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4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成及抗HIV-1活性
本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法.合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法.对合环产物的脱羧条件进行了优化,经过甲氧基保护,以n-BuLi作为强碱,与溴苄反应得到目标化合物11.其结构经1H NMR.,13C NMR和高分辨质谱分析确证,并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定.
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生物抗氧剂α-硫辛酸和二氢硫辛酸的药理与临床应用
α-硫辛酸(1ipoic acid)是1951年由Reed首次从猪肝中分离出来的矢然产物,它作为辅酶参与三梭酸循环中的α-酮酸的氧化脱羧反应.初α-硫锌酸被列入维生素类,但随后的研究发现,人和动物均能合成.50多年来,对它的认识一直停留在其能量代谢方面的作用;而今,大量的研究各种转向α-硫辛酸及其还原态二氢硫锌酸的抗氧化作用以及其在多种疾病中的预防和治疗作用.
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萘丙醛合成中脱羧反应的工艺研究
2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛(1),简称萘丙醛,系Darzens缩合法制备非甾体消炎镇痛药萘普生的关键中间体.可用酸性脱羧法合成[1,2],即以异丙醇为介质,在异丙醇钠催化下,用6-甲氧基-2-乙酰萘(2)与氯乙酸异丙酯反应得到缩水甘油酸酯3,不经分离加入一定量的氢氧化钠溶液,水解得缩水甘油酸钠盐4,回收异丙醇后,加入水及盐酸,脱羧后得到1.
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血管生成抑制剂候选物——去甲苔藓蒽噻吩的设计合成
目的 设计合成血管生成抑制剂候选物——去甲苔藓葸噻吩.方法 以1,8-二羟基-9,10-蒽醌为原料,5,7-二羟基-1-羧基-6-酮-6H-蒽[1,9-bc]噻吩为关键中间体,脱羧反应为关键步骤,经5步反应合成目标分子.结果 以10.1%的总收率合成去甲苔藓蒽噻吩,其结构为MS、IR、UV、<"1H-NMR、13C-NMR和2D-NMR所证实.结论 成功地合成了去甲苔藓蒽噻吩.其合成路线具有原料易得、经济高效等特点.