.结论:真菌代谢转化与陈皮药效物质变化具有相关性,在陈皮陈化过程起重要作用,其生长代谢消耗药效物质,产生成分改变.从微生物转化角度阐释陈皮“陈久者良”的科学内涵.
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苗药鼻宁喷雾剂治疗过敏性鼻炎药效物质研究
目的:研究苗药鼻宁啧雾剂治疗过敏性鼻炎的药效物质基础,为其质量标准的提升奠定基础.方法:称取处方量的一枝黄花饮片、鹅不食草饮片加水浸泡,进行回流提取,提取液分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,所得各部位分别干燥后制备成实验用样品溶液.选取健康成年SD大鼠60只,雌雄各半,按体重随机分为6组,每组10只,分别为正常组(Normal)、模型组(Model)、石油醚组(SYM)、乙酸乙酯组(YSYZ)、正丁醇组(ZDC)、水部位组(Water).除正常组大鼠外其余组大鼠分别用20％二甲苯橄榄油溶液进行造模,造模成功后各给药组滴鼻给药,正常组和模型组滴予生理盐水.实验结束采集各实验组大鼠血清,ELISA法测定大鼠血清中IgE、IL-4和HT的含量,并对鼻粘膜组织病理形态学进行分析.结果:与正常组对照比较,模型组大鼠血清IgE、IL-4和HT含量均有显著增加(P＜0.05);与模型组对照比较,水部位组大鼠IgE、IL-4和HT含量均有显著降低(P＜0.05),其余各组IgE、IL-4和HT的含量表现出降低趋势,但无统计学意义.鼻黏膜组织病理检查结果显示,与正常组对照比较,模型组大鼠鼻粘膜组织病理损伤指数极显著增大(P＜0.01);与模型组比较,正丁醇部位组与水部位组大鼠鼻粘膜组织病理损伤指数显著减少(P＜0.05),其余组无统计学意义.结论:鼻宁喷雾剂治疗过敏性鼻炎时的药效物质基础主要是水部位组分.
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苍术黄柏药配伍规律对药效物质的影响
目的:探讨苍术黄柏药的配伍规律对药效物质的影响,阐释中药合理配伍的科学内涵.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱分析进行线性关系分析以及加样回收率试验考察HPLC的严谨性.HPLC指纹图谱:取小檗碱和黄柏碱对照品溶液和苍术黄柏1∶1、1∶2、1∶3、0∶1、2∶1、3∶1、1∶0等不同配伍供试品溶液进行HPLC指纹图谱分析.结果:以苍术黄柏供试品溶液获取的HPLC色谱图中小檗碱和黄柏碱的保留时间与对照品外标法一致.1.024～ 10.24 μg范围内线性关系良好.加样回收率试验结果中平均回收率为99.80％,RSD为2.0％,显示加样回收率试验良好,HPLC严谨性高.苍术黄柏不同配伍规律中非共有峰面积以3∶1配伍比例为高为10.62％,其次是1∶1配伍比例为8.06％.结论:苍术黄柏配伍不同配伍规律中3∶1配伍比例对小檗碱的影响小,临床组方中发挥的黄柏作用药效就较好;从而说明中药配伍和药物剂量对于充分发挥药物疗效至关重要.
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基于成分敲出/敲入模式辨识藜蒿叶抗白色念珠菌的药效物质
目的:基于成分的敲出/敲入模式辨识藜蒿叶水提物中抗白色念珠菌功效的主要活性物质.方法:对藜蒿叶水提物中可溶性成分进行初步检测分析,并以HPD600型大孔树脂对藜蒿叶水提物进行分离,基于成分敲出/敲入模式,用30％乙醇,50％乙醇,70％乙醇水溶液洗脱所得不同组分及其对应阴性样品作为研究对象,采用微量液基稀释法辨识藜蒿叶水提物中对抗菌功效贡献大的活性组分,并结合HPLC-MS进行初步的物质成分分析.结果:藜蒿叶水提物可溶性成分中糖、蛋白等营养物质质量分数占78％左右,多酚类化合物占16％左右.藜蒿叶水提物经HPD600型大孔树脂,70％乙醇水溶液洗脱后所得组分C是藜蒿叶中主要的抗白色念珠菌(Candida albicans)药效组分,其抗白色念珠菌活性呈剂量依赖效应;质谱分析出组分C主要成分为丹参二萜醌类和萘啶酸类化合物,包括脱氢丹参酮ⅡA,丹参酮ⅡA和丹参酮Ⅰ,以及3种萘啶酸衍生物,以上物质均为首次从藜蒿植株中发现.结论:利用成分敲出/敲入模式辨别分析了藜蒿叶水提物中抗白色念珠菌的主要药效组分,为进一步研究藜蒿叶水提物具有抑菌活性的单体化合物提供了理论依据.
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关于方剂学科发展中若干前沿关键问题的研究
阐释了方剂学的学科内涵与外延及在中医药学发展中的地位与作用,总结了方剂学科发展与研究现状,分析了方剂学特点,提出"学科建设发展四要素",即"人才智力资源是学科发展的根本、物质条件是学科建设的保障、科学技术进步与学术研究是学科发展原动力、理论知识创新与技术创造是学科发展的关键".探讨了方剂学科前沿关键问题,阐明了"典籍文献的整理研究与利用是学科形成与发展的源泉,方剂物质分离分析及活性评价的方法学研究是先导,方剂药效物质基础化学成分的研究是学科知识创新的关键,方剂配伍规律是学科科学研究的中心,方剂药效与作用机理是学科研究的核心,药效物质质量控制标准及方法学研究是学科研究发展的重点".提出建立方剂学的二级学科群--"方剂化学、方剂药理学、方剂质量控制学"等学科发展目标,以及新生分支学科与新兴学科生长点是方剂学科发展完善的支撑点与基石.
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黄连解毒汤模拟体系的超滤膜过程研究
目的:以黄连解毒汤模拟体系为研究对象,探讨中药水提液超滤过程污染机制,为中药膜分离技术应用系统的优化设计奠定基础.方法:采用系统模拟的方法,以超滤膜过程中通量变化、膜污染度、成分截留率、小分子物质吸附速率和吸附量等为指标,研究黄连解毒汤复方中小分子药效物质和共性高分子物质的超滤行为及相互影响.结果:黄连解毒汤模拟体系中,小檗碱和栀子苷PS5K超滤膜透过率在90%以上,淀粉、果胶、蛋白质3种高分子物质的截留率为100%;但模拟溶液中由于高分子物质的存在造成小檗碱和栀子苷的膜透过率大大降低,膜污染和膜通量衰减加剧;小檗碱和栀子苷的膜吸附行为也因为高分子物质的存在而发生了改变.结论:黄连解毒汤复方溶液中,高分子物质的存在是造成超滤膜污染和药效物质损失的主要因素,其中主要污染物是淀粉和果胶.
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赤芍中护肝活性物质的筛选与鉴定
目的:建立中药潜在护肝活性物质快速筛选新方法,辨识赤芍内具有护肝活性的化学成分.方法:在半乳糖胺HepG2细胞损伤模型上,采用二乙酸荧光素荧光标记法和MTT法筛选赤芍中具有护肝活性的组分,使用色谱-质谱联用技术分析其化学组成,并对筛选出的赤芍护肝活性成分进行实验验证.结果:从赤芍中筛选发现具有明显护肝活性的化学组分3个,并分析鉴定出芍药苷、棕榈酸乙酯和亚油酸乙酯3个成分.验证实验表明,这3个化合物对HepG2细胞均具有较明显的保护作用.结论:赤芍所含的芍药苷、棕榈酸乙酯和亚油酸乙酯具有潜在的护肝活性.
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基于现代电子舌技术的传统苦味中药黄连的苦味物质基础研究
对代表性苦味中药黄连进行色谱分离,得到小檗碱(berberine),非洲防己碱(columbamine),groenlandicine,药根碱(jatrorrhizine),木兰花碱(magnoflorine),corydaldine和阿魏酸甲酯(ferulic acid methylester)7种化合物.对其中的6种生物碱进行电子舌苦度评价及抑菌活性研究,并对其结果进行相关性评价.结果显示,具有明显苦度的小檗碱,非洲防己碱,groenlandicine,药根碱同时对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性,而苦度较小的木兰花碱,corydaldine则没有抑菌活性;苦味化合物苦度与其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌活性的相关性系数分别为0.983,0.911.因此可以得出结论,黄连中苦味化合物的苦度与抑菌活性呈显著正相关,并进一步证实苦味化合物应为苦味药中的主要药效物质基础.
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中药饮片体内过程分析研究进展
中药饮片位居中药产业链的核心,它直接影响中成药和临床配方饮片的临床疗效和安全性.通过研究中药饮片炮制前后体内有效成分的变化,进而阐明中药饮片药效物质及其饮片炮制原理的科学内涵是中药炮制发展的重中之重.传统的研究方法对中药饮片研究主要集中在饮片炮制过程中体外化学物质的变化规律,并不能深入揭示中药饮片功效变化的整体性和复杂性,因此研究中药饮片药效物质在体内的变化过程是今后研究的重点.该文简述了中药药效物质基础研究、中药饮片药效物质体外研究现状,并对中药饮片体内动态变化过程的分析方法如血清化学、药代动力学、代谢组学等方面进行了系统地讨论分析,指出了中药饮片效应物质在体内过程分析研究的进展与相关问题,为深入阐释中药饮片炮制机制提供了研究思路和方法.
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中药质量标志物与"网通虹势"代谢规律
中药复方疗效是建立在单味中药基础上按中医药基础理论依法遣药组方治病的结果,其作用体现多成分、多靶点、综合效应的特点,其物质基础研究不易,质量标准难以建立,质量标志物难确定,无法严格监控中药加工全过程中的质量,且中药标志物的确定对中药药效物质研究、中药材鉴别及中药制药工程等影响深远;中药与生物体的"网通虹势"代谢规律将中药多成分的零散作用规律视为同母核群体的整体作用,可沟通微观单成分个体与宏观成分群整体,揭示中药在生物体内代谢物质、信息交流基本规律,进而揭示中药复方对人体的作用规律.通过系统分析中药质量标志物对中药开发的指导作用及其与"网通虹势"代谢规律的关系,尝试为中药质量标志物的确定提供思路.
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基于“方证相应”原理的中药生物药剂学PK/PD研究模式初探
依据“方证相应”科学原理,借鉴药物动力学、药效动力学结合模型(PK/PD结合模型),针对“中药生物药剂学”研究的技术关键问题①中药复方的组方配伍均可明显影响中药化学成分在体内的药动学,并与疗效和毒副作用密切相关,如何通过生物药剂学的模式描述此类作用?②正常和病理状态下的药动学过程有所不同,生物药剂学所用动物模型如何体现“证”的特征?③方作用于证,使证递减与转化,在机体生理、病理指标与药物分布等时空变化呈现动态对应状态下,如何确认方的药效物质种类及其数量?提出以PK/PD为基本研究手段的中药生物药剂学研究模式:①以“效”为核心,同时辅以成分药动学,更好的体现中医药的整体性；②综合多种主要药效成分的药动学与药效学,构筑“整合药动学/药效学”评价体系；③采用数据挖掘技术,建立“时间-浓度-效应”三相同步表征的PK/PD数学函数,探讨“方证相应”有关“有是证即有是方,有证而为,无证而不为”机制的生物药剂学表达模式.
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基于热力学观和还原整合的中药物质基础筛选模式和方法的设想
中药药效物质是中药发挥临床治疗作用的基础,多年来一直是中药科研工作者研究的热点和难点.但鉴于中药或复方本身的复杂性,决定着物质基础筛选又是一个艰难而复杂的工作.回顾近年来的研究,虽取得一定进展,但尚未取得实质性突破.
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外翻肠囊吸收成分与药效相关研究吴茱萸汤治疗偏头痛的药效物质
吴茱萸汤是治疗虚寒性偏头痛的经典方剂,其与偏头痛治疗相关的有效成分尚不明确.该实验采用大鼠外翻肠囊模型获取10种吴茱萸汤的吸收样品,以HPLC-DAD对吴茱萸汤及外翻肠囊吸收样品中9种成分进行定量、半定量,得到各成分在汤中的含量及在肠囊中的累积吸收量.同时建立利血平化小鼠偏头痛动物模型,在给予吴茱萸汤治疗后测定脑组织内5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT),去甲肾上腺素(noradrenaline,NE),多巴胺(dopamine,DA)及脑组织与血清内一氧化氮(nitric oxide,NO)及其合成酶(nitricoxide synthase,NOS)的含量与活力.后运用偏小二乘回归法(partial least squares regression,PLSR)对各成分总吸收量与药效指标进行相关分析,发现了外翻肠囊吸收成分中影响药效的主要成分是柠檬黄素-3-O-β-D-葡萄糖苷(limocitrin-3-O-β-D-glucoside,Los),人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1,Rg1),人参皂苷Rb1(ginsenoside Rb1,Rb1)、吴茱萸苦素(rutaevine,Rv)、柠檬苦素(limonin,Li)、吴茱萸碱(evodiamine,Ev)及吴茱萸次碱(rutaecarpine,Ru),其中Rg1,Rv,Ev及Ru对多数药效指标具有正向改善作用,可能是影响吴茱萸汤治疗偏头痛作用的主要成分.
关键词： 吴茱萸汤 偏头痛 外翻肠囊吸收谱效相关 偏最小二乘回归 药效物质 -
中医方药作用特点及现代药效评价标准的缺陷
目前国际生物医学界对中医药提出频繁的要求是:证据(Evidence)[1～5].寻找证据面临两大主要问题:一是中药作用的物质基础;二是疗效的标准及判定.目前普遍关心和重视的是前者,姑且不论能否搞清中药药效物质,然而是否搞清了物质基础就等于阐明了中药复方,事实上问题远非如此简单.无论是中药复方、单味药或活性组分和单体,在鉴定其有无药理活性时其活性如何定位?新药研究药效学的国家标准基本模拟相应西药药理学;国际或国内分离提纯植物药单味药或复方的成分后,对其活性鉴定时也大多以此为标准或想当然将中药功效与现代药理划等号.
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微量量热法研究中药黄连6种生物碱之间相互作用关系
本文采用微量量热法研究黄连6种生物碱对痢疾杆菌生长代谢的影响,比较各生物碱在黄连抑菌效果中所占的贡献度,确定主要的药效物质,并围绕其展开与其他生物碱之间相互作用关系的研究.结果表明,0.8mg.mL-1黄连水提液中,各生物碱的贡献度分别是:药根碱和非洲防己碱3.21％,表小檗碱2.49％,巴马汀4.27％,黄连碱36.31％,小檗碱52.83％,由此判断小檗碱与黄连碱为主要的抑菌活性物质.各成分相互作用关系显示,黄连中存在与抑菌活性相拮抗的物质;小檗碱与黄连碱之间存在协同作用;其他4种生物碱与小檗碱和黄连碱存在叠加作用.该结论为中药黄连质量标准的制定和新的组分中药的研制提供了参考.
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基于UPLC-ESI-IT-TOF/MS方法分析郁舒片中脂溶性成分
为全面阐明复方中药郁舒片的化学组成,本研究采用超高效液相色谱-电喷雾-离子阱-飞行时间质谱(UPLC-ESI-IT-TOF/MS)联用技术,对郁舒片氯仿萃取物的化学组成进行分析研究,共分离出100余种成分,通过对照品色谱数据、高分辨质谱数据及文献数据,指认了其中49种成分,主要包括苯丙素类、萜苷类、醌类、间苯三酚类等化合物.本研究比较全面地分析了复方中药郁舒片氯仿萃取物的化学组成,为全面表征郁舒片的化学组成、药效物质基础和质量控制奠定了坚实的基础.
关键词： 抑郁症 UPLC-ESI-IT-TOF/MS 郁舒片 药效物质 苯丙素 -
指纹定量法测定中药复方指纹归属度和药效物质工艺收率
通过建立中药复方化学指纹有机加和模型来研究中药复方化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率.该法首先进行指纹归属的定性分析,然后进行指纹归属定量分析.提出3种可供选择使用的判定单味药在复方中的化学成分数量和分布比例的方法.就紫外吸收成分来说,该法评价出S5黄芩对清热解毒注射液(QRJDI)的贡献大,其次是S7龙胆、S4金银花、S8知母和S9栀子;评价出8批市售QRJOI药效物质工艺收率均很低.指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对复方制剂化学指纹的贡献大小和定量评价中药复方药效物质的工艺收率.
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大黄蒽醌类成分肝肾毒性和效应物质研究
目的 研究大黄蒽醌类成分的肝肾毒性和效应物质.方法 大鼠灌胃大黄游离型蒽醌提取物制备含药血清.采用血清药理学方法,分别以谷草转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)泄漏量为指标,考察不同剂量含药血清对HL-7702和HK-2细胞的毒性.用血清药化学方法,测定含药血清的HPLC色谱图,并提取各色谱峰紫外吸收光谱图,与空白血清色谱图比较,指认含药血清中的药源性成分,与提取物及对照品色谱图和光谱图比对,分析药源性成分的来源并鉴定部分成分.结果 与相应剂量空白血清细胞组比较,100％和80％含药血清组HL-7702细胞AST泄漏明显增加[(160.67±19.35)U·L-1vs(113.33±2.08)U·L-1,(123.00±7.00)U·L-1vs(82.33±11.93)U· L-1],差异均有统计学意义(均P＜0.01),100％,80％及40％含药血清组HK-2细胞LDH泄漏明显增加[(644.33±9.29)U· L-1 vs (606.67±11.85)U· L-1,(624.33±34.95)U· L-1vs(504.33±16.04)U·L-1,(603.67±42.83)U·L-1 vs(398.00±19.08)U·L-1],差异均有统计学意义(P ＜0.05或P＜0.01).大鼠灌胃大黄游离型蒽醌提取物后含药血清中产生了20个药源性成分,其中5个为原形游离型蒽醌,15个为代谢产物.5个为原形游离型蒽醌分别鉴别为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚,15个为代谢产物中的8个分别鉴别为芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-3-羟甲基-O-葡萄糖苷和大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷,其余7个代谢产物也具有蒽醌类成分的紫外吸收特征.结论 大黄蒽醌类成分具有肝肾毒性,其效应物质为体内代谢产生的结合型蒽醌及体外原形游离型蒽醌.
