首页 > 文献资料
-
复方天麻蜜环糖肽对替米沙坦治疗老年高血压患者心脑血管事件的影响
原发性高血压患者低脂联素血症与脂代谢紊乱和胰岛素抵抗密切相关.阻滞肾素-血管紧张素系统,可提高原发性高血压患者对胰岛素的敏感性,从而使血清脂联素浓度升高[1].近年来,国外有研究表明,替米沙坦是药物结构上比较独特的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,除了能阻滞肾素-血管紧张素系统,还具有过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)激动剂的功能,能调控血糖、脂肪代谢、胰岛素敏感相关基因及抑制炎症因子产生[2].复方天麻蜜环糖肽片含有蜜环菌粉和黄芪多糖,这两种成分能增加脑血流量和冠状动脉血流量,减轻心肌损伤,降低血小板聚集率,抑制免疫反应,参与机体代谢及抗应激反应.我们观察复方天麻蜜环糖肽片是否与替米沙坦有协同作用,在提高胰岛素的敏感性、降低高敏C-反应蛋白(hs-CRP)及提高脂联素浓度的同时,减少老年高血压患者心脑血管事件发生率.
-
样本医疗机构2008-2014年清热解毒类中药注射剂使用情况分析
目的:分析样本医疗机构清热解毒类中药注射剂的使用数据,探讨样本医疗机构清热解毒类中药注射剂使用结构及趋势.方法:通过处理全国402家医疗机构药品购销数据,分析样本医疗机构清热解毒类中药注射剂的使用现状及使用结构;选取赫芬达尔-赫希曼指数与市场集中曲线这两个指标,对样本医疗机构清热解毒类中药注射剂的市场集中度进行分析.结果:样本医疗机构清热解毒类中药注射剂的使用金额及使用量整体呈现上升趋势,且上升趋势在201 1年后显著增加,其中喜炎平的市场份额上升至首位;热毒宁的使用量呈上升趋势;清热解毒类中药注射剂的产品集中度较高,并逐年上升.结论:由于多种环境和政策因素,样本医疗机构清热解毒类中药注射剂用量增加;喜炎平在清热解毒类中药注射剂中扮演日益重要的角色;样本医疗机构清热解毒类中药注射剂的使用趋于集中.
关键词: 清热解毒类中药注射剂 药物结构 市场集中度 赫芬达尔-赫希曼指数 市场集中曲线 -
医疗机构青光眼治疗药物使用结构分析
目的:分析医疗机构青光眼治疗药物的使用数据,探讨医疗机构青光眼治疗药物使用结构的发展趋势.方法:通过对全国690家医疗机构药品购销数据的处理,分析医疗机构青光眼治疗药物的使用现状及使用结构;选取赫芬达尔-赫希曼指数(HHI)与集中曲线这两个指标,对医疗机构青光眼治疗药物的市场集中度进行分析.结果:医疗机构青光眼治疗药物使用金额及使用量整体呈现上升趋势,其中前列腺素类药物使用金额(占比)及使用量(占比)均呈现明显的上升趋势,而非前列腺素类药物使用金额及使用量略有所上升,使用金额占比及使用量占比均呈现下降趋势;医疗机构青光眼治疗药物的产品集中度较高,并逐年上升;医疗机构青光眼治疗药物的产品集中度较高.结论:医疗机构青光眼治疗药物的使用趋于集中,前列腺素类药物在青光眼治疗药物中扮演日益重要的角色.
-
β-内酰胺类抗生素的药理特点与临床研究进展
近年来,随着抗生素的广泛应用,耐药菌株的增多,耐药程度增强,致病菌株的增多,使控制院内感染成为临床工作者面临的棘手问题[1],而β-内酰胺类抗生素以其高效,选择性强,低毒,广谱,尤其是头孢菌素耐药率低等特点,成为临床应用广泛的抗菌药物,并在世界抗生素市场中占主导地位.细菌耐药机制很多:包括靶位结构或亲和力改变,细胞膜通透性改变,细胞膜主动外排泄系统及细菌产生灭活酶等.而细菌对β-内酰胺类抗生素耐药主要机制是通过产生β-内酰胺酶水解药物结构中的β-内酰胺环而使其失去抗菌活性[2].为了解决细菌产酶耐药问题,广大医、药工作者通过研制耐酶的药物及β-内酰胺抑制剂和抑制剂复合物等抗生素,为β-内酰胺类抗生素提供更广阔的临床应用空间.如何将现有的β-内酰胺类抗生素合理而优化的使用,于是也就成为摆在临床工作者面前的重大课题,本文综述β-内酰胺类抗生素的药理特点及有关进展,以供临床参考.
-
以1HNMR为实验手段观察不同pH条件对阿司匹林结构的影响
目的 小剂量阿司匹林作为药物研发中体内抗血栓模型和体外抗血小板聚集模型的阳性药,在0.9%氯化钠注射液中溶解度很低,本文主要是以磁共振技术为实验手段研究不同pH条件对阿司匹林结构的影响.方法 为解决阿司匹林溶解度差给评价带来的问题,本实验在阿司匹林的0.9%氯化钠注射液中滴加不同pH溶液,并通过磁共振氢谱(hydrogen nuclear magnetic resonance,1HNMR)实验结果证实不同pH条件对阿司匹林结构的影响.结果 不同pH条件会不同程度的影响阿司匹林溶解度和结构.1HNMR数据显示,在选择的所有碱性溶液中,只有滴加1% NaHCO3既可以改善其溶解度,又不会破坏阿司匹林的结构.滴加醋酸同样不会破坏阿司匹林的结构.结论 1HNMR技术能作为观察药物结构的一种手段,并以此为基础指导相关的生物活性评价.
-
他汀类药物个体化差异的研究进展
他汀类药物是内源性胆固醇合成限速酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制药,以其有效的降脂作用广泛应用于临床.目前已有6种他汀类药物上市使用,为了更明确他汀类药物的个体化用药,笔者查阅了近年来国内外的相关文献,现对他汀类药物之间的差异性综述如下:1 化学结构1.1结构差异 由于药物结构的稳定性,洛伐他汀和辛伐他汀是以非活性的内酯环的形式存在;普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在.
-
浅谈影响固体制剂稳定性的因素及提高方法
固体药物制剂稳定性直接关系到药品质量与疗效,对制剂的质量要求,应首先是有效和安全,而安全有效又必须稳定,提高固体制剂稳定性尤为重要.现从药物结构、温度、水分、光、赋形剂、药物与药物的相互作用、加入清除剂、改变生产工艺、制成微胶囊、制成包合物、改变剂型、制成稳定的衍生物、制成盐类、制成酰胺、制成高熔点衍生物、改善包装等方面分别论述影响和提高固体药物制剂稳定性的因素,以便在今后的工作中得以借鉴.
-
药物化学教学中药物结构的有效识记方法研究
药物化学是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科,其中涉及的重点药物数目繁多、结构复杂,建立一套行之有效的药物结构记忆方法对学生学好这门课程至关重要.通过将药物的化学结构和药物通用名、理化性质、合成路线等联系起来,采用合理分割结构的方法,化整为零,把复杂的药物结构分割成一个个简单的官能团或取代基,剖析药物结构的同时加深记忆,并以此方法引导学生自己联系药物名称、性质分割药物结构,培养学生自主学习的能力.
-
初步评价99mTc-MIBI在诊断重度淤胆型婴儿肝炎综合征中的价值
99mTc-EHIDA肝胆显像在鉴别诊断婴儿肝炎综合征及先天性胆道闭锁方面的价值已得到业内公认,其对先天性胆道闭锁的诊断灵敏度可达100%[1].但由于EHIDA本身的药物结构,肝细胞摄取显像剂的多少与血液内胆红素含量呈负相关.对于那些重度淤胆型的新生儿来说,血液内胆红素含量很高,肝细胞功能受损,传统的99mTc-EHIDA肝胆显像常常会出现假阳性的结果[2].而99mTc-MIBI作为传统心肌灌注显像剂,其经肝胆排泄也为大家熟知.如何将二者联合,取长补短,我们进行了初步探讨,现总结如下.1资料和方法1.1实验材料取实验用新西兰兔2只,雌雄各一,体重约100克,由厦门大学动物实验中心提供.采用静脉注射氯氨酮与氯丙嗪复合麻醉.麻醉满意后由耳缘静脉注射99mTc-MIBI mCi,用平行孔准直器即时采集动态图像,1min/帧,共60帧[3].隔日对同一实验兔行上腹部正中切口,探查胆总管下段并用丝线结扎之,缝合切口,形成胆总管闭锁动物模型.其余注射及显像条件完全等同未结扎胆总管时.
-
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗非小细胞肺癌的研究进展及临床应用
目前肺癌已代替肝癌成为全世界癌症死因的首位.表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)以特异性强、疗效显著、不良反应小等优点,给非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗带来了福音.第一代EGFR-TKIs给NSCLC患者带来的临床获益已得到证实,但也出现了尚难解决的耐药问题;而第二代EGFR-TKIs的不可逆性与多靶性,在一定程度上克服了第一代药物的耐药,为NSCLC的治疗提供了新的药物.文章从药物结构、作用机制、不良反应等对两代EGFR-TKIs进行比较,并总结了EGFR-TKIs在NSCLC治疗中的研究进展和临床应用.
-
基于有机化学思维的药物化学教学模式
药物化学是药学、制药工程和药剂等药学类专业学生的专业主干课,其主要内容涉及新药设计、新药研究与开发、阐明药物的化学本质和探索药物发挥药效的机制等方面,是一门应用性很强的课程.从有机化学官能团反应性质、结构简化和共性剖析、共性结构官能团的反应机理等三个方面,结合构效关系和新药发展过程,详细阐述基于有机化学思维、以药物结构为核心的药物化学教学新模式的体会.
-
β干扰素的特性及其在乙型肝炎治疗中的应用
β干扰素(IFN-β)在抗乙型肝炎方面有重要的应用前景,可用来治疗IFN-α治疗无效的慢性乙肝患者.该文对IFN-β结构、信号传导途径和在乙型肝炎治疗中的应用进行了介绍.
-
手性药物
很多药物具有光学活性(opitically active),显示光学活性的药物分子,其立体结构必定是手性的(chirality)即不对称性。手性药物(chiral drug)是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合,互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映体(enantiomer),对映体各有不同的旋光方向[左旋、右旋、外消旋各用(-)(+)(±)符号表示]。药物分子的手性标记通常采用R/S序列标记法。对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示[1]。
-
肽脱甲酰基酶:新一代广谱抗菌药物靶位
自从20世纪初发现青霉素以来,抗生素家族日益壮大,并且成为治疗感染性疾病的有效的手段.但长期应用中,细菌耐药的问题也逐渐被越来越多的人关注.近10年来,细菌耐药的情况更是日益严重.而传统的抗生素筛选方法,因其筛选出的抗菌药物与现有药物结构的相似,不能从根本上解决耐药性的迅速产生.因此,新型抗菌药物的发展已迫在眉睫.随着分子生物学的发展和基因组学的深入研究,从基因水平寻找新抗生素成为可能.
-
β-内酰胺类抗生素研究的进展(Ⅱ)
6 具有双重作用的β-内酰胺根据药物结构并合原理,1976年O′Callaghan等[24]报道了第一个双重作用的头孢菌素MCO,系由α-羟基苯乙酰氨基头孢烯酸的3位次甲基与消毒药巯氧吡啶(omadine)的巯基相连而成,对产生β-内酰胺酶的耐药菌有一定作用,但因毒性中止研究.其后Mobashery等报道与具有抗菌作用的肽相连的头孢菌素,对β-内酰胺酶产生菌亦有一定作用[25~27].
-
浅谈抗真菌药物眼科的应用
抗真菌药物种类繁多,多数可用于眼科,但由于其渗透性、毒性及剂型的原因,临床广泛应用的种类较少。在此将可用于眼科的抗真菌药物做一梳理,为眼科工作者在临床应用中提供参考。
抗真菌药物多以作用机制和结构进行分类,按作用机制,可分为作用于真菌细胞膜、细胞壁或核酸的药物;按结构可分为多烯类、唑类、核苷类、丙烯胺类、棘白菌素类以及其他合成的抗真菌药物。本文按药物结构逐一介绍。 -
构建以药物结构为基础知识框架的药物化学教学方法探究
药物化学是药学及相关专业的核心专业课,由于其内容繁多、不易识记,因此对构建以药物结构为基础知识框架的教学方法进行探索,以提升学生的学习兴趣和课堂教学质量.