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糖皮质激素诱导血管内皮细胞Ⅰ型11β羟基类固醇脱氢酶基因表达的意义
内毒素通过对血管内皮细胞的损伤是体内炎症放大诱发急性呼吸窘迫综合征(ARDS)发病的一个重要机制[1],糖皮质激素(GC)对ARDS的抗炎作用必然会以血管内皮细胞作为一个主要靶点,而Ⅰ型11β羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD1)催化GC 11位的酮基与羟基的氧化还原反应,使之成为有活性的GC.因此可以推测,11β-HSD1的表达增多将会增强机体的抗炎作用而利于阻抑ARDS的发生、发展.故我们研究地塞米松是否引起血管内皮细胞11β-HSD1基因的转录变化.
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罗红霉素的临床评价
罗红霉素(roxithromgcin,简称RM)是红霉素A9位酮基由0-[(2-甲氧乙氧基)-甲基]肟取代的衍生物.抗菌谱与红霉素相似,体内活性和服用剂量分别优于和低于红霉素.临床上广泛用于治疗各类细菌感染性疾病.本文拟就其药理学和临床应用等方面作一评价.
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喹诺酮类药物的不良反应
喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNAgyrase)具有选择性抑制的抗菌药物,目前发展迅速,临床应用极广.
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喹诺酮类抗菌药物的合理应用及不良反应
喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.它起源于20世纪60年代合成氯喹过程中发现的萘啶酸,随后喹诺酮类吡哌酸等被开发,到1979年第一个氟喹诺酮类药物合成后发展十分迅速.90年代又有司帕沙星、曲伐沙星等多种更新的喹诺酮类药物相继面世,成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗菌药物.因其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高与其它抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.
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胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类机制研究近况
噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)是指一些具有噻唑烷-2,4-二酮基本结构的化合物,这些化合物能明显增强组织对胰岛素的敏感性,治疗胰岛素抵抗,因此将这类药物归于胰岛素增敏剂的范畴.TZDs的代表药物有:罗格列酮(rosigltazone,又名BRL49653)、曲格列酮(troglitazone)、赛格列酮(ciglitazone)、帕格列酮(pioglitazone)等.其中曲格列酮作为治疗2型糖尿病的处方药在欧美各国和日本曾被广泛使用,近年由于该药肝毒性的报道而渐少用,而药效更强,副作用极小的罗格列酮自1999年推向临床后倍受好评,已成为治疗胰岛素抵抗的代表药物[1].
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喹喏酮类药物的不良反应
喹喏酮类是人工合成的含4-喹喏酮基本结构的药物,它与细菌DNA螺旋酶的DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA螺旋酶亚A单位,使DNA超螺旋酶结构不能封口,从而使DNA单链暴露,进而导致mRNA与蛋白质合成失败,终细菌死亡.
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胃癌组织中15-羟基前列腺素脱氢酶的表达研究
15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)广泛分布于人和哺乳动物的胃肠道、肺等正常组织中[1],可催化15-羟基前列腺素(PG)成为活性较弱的15-酮基PG,并可减少致癌物和前致癌物[2].近研究显示15-PGDH表达缺失或减低与恶性肿瘤(如肠癌、肺癌等)的发生发展相关[3-5],但15-PGDH与胃癌之间的关系尚不清楚,本研究针对两者关系进行探讨.
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环孢菌素对宫颈癌细胞化疗增效作用的实验研究
环孢菌素D的衍生物3′-酮基-去甲基苏氨酸1-缬氨酸2-环孢菌素(3′-Keto-bmt1-val2-cyclosporin, SDZ PSC 833 )作为耐药修饰剂愈来愈受到重视,但有关环孢菌素对宫颈癌化疗增效方面的报道尚少见,所以我们观察了该药对丝裂霉素(mitomycin,MMC) 化疗增效作用,报道如下 。
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睾酮假单胞菌-3α羟类固醇脱氢酶及其在总胆汁酸测定中的应用
睾酮假单胞菌(comamonas pseudomonas testosteroni,CPT)是一种需氧、非发酵的革兰氏阴性菌.它可产生多种类固醇脱氢酶,其中之一是3α-羟类固醇脱氢酶(3α-hydroxysteroid dehydrogenase,3α-HSD).3α-HSD可作用于多种基质,可逆地催化C19~27类固醇3位羟基/酮基的氧化还原反应.1956年,Talalay等首先证实3α-HSD是类固醇代谢途径中初的酶之一,以后陆续从多种原核及真核细胞中发现了3α-HSD.
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己酮可可碱的药理特性和临床新用途
己酮可可碱(PTX)是从可可豆中提取的可可豆碱、再引入己酮基而得到的一种生物碱,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂[1].近年来,它的开发与临床应用,已成为国内外医学工作者研究的热点.为此,本文对其药理特性和临床用途进行综述.
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保健食品中脱氧核糖核酸的测定
保健食品中核酸的测定对于指导生产、消费、监督有重要意义[1,2].DNA(脱氧核糖核酸)为核酸的一种形式.本文利用DNA分子中的脱氧核糖基在酸性溶液中变成ω-羟基-γ-酮基戊醛,与二苯胺试剂作用生成蓝色化合物,在595 nm处测吸光度,DNA的浓度在0.00~0.10 mg/mL范围内与吸光度成正比.
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苦地丁中生物碱的分离和结构鉴定
苦地丁又名地丁、苦丁、小鸡菜,系罂粟科植物紫堇Corydalis bungeana Turcz.的带根全草,用于清热解毒、活血消肿,治疗感冒、咳嗽、肝炎及多种炎症,尤其对风湿病、心肌炎有较好疗效[1]本实验对苦地丁中的生物碱进行系统分离和鉴定,利用柱色谱及制备薄层色谱技术进行分离、纯化,得到6种生物碱,并根据理化性质及波谱数据(UV,1H-NMR,13C-NMR,MS)鉴定了其中5种,(+)-丙酮基紫堇灵为首次在此植物中发现.
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277乙酰基-11-酮基-β-乳香酸对脑膜瘤细胞的细胞毒活性
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抗菌药物诱导细菌内毒素释放的研究概况
内毒素(endotoxin),又名脂多糖(LPS),主要是革兰阴性菌(G-)细胞壁的外部结构由O-特异性侧链、核心多糖、类脂A组成.其中核心多糖分为连接O-特异链的外核部分和连接类脂A的内核部分,内核部分含有庚糖的2-酮基-3-脱氧辛酸(KDO)两种特殊的糖类分子,而KDO和类脂A具有毒性[1].
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慎用喹诺酮类药物
喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基结构,对DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.此类药物广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、呼吸道以及皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗.目前临床常用喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类:主要有左氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星等,其使用过程中出现的不良反应以及其他诸多问题时有发生和屡见报道.本文就不良反应、药物相互作用、用药注意等阐述喹诺酮类药物的使用注意事项,供临床参考使用.
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儿童奥卡西平致Stevens-Johnson综合征1例报告
奥卡西平系一种治疗部分发作常用的新型抗癫痫药物(AED),为卡马西平的10-酮基衍生物,但与卡马西平相比,其引起皮肤不良反应较少见.国内儿童奥卡西平致Stevens-Johnson综合征(sjs)的报道极少.现将我科收治的1例分析报道如下.1 临床资料患儿,女,3岁,因发热4d,皮疹1d入院.入院前1.5个月曾因“发热5d,抽搐、意识不清6h”于我科诊断为“病毒性脑炎”,系统治疗1个月后好转出院,院外口服奥卡西平(25 mg/kg/d)、左乙拉西坦(20 mg/kg/d)、托吡酯(10 mg/kg/d)控制抽搐,抽搐未再发作.
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苦参素对恶性肿瘤化疗患者肝功能及外周血白细胞的作用
苦参素是从传统中药山豆中提取的有效成分,是一种含有苦参次碱15-酮基本结构的化合物,其中氧化苦参碱占98%,具有抗炎、免疫抑制、抗心律失常、抗病毒及抗寄生虫等作用[1],临床上主要用于慢性乙型肝炎的治疗,对恶性肿瘤化疗患者的应用研究较少,我科对恶性肿瘤化疗患者配合使用苦参素注射液,观察对患者肝功能及外周血白细胞的作用.
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奥卡西平合成路线图解
奥卡西平(oxcarbazepine,1),化学名为10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂(廿卓)-5-甲酰胺,系瑞士Novartis公司开发的电压敏感性钠通道阻滞剂,于1990年首次在丹麦上市,至今已在70多个国家上市[1].本品为卡马西平(carbamazepine)的10-酮基衍生物,吸收迅速,在肝脏内很快被胞质酶还原成有药理活性的单羟基衍生物,临床用于成人部分性癫痫的单药治疗,及作为部分性癫痫或继发全身性发作的成人和4~16岁儿童添加治疗[2].1的合成报道较多[3~26],现按不同关键中间体归纳如下.
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0.025%杀鼠灵毒铒灭鼠效果观察
杀鼠灵(warfarin)化学名称为"3-(a-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素",是由我国自己研究合成并生产的抗凝血类灭鼠剂.为使杀鼠灵在我省大面积推广应用,我们于2000年2月25日~3月5日,以市区某宾馆为现场,使用0.025%杀鼠灵在室内和室外(10 m半径范围内)进行了灭鼠效果观察.
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1例胺碘酮引发尖端扭转性室速的护理体会
胺碘酮是Ⅲ类抗心律失常药物,能有效地治疗房性心律失常和室性心律失常,是一相对安全的药物,据报道胺碘酮基本不引发尖端扭转性室速[1].2005年3月,本院用胺碘酮治疗1例频发室速患者时,引发了尖端扭转性室速,经及时抢救及护理,病情转危为安.现将胺碘酮治疗的护理体会报告如下.