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对黄花夹竹桃苷抗肿瘤活性的研究
目的:研究黄花夹竹桃苷的抗肿瘤活性.方法:采用肉瘤S180和肝癌HAc实体瘤模型,分高、中、底三个剂量组口服给药.结果:使肝腹水小鼠的生存期延长率达到75％,对实体瘤的抑瘤率大于30％.结论:通过实验证明,黄花夹竹桃苷有抗肿瘤活性.
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南瓜核糖体失活蛋白的生物学活性及其结构
目的制备对肿瘤细胞生长有抑制活性的细胞毒素:南瓜核糖体失活蛋白(南瓜蛋白).方法 Sp Sepharose Fast Flow离子交换层析制备,SDS-PAGE电泳分析,N端顺序测定,晶体培养和X-射线衍射,噻唑蓝法(MTT)测定南瓜蛋白对肿瘤细胞生长抑制活性.
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贝伐珠单抗在肿瘤治疗中的应用进展
贝伐珠单抗能够对血管生成和血管内皮生长因子活性形成抑制,进而控制肿瘤生长,当前在肺癌、结直肠癌等恶性肿瘤治疗中应用广泛,通过结合基础化疗,能够使患者无进展生存期显著延长,提升治疗有效率.本文将对贝伐珠单抗的抗肿瘤作用机制进行分析,探讨其在不同肿瘤治疗中的应用及不良反应.
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Envision法免疫组织化学染色研究重组人可溶性血管内皮细胞生长抑制因子的抗肿瘤活性
目的:研究重组人可溶性血管内皮细胞生长抑制因子(vascular endothelial growth inhibitor,VEGI)的抗肿瘤活性及其机制.方法:用重组人可溶性VEGI治疗荷S180肉瘤小鼠;第Ⅷ因子相关抗原(FVIII RAg)标记肿瘤血管内皮细胞,用免疫组化Envision法检测瘤内微血管密度.结果:重组人可溶性VEGI显著抑制S180肉瘤生长,肿瘤微血管密度大大减低.结论:VEGI具有较强的抗肿瘤活性,其机制可能是通过抗新生血管形成介导的.
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白芍总苷对荷瘤小鼠抗肿瘤活性与免疫功能的影响
目的:研究探讨白芍总苷对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性及对小鼠免疫功能的影响.方法:选择20只健康的昆明小鼠为研究对象,建立小鼠肝癌的实体瘤模型,随机分为A、B两组,每组各10只.A组注射白芍总苷提取物,B组注射生理盐水,连续给药2周后处死各组小鼠,解剖得到肝癌肿瘤,测量比较各组小鼠的瘤重、瘤体积、抑瘤率、脾指数、胸腺指数等抗肿瘤活性指标.结果:与B组相比,A组小鼠的瘤重、瘤体积均有下降,而C组的下降幅度显著高于B组,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).以B组为参照,A组小鼠抑瘤率为65.84％,表明白芍总苷有较高的抗肝癌肿瘤活性.A组小鼠的脾指数、胸腺指数均高于B组小鼠,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).表明白芍总苷能够提高荷瘤小鼠的免疫功能.结论:白芍总苷对荷瘤小鼠有显著的抗肿瘤活性,能够抑制小鼠瘤体的增长,且能改善小鼠的免疫功能.
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Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性研究进展
Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的研究已逐渐成为配位化学及抗肿瘤药物研究的热点，该文简要介绍了近年来国内、外Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的新研究进展，揭示了其相关作用机制，并阐述了其作为新型抗肿瘤药的优势。对Schiff碱配体及金属进行合成、改造、组合和筛选，从而合成具有潜力的新型抗肿瘤药物，这对肿瘤化疗药的研发具有重要意义。
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火炭母提取物抑制人结肠癌HCT-116细胞体外增殖研究
目的 研究火炭母提取物对人结肠癌HCT-116细胞的体外增殖抑制作用和诱导凋亡作用.方法 MTT法筛选火炭母各部分提取物对HCT-116细胞的增殖抑制作用及活性作用部位;于荧光显微镜下采用Hoechst 33258凋亡染色法检测细胞凋亡形态变化;通过Annexin V-FITC/ PI双标记法于流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果 火炭母乙酸乙酯供试液对HCT-116的细胞增殖抑制作用较强且呈剂量和时间依赖关系,作用48小时后其IC50值为120.04 mg/L;凋亡染色显示有细胞凋亡形态变化;流式细胞仪检测火炭母乙酸乙酯供试液能诱导HCT-116细胞凋亡并呈剂量依赖关系.结论 火炭母乙酸乙酯供试液能抑制人结肠癌HCT-116细胞增殖并诱导细胞凋亡.
关键词： 火炭母 抗肿瘤活性 细胞凋亡 人结肠癌HCT-116细胞 -
猫眼草乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性研究
目的:分离猫眼草乙酸乙酯部分提取物,对其指标成分进行含量测定,并对其抗肿瘤活性进行体外细胞实验研究,以期为猫眼草的利用与开发提供理论基础,为开发天然的抗肿瘤药提供新的方向和更多的选择.方法:高效液相色谱法测定乙酸乙酯部分槲皮素与没食子酸的含量;溶剂洗脱法对猫眼草乙酸乙酯部分进行分离;MTT法测定不同浓度的猫眼草乙酸乙酯各组份对乳腺癌ZR-75-30细胞生长的抑制作用.结果:猫眼草乙酸乙酯部分含有槲皮素19.99％,没食子酸55.04％.从猫眼草乙酸乙酯部分得到17个流份合并为6个组份.猫眼草乙酸乙酯部分分离的各组分(浓度50 μ,g· ml-1-150 μg· m1-1范围)对乳腺癌细胞ZR-75-30的生长有抑制作用,且呈现一定的梯度关系,随着药物浓度的升高,对乳腺癌细胞的生长抑制率增强.其中组分2的抗肿瘤活性强.结论:猫眼草乙酸乙酯部分提取物含有黄酮和酚酸类成分,各组分对乳腺癌细胞生长均有抑制作用.
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马甲子叶提取物抗肿瘤活性部位的筛选
目的:从药用植物马甲子叶醇提物中分离筛选具有抗肿瘤作用的活性组分.方法:采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取马甲子叶醇提物,并将这三个萃取部位进行体外抗肿瘤实验,再把筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对分离得到的组分进行体外抗肿瘤活性比较.结果:通过体外抗HepG-2细胞和HeLa细胞实验表明,乙酸乙酯萃取部位具有较好抗肿瘤活性.通过硅胶柱分离,获得5个组分,通过MTT实验发现这5个组分中,石油醚:乙酸乙酯为1∶1和1∶2洗脱所得到的两个组分具有明显的体外抗肿瘤活性,其中石油醚:乙酸乙酯为1∶2的洗脱具有更好的杀伤作用,对HepG-2细胞和HeLa细胞的IC50分别为45.79,13.16μg/mL.结论:从马甲子叶醇提物乙酸乙酯部位中分离得到2种具有抗肿瘤作用的活性组分,为进一步分离抗肿瘤活性成分提供一定的指导作用.
关键词： 马甲子叶提取物 抗肿瘤活性 溶剂法和硅胶柱分离法 MTT 活性组分 -
甘草查尔酮A抗肿瘤作用研究进展
甘草查尔酮A是从甘草根中提取出来的黄酮类化合物,具有多种药理学活性,目前受关注的是其抗肿瘤活性,本文将对近年来国内外关于甘草查尔酮A抗肿瘤活性及其机制的研究进展进行综述.
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中药复方双术油抗肿瘤机制的研究
目的:探讨复方双术油(BELY)体内外抗肿瘤作用及其机制.方法:设置空白组、阴性对照组、分别采用CCK-8法检测BELY(1 00,80,60,40,20,10,5 mg·L-1)对肿瘤细胞株K562,乳腺癌细胞系MDA-MB-231,人结直肠腺癌细胞LOVO和人肝癌细胞HepG2的抗增殖作用；建立小鼠S180及H22皮下肿瘤模型,设空白组(NS)、溶媒对照组(1％DMSO)和顺铂组(DDP,1 mg·kg-1)、BELY低、中、高剂量组(100,200,400 mg· kg-1).DDP ip给药,其余ig给药.末次给药24 h后颈椎脱臼处死小鼠,剥取瘤块、胸腺和脾脏并称重,计算抑瘤率、胸腺指数和脾指数；ELISA法测定移植瘤血清白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-12(IL-12)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,探讨BELY对荷瘤小鼠免疫功能的影响；流式细胞仪测定BELY对荷瘤小鼠外周血CD4+/CD8+的影响.结果:BELY对HepG2,K562,Lovo,MDA231均有一定的生长抑制作用,并有良好的量效关系.BELY显著抑制S180和H22的生长,提高荷瘤小鼠的胸腺指数、脾指数和体重.与空白组比较,BELY可明显升高小鼠血清中IL-2,IL-6,IL-12和TNF-α的水平,外周血CD4+/CD8+明显升高(P＜0.01或P＜0.05).结论:BELY既可以抑制肿瘤细胞生长,又可通过增强免疫从而达到双相抗肿瘤的作用.
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新疆阿魏树脂不同分离部位对结肠癌细胞HCT116的抑制作用
目的:分析新疆阿魏树脂不同分离部位对结肠癌细胞HCT116抑制作用的活性,并确定其有效活性部位.方法:通过磺酰罗丹明B比色法(SRB)与流式细胞术以细胞密度1×105个mL,药物质量浓度250,125,62.5,31.25,15.6 mg·L 1(流式细胞术药物浓度为62.5 mg·L-1),检测新疆阿魏树脂不同分离部位(石油醚部位、乙酸乙酯部位,甲醇部位)对结肠癌细胞HCT116药物作用24 h后的增殖抑制与凋亡作用,以IC50和总凋亡率作为指标衡量其各分离部位抑制肿瘤的活性效能.结果:石油醚部位:对结肠癌细胞HCT116增殖抑制IC50 68.7 mg·L-1,总凋亡率为(43.4±1.1)％;乙酸乙酯部位:IC5043.7 mg·L-1,总凋亡率为(56.2±0.9)％;甲醇部位:IC5059.6 mg·L-1,总凋亡率为(46.7±3.1)％.结论:新疆阿魏树脂乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对结肠癌细胞HCT116细胞毒性作用较强并能促进其大量凋亡,初步确定为新疆阿魏树脂抗肿瘤活性部位.
关键词： 新疆阿魏 结肠癌HCTT116细胞 磺酰罗丹明B比色法 细胞凋亡 抗肿瘤活性 -
藏药镰形棘豆的化学成分及其抗肿瘤活性研究
目的:研究藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的化学组成及其抗肿瘤活性.方法:通过硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化镰形棘豆的化学成分,通过NMR等波谱技术解析鉴定化合物结构,通过MTT法研究化合物1,3,5抑制人肝癌细胞HepG2、小鼠黑色素瘤细胞B16F10、人肝癌细胞SMMC-7721、人肝癌细胞HuH7以及人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖影响.结果:从镰形棘豆乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别为7-甲氧基二氢黄酮(7-methoxy flavanone,1),7-羟基二氢黄酮(7-hydroxy flavonone,2),2′,4′-二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,3),2′,4′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′,4′-dihydroxy-4′-methoxy chalcone,4),N-(2-苯乙基)肉桂酰胺(N-2-phenylethyl cinnamamide,5).四甲基偶氮唑盐比色(MTT)结果表明化合物3具有较好的抗肿瘤活性,其IC50分别为68.60,169.67,105.88,175.18,172.37μmol·L-1.结论:其中化合物5为首次从该种属中分离得到,化合物3对5种肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用.
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指纹图谱和体外细胞活性跟踪相结合考察温度对灵芝中三萜类成分的影响
目的:探讨温度对灵芝中主要抗肿瘤活性三萜类成分含量的影响.方法:采用HPLC灵芝醇提取物中三萜类成分在不同温度处理后的指纹图谱的变化,并结合体外人肺癌SPC-A-1细胞株,通过MTT法评价不同温度影响下的灵芝提取物对肿瘤细胞增殖的抑制作用.结果:灵芝中三萜类成分显著受到温度的影响.在选定的20个特征峰中,第4,14,15,16号峰的峰面积变化经100℃加热处理后为显著,与未加热处理的灵芝提取物的色谱峰相比,这4个峰的峰面积下降幅度分别高达42.601％,35.909％,49.359％,64.061％.体外细胞活性实验表明经不同温度处理下的灵芝提取物的抗肿瘤活性不同,灵芝提取物的IC50由1.44 g·L-1(醇提取物)升高到2.77 g·L-1(100℃下处理的样品).结论:温度可显著影响灵芝抗肿瘤活性三萜类成分的含量变化,高温易造成其活性成分的损失,进而引起灵芝抗肿瘤活性的降低.
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表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性
目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物.方法:以EGCG,(CH3CH2O)2SO2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×108/mL,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L-1和30,40,50,60 mg·L-1,对HepG2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L-1和20,30,40,50 mg·L-1,作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2的影响.结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过1 H-NMR, 13C-NMR,2 DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2增殖均有抑制作用.结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,HepG2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强.
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北五味子总木脂素的GC-MS分析及其生物活性
目的:分析北五味子总木脂素中的挥发性成分,并对其抗烟草花叶病毒(TMV)活性和抗肿瘤活性进行研究.方法:运用GC-MS技术分析北五味子总木脂素中挥发性化学成分;采用活体半叶枯斑法和MTT法分别研究了其抗TMV活性和抗肿瘤活性.结果:从北五味子总木脂素中检测出58个化合物,鉴定出其中43个,含量较多的有五味子素(13.974％),香芹蒎酮(8.064％),去氢香树烯(6.063％),缬草萜烯醇(5.416％),戈米辛A(4.732％)等,其中非木脂素成分含量为67.06％.抗TMV活性和抗肿瘤活性数据显示北五味子总木脂素对A549细胞增殖有一定的抑制作用,对TMV有较好的抑制作用.结论:运用GC-MS方法对北五味子总木脂素中的低极性成分进行分析检测,该分析方法简便、快捷、准确、可靠,这为分析中药五味子总木脂素中非木脂素成分提供了一种更加高效的检测方法,同时为五味子中总木脂素品质的化学和生物功能研究提供了科学依据.
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沙煲暗罗精油化学成分的GC-MS分析及抗肿瘤活性
目的:研究沙煲暗罗精油的主要化学成分,初步研究其抗肿瘤活性,为进一步研究开发沙煲暗罗提供实验依据.方法:采用水蒸气蒸馏法从沙煲暗罗鲜叶中提取精油,计算收率,利用气相色谱-质谱(GC-MS)对其化学成分进行分析.MTT(四甲基偶氮唑盐)法检测精油对白血病细胞(K-562),肝癌细胞(BEL-7402),肺癌细胞(SPC-A-1)和胃癌细胞(SGC-7901)增殖抑制作用.结果:水蒸气蒸馏法提取沙煲暗罗叶精油收率为0.83％,分离出65个峰,鉴定出44种化学成分,占精油总量的84.382％.其中主要成分为邻苯二甲酸单(2-乙基己基)酯(16.824％),二苯胺(10.321％),邻苯二甲酸二异丁酯(8.904％)和桉油烯醇(4.920％).结论:抗肿瘤活性结果表明沙煲暗罗叶精油对4种肿瘤细胞株显示较好的抑制活性,在高剂量组中对K-562,BEL-7402,GSC-7901的细胞增殖抑制率均可以达到80％以上.其中对白血病细胞K-562和肝癌细胞BEL-7402均表现出很好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为3.78,8.14 g·L-1,且2种活性都强于阳性对照药丝裂霉素C.精油对胃癌细胞SGC-7901也表现一定的抑制活性,其IC50为22.94 g·L-1.
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基于以抗肿瘤为主要活性的黄药子毒性研究进展及对策
笔者查阅国内外相关研究资料并进行汇总、分析,介绍了以抗肿瘤为主要活性的黄药子的毒性研究进展及对策.黄药子可诱导毒性(尤其是肝毒性),但毒性成分、毒性成分与抗肿瘤活性成分的关系、毒性/肝毒性机制均尚不清楚.建议开展黄药子的抗肿瘤作用机制、毒性成分与抗肿瘤活性成分的相关性、毒性/肝毒性的作用机制以及配伍减毒增效的研究,终为其临床安全有效用药提供有意义的参考,并为其他有毒中药的研究提供思路借鉴.
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苦参碱抗肿瘤作用研究进展
纵览苦参生物碱抗肿瘤活性的研究进展,近年研究发现苦参碱可抑制部分肿瘤细胞的增殖与转移,诱导肿瘤细胞的凋亡和分化,同时又具有免疫调节作用、升高白细胞活性.研究结果提示苦参碱有可能在抗肿瘤机制中发挥独特效用,为人类攻克肿瘤提供更加有益的思路和借鉴.
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天龙抗肿瘤研究进展
介绍天龙的基原及性状,对近10年来天龙抗肿瘤的活性成分、药理机制及临床应用研究报道进行介绍,并指出存在的问题和今后的研究方向,为天龙在今后抗肿瘤方面的应用和研究提供参考和依据.
