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石杉碱甲及其新衍生物ZT-1治疗甲老性痴呆症的创新研发学者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖特别贡献奖获得者唐希灿
唐希灿,男,1932年12月出生于广东潮阳.1957年本科毕业于北京大学生物系,同年进入中科院上海药物研究所工作至今.1987年至1991年作为访问学者,应邀分别在法国国家健康及医学研究院,美国南伊利诺斯大学医学院及洛约勒(芝加哥)大学医学院开展合作研究.曾任中国药理学会理事.2001年当选中国工程院院士.现任研究员,博士生导师,所学位委员会主任.中国新药与临床杂志主编.
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环磷腺苷葡胺治疗充血性心力衰竭的疗效观察
环磷腺苷葡胺注射液(MCA)是人工合成的环磷酸腺苷(cAMP)的新衍生物,具有改善窦房结功能的作用,过去常用于病态窦房结综合征的治疗[1].近年来有少量文献[2,3]认为MCA尚有改善心功能的作用.我们于2000年1月~2003年12月应用MCA治疗充血性心力衰竭(CHF),现将临床疗效报道如下.
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天然产物在新药发现中的地位与机会(Ⅲ)——有机合成化学扩大了天然产物作为药物先导化合物的可能性
工业和学术界许多项目都是基于天然产物,或者是被设计成类似于天然产物的化合物.人们通过三种方法超越天然产物:一是通过组合化学技术,围绕天然产物骨架构建化合物;二是通过定向多样性合成路线,合成天然产物类似物;三是根据各种可用于即定目标分子合成的途径,创造天然产物新衍生物.
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心先安治疗充血性心力衰竭的临床观察
心先安,化学名称为环磷酸腺苷葡甲胺(MCA),是cAMP新的新衍生物,它通过增强cAMP脂溶性渗透进入细胞,直接增加心肌细胞内cAMP浓度,发挥正性肌力作用.与洋地黄类、儿茶酚胺类及磷酸二酯酶抑制剂类的间接作用不同.心先安毒性低,作用强、迅速,稳定性高.接近于生理性.故应用于临床有独特优点.我院自1995年1月-1999年12月对收治的各种心力衰竭患者用随机单盲法分为A组(心先安组)、B组(安慰剂组)进行对比治疗观察,疗效明显.现报告如下.
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血管紧张素转换酶抑制剂治疗急性心肌梗死的临床意义
自1977年Ondett等[1]开发的第一个血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)--卡托普利(Cap)以来,至今已20余年,其间研制了约80个新衍生物,至少有20个广泛用于临床,且应用范围也在不断扩大.近,几组大样本临床实验得出一致结论:ACEI用于急性心肌梗死(AMI)在减少死亡率方面与阿司匹林、β-受体阻滞剂和溶栓剂有一样的效果[2].本文通过综合近年有关文献,初步探讨AMI时应用ACEI的临床意义.
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橄榄霉素I侧链2'-酮基的修饰所产生新衍生物具有抗肿瘤活性和对拓扑异构酶-I的毒性
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卡托普利致剧咳15例分析
自Ondetti等开发第1个血管紧张素转换酶抑制剂(ACEⅠ)卡托普利以来,已近20年.迄今研制了约80个新衍生物,其中至少有20个广泛用于临床.目前用于治疗高血压病、心力衰竭、心肌梗死等的效果已经肯定.卡托普利又称开博通、巯甲丙脯酸,是血管紧张素转换酶抑制剂的代表药物.咳嗽是该类药的一种常见不良反应,发生率可达5%~20%,但引起的剧咳副作用不甚多见,临床上误诊率较高,给患者带来不必要的痛苦.笔者就中心医院2002~2004年应用卡托普利引起的剧咳15例分析如下.