首页 > 文献资料
-
红霉素的自述
我叫红霉素,1952年出世,为链霉菌所生.因我有12~16个碳原子构成的内酯环状结构,人们把我的家族称为大环内酯类抗生素,我是龙头老大.我抗菌治病的本事离不开这个内酯环,就如同红楼梦中贾宝玉的通灵宝玉一般,它是我的命根子.
-
鞣花酸开发的可行性研究
鞣花酸是国外正在开发的保健食品与药物.业已证明:鞣花酸具有抗癌变/抗诱变、抗突变作用,还兼备抗菌、抗病毒作用.天然的鞣花酸是一种多酚化合物,与顺式没食子酸及其单宁不同,它存在于多种植物的果实中,呈反式没食子酸单宁结构.鞣花酸的基本化学平面结构含4个羟基、2个内酯环[1].本文采用竞争情报与超文本检索法,对鞣花酸的开发进行了西南地区的市场调研.结果提示:鞣花酸及其产品在四川省开发是可行的.
-
抗癌有效成分番荔枝内酯化合物末端内酯环和四氢呋喃环的化学分类及NMR鉴别特征
1982年Jolad等[1]从番荔枝科紫玉盘属植物Uvaria acuminata根中分离得到第1个番荔枝内酯化合物uvaricin,它对小鼠白血病细胞有强杀伤作用,由此掀起了在番荔枝科植物中分离这类化合物的高潮,至今只在番荔枝科(Annonaceae)的番荔枝属(Annona)、紫玉盘属(Uvaria)、哥纳香属(Goniothalamus)、泡泡树属(Asimina)、卷团属(Rollinia)、木瓣树属(Xylopia)、和暗罗属(Polyalthia)等7个属中发现这类化合物.
-
阿奇霉素的临床应用及不良反应
阿奇霉素(azithromycin,AZM)是新型的大环内酯类抗菌素的第一个制剂,化学名为9-去氧-9X-单红霉素A二水合物,化学结构与EM相似,区别为在红霉素内酯环的9X位上多了1个甲基氮.该药通过与细菌50s核糖体亚单位结合,阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成而发挥其抗菌作用[1].
-
脂质体对羟喜树碱内酯环的保护
目的考察脂质体对羟喜树碱的结构中α-羟基内酯环的保护作用.方法采用HPLC测定模拟生理pH下(pH 7.4磷酸盐缓冲液,37℃)羟喜树碱脂质体中羟喜树碱以内酯环结构存在的含量.色谱条件为:色谱柱为C18柱(5 μm,4.6 mm×250mm),流动相为甲醇-水(60:40),检测波长为266 nm.结果在模拟生理pH下24h受脂质体包裹的羟喜树碱的闭环率仍大于90%.结论说明脂质体对羟喜树碱结构具有较好的保护作用,能有效地保护羟喜树碱的α-羟基内酯环.
-
大环内酯类抗生素
概述大环内酯类抗生素的原始天然抗生素是于1952年从红链霉菌(Streptomyces erythreus)的培养液中提取而得的红霉素.其化学结构的是由多元(14元)的内酯环与脱氧糖相连接.随后,对红霉素的化学结构进行修饰而半合成了红霉素系列的衍生物.其后,又从其他链霉菌的培养液中提得了许多16元环内酯的抗生素,如螺旋霉素、麦迪霉素等,遂统称为大环内酯类(macrolides).
-
他汀类药物个体化差异的研究进展
他汀类药物是内源性胆固醇合成限速酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制药,以其有效的降脂作用广泛应用于临床.目前已有6种他汀类药物上市使用,为了更明确他汀类药物的个体化用药,笔者查阅了近年来国内外的相关文献,现对他汀类药物之间的差异性综述如下:1 化学结构1.1结构差异 由于药物结构的稳定性,洛伐他汀和辛伐他汀是以非活性的内酯环的形式存在;普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在.
-
大环内酯类抗生素应用进展
大环内酯类(macrolides)是一类具有十四到十六元碳内酯环化学结构的抗生素,主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染.但近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外,还具有其他广泛的药理作用,现综述其临床应用情况.
-
比色法测定阿诺宁脂肪乳注射剂中总内酯
阿诺宁是我园从国产番荔枝科植物番荔枝Annona squamosa种子中发现的一个具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物.该药是由质量分数大于90%的5~6个番荔枝内酯化合物和质量分数小于10%的未知成分组成[1].阿诺宁的活性部位为番荔枝内酯,含有一个不饱和五元内酯环,在碱性溶液中,双键转位形成活性次甲基,从而能够与Kedde试剂反应而显色[2],在534 nm波长下有大吸收值,可用于总内酯的测定[3].
-
Kedde比色法测定复方雷公藤片中总内酯
复方雷公藤片是由雷公藤提取物和蒿甲醚加入适宜的辅料制成的制剂,临床上主要用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病.其主要药效成分为环氧二萜内酯类、三萜内酯类等总内酯成分[1].该内酯成分大多含有α,β-不饱和内酯环结构,而Kedde反应常用于含有这一结构物质的定性鉴别.其反应原理是在碱性溶液中,内酯环上的不饱和双键转位能形成活性次甲基,形成的次甲基非常活泼,可以和3,5-二硝基苯甲酸等试剂进行缩和反应,氧化生成具有醌式结构的物质而呈紫红色,并在可见光区有特征吸收峰[2].
-
桂竹糖芥中强心甙的种类及丰度研究
桂竹糖芥又名小花糖芥,是十字花科糖芥属植物.黑龙江省尚志、海林、伊春一带均有分布,资源较丰富.该植物含有多种强心甙,具有强心利尿作用[1].为发掘利用本省中草药资源和满足临床实践的需要,我们已将采自牡丹江北山一带的桂竹糖芥中起强心作用的化学成分强心总甙提取出来.化学定性分析已证明其含有甾体母核,五元不饱和内酯环等结构.本文将讨论强心总甙中含有强心甙的种类和丰度.
-
高效液相法测定阿奇霉素的含量
阿奇霉素(azithromycin)是具有15元的氮杂内酯(azaac-tone)环的半合成大环内酯类抗生素[1].化学结构上系在红霉素A内酯环的9a位内插一个含有取代甲基的原子,经修饰后成为新一代的大环内酯类抗生素.其作用机理与红霉素相似,通过抑制细菌蛋白质的合成而起作用.
-
部分大环内酯类抗生素药疹
大环内酯类抗生素是一类具有12-16碳内酯环化学结构的抗菌药.其第二代产品血药浓度高,半衰期长,抗菌活性强,因此更广泛用于呼吸道、泌尿道和软组织感染的治疗,且临床应用中不良反应较少,系统用药前无需做皮内试验.此类抗生素在各年龄段的使用相对安全,常见的不良反应为腹泻、腹痛和其他的胃肠道症状,较少引起药疹.
-
注射用阿奇霉素治疗儿童下呼吸道感染的疗效分析
阿奇霉素是内酯环含氮的新一代大环内酯类抗生素,对多种革兰阳性菌、阴性菌和其它病原体如支原体、衣原体感染有良好的抗菌作用.其口服及静脉注射用制剂受到越来越多的重视.作者采用静滴阿奇霉素治疗儿童下呼吸道感染,并将静脉用红霉素作为对照,以评价阿奇霉素的疗效及安全性.
-
HPLC法测定阿奇霉素分散片含量
阿奇霉素(Azithromycin)是具有15位的氮杂内酯环的半合成大环内酯抗生素.阿奇霉素具有吸收好,生物利用度高,半衰期长,毒低及耐受性好等优点,其制剂"阿奇霉素分散片"我国已有生产,含量测定收载为微生物效价测定法.本文探讨了用普通C18柱、0.067mol/L磷酸二氢钾-乙腈(70∶30)为流动相,柱温45℃测定阿奇霉素分散片的含量,结果满意.
-
羟基喜树碱脂质体血中的稳定性考察
目的:考察脂质体对羟基喜树碱α-羟基内酯环结构的保护作用.方法:全血中分别加入羟基喜树碱脂质体、羟基喜树碱内酯溶液和羟基喜树碱羧酸盐溶液,12 h内定时取样,采用高效液相色谱(HPLC)法测定.结果:12 h脂质体包裹的羟基喜树碱在全血中的闭环率大于60.28%;而未包裹的羟基喜树碱的闭环率仅为32.24%.结论:脂质体对羟基喜树碱结构具有较好的保护作用,能有效地保护羟基喜树碱的α-羟基内酯环.
-
葡萄糖酸盐阿奇霉素的特性及其应用新进展
葡萄糖酸盐阿奇霉素(Azithromycin)是第一个氮环内酯类半合成抗生素,化学名为9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-红霉素,它通过红霉素分子结构甙基环的9a位上甲基氮杂环将内酯环扩展为15环,其独特的结构使之具有独特的药代动力学特点及广谱的抗菌活性.本文就其特性、临床应用、药物相互作用作一综述.
-
阿奇霉素的基础研究与临床应用
阿奇霉素(Azithromycin AZM)是一种氮环内酯类抗生素,其化学结构为在14元内酯环的9a位上多一个甲基氮而成为15元环.该药与红霉素(Erythromycin EM)在化学结构上和作用机制上具有共同性,但它们的生物特性却截然不同.
-
2-羟丙基-β-环糊精对羟基喜树碱的增溶及稳定作用研究
目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)时羟基喜树碱(HCPT)的增溶作用以及HCPT内酯环开闭环平衡的影响.方法:运用相溶解度法进行增溶试验,采用高效液相色谱法分别测定HCPT内酯环形式与开环羧酸盐形式药物浓度,考察不同量的HPCD对HCPT内酯环开闭环转化pH平衡点.结果:随着HPCD浓度增加,HCPT的溶解度增加;包合物表观稳定常数随pH上升而下降;HPCD浓度在0%、10%、25%时.HCPT开闲环pH平衡点分剐为6.5、7.0、7.3.结论:HPCD可以提高HCPT的溶解度,对HCPT内酯环有稳定作用.
-
喜树碱的结构修饰与构效关系
介绍国内外对喜树碱及其衍生物的研究情况,总结CPT结构修饰对溶解性、内酯环稳定性和药物活性的影响.喜树碱的研究目前虽已有很大进展,但仍需要获取更有效的衍生物来克服临床应用所遇到的一些问题.