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(S)-和(R)-盐酸氟西汀的合成
目的:研究光学活性盐酸氟西汀的合成工艺.方法:以苯乙酮为起始原料,经Mannich反应、还原、醚化3步反应合成外消旋氟西汀游离碱.外消旋体用L-(+)-扁桃酸和D-(-)-扁桃酸反复交替拆分,分别得到了(S)-和(R)-型的盐酸氟西汀.结果:合成外消旋氟西汀游离碱的总收率为26.4%.拆分收率为42%.结论:该方法缩短了反应路线,操作简便,收率提高,适于工业生产.
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左氧氟沙星片的溶出度考察
左氧氟沙星(Levofloxacin,LVFX)为具有光学活性的喹诺酮类抗菌素,其抗菌作用强于氧氟沙星.为考察国产片剂质量,我们采用紫外分光光度法,对国内两个厂家及国外一个厂家共三批产品进行体外溶出度测定,结果如下:
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左氧氟沙星的不良反应
左氧氟沙星属第三代喹诺酮类药物,为氧氟沙星的光学活性L-型异构体,其抗菌活性为氧氟沙星的2倍,具有抗菌谱广,生物利用度高,组织渗透性好,与其他抗菌药很少交叉耐药的特点,广泛用于革兰阳性和革兰阴性敏感菌株引起的各系统感染.近年来不断有左氧氟沙星不良反应的报道,其不良反应的发生率为9.1%[1].本文将近年左氧氟沙星的不良反应综述如下.
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左氧氟沙星的药理学特点及其临床应用
左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX),属新型氧喹诺酮类抗菌药物,是氧氟沙星的光学活性L-型异构体,体外抗菌活性是消旋体的2倍,是右旋体的8 128倍[1],属广谱抗菌药物,LVEX适用于包括厌氧菌在内的革兰阳性菌、阴性菌群、葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血型链球菌、肠球菌,对包括大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属在内的肠内细菌及包括绿脓杆菌在内的葡萄糖非发酵性革兰阴性菌群、流感嗜血杆菌、淋菌等所致的感染.根据病人治疗所需,本品以片剂、胶囊剂、注射剂、滴剂等剂型,通过不同的给药途径以达到消除感染的作用.
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盐酸左氧氟沙星注射液的细菌内毒素检测方法
盐酸左氧氟(levofloxacin)沙星注射液是氧氟沙星的光学活性L型异构体,对G+球菌和G-杆菌活性较氧氟沙星强2倍,其组织穿透力强,对难治性、复杂性、深部感染疗效显著[1].本文对左氧氟沙星注射液的细菌内毒素依法[2]检查进行了可行性研究.
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左旋氧氟沙星对眼部细菌感染的药敏试验观察
左旋氧氟沙星(Levofloxacin)为氧氟沙星的左旋体,属具有光学活性的喹诺酮类抗生素.对G+、G-菌及厌氧菌均有良好的抗菌作用.适用于各种细菌感染性疾病的治疗.本实验对取自眼部的123株培养阳性菌株进行左旋氧氟沙星的体外药敏试验,现将结果报告如下:
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2-甲基丁基类化合物绝对构型与旋光的关系规律
收集整理了275个具有光学活性的2-甲基丁基类化合物的旋光资料,并通过这些旋光资料和运用Brewster不对称性规则总结了具有光学活性的2-甲基丁基类化合物绝对构型与旋光方向关系的规律.该规律可用于确定该类未知化合物的绝对构型.
关键词: 仲丁基类化合物 2-甲基丁基类化合物 光学活性 绝对构型 -
仲丁基类化合物绝对构型与旋光的关系
收集整理了244个光学活性的仲丁基类化合物的旋光资料,通过这些旋光资料和运用Brewster不对称性规则总结了光学活性的仲丁基类化合物绝对构型与旋光方向关系的规律.该规律可用于确定该类未知化合物的绝对构型.
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左旋氧氟沙星治疗尿路感染41例分析
左氧氟沙星(levofloxaCin,又名左旋氧氟沙星)是氧氟沙星的左旋体,是新一代光学活性喹诺酮类药物,口服吸收快,绝大部分以原型从尿中排出,体外抗菌作用是氧氟沙星的2倍,药物动力学特性与氧氟沙星相似,不良反应少.我院近2年应用左氧氟沙星治疗尿路感染41例取得满意疗效.现报告如下.
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光学活性药物的药动学和药效学差异
综述近几年手性药物的研究状况和临床应用结果,探讨不同光学活性药动学及药效学特征,阐明其药理活性和不良反应实质.近年来的文献报道和临床研究表明有些手性药物在临床上的应用是有益的,有些会造成严重后果,对手性药物的深入研究将会为临床合理应用手性药物带来积极的意义.
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α-芳基丙酸的不对称制备研究进展
对手性α-芳基丙酸类药物的不对称制备方法进行了综述,包括外消旋体拆分,以及手性源或不对称合成法等.
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四氟苯菊酯的气相色谱分析
四氟苯菊酯是一种高效广谱低毒杀虫剂,分子式为C15H12CL2F4O2,只含一个光学活性异构体,是由d-反式二氯菊酰氯与2,3,5,6-四氟苄醇酯化而成,它对多数害虫有快速击倒作用,致死能力强,还具有较长的残留活性,能有效地防治卫生害虫和贮藏害虫.
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手性药物对映体的药物代谢动力学
目前世界上,临床应用的药物中具有光学活性的超过60%,而这些具有手性特征的药物中,绝大多数人工合成的药物通常是以外消旋体方式给药的[1~4].药物的外消旋体引入体内后,其对映体分子均由体内具手性的蛋白质、酶和受体以两个不同的分子处理.因而,药物对映体在体内可具有不同的代谢途径和药理作用.
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左氧氟沙星在临床使用中的不良反应
左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的一个光学活性S-(一)对体,临床资料表明它是一个安全有效的抗感染药物.它的特点是其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,耐药性低,安全性好.与其它喹诺酮类药物相比,其毒性小,不会导致心脏QT间期延长,也无明显的血液和肝肾毒性.
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盐酸左氧氟沙星、黄连素治疗急性细菌性痢疾
志贺氏菌是肠杆菌科中引起人类感染性腹泻常见病原菌之一,主要引起人类细菌性痢疾,其中福氏和宋内氏常见.盐酸左氧氟沙星(商品名:左克)为新一代光学活性喹诺酮抗菌剂,它具有比庆大霉素、氧氟沙星等具更高抗菌作用.
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0.3%乳酸左旋氧氟沙星霜剂的配制及临床疗效观察
左旋氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素,它属于氧氟沙星的光学活性L-型异构体,其作用机制是通过选择性地抑制细菌的DNA螺旋酶而达到快速杀菌作用,对23种需氧的G+及G-菌及29种厌氧的G+及G-菌和细胞内殖菌均有强力抗菌作用.抗菌谱广,对G+球菌和阴性杆菌的抗菌活性较氧氟沙星强2倍[1],作用迅速,药物渗透力强,分布广,组织浓度高,不良反应少,用量小,疗程短等优点.因此,我们制备左旋氧氟沙星霜剂用于临床治疗细菌感染性皮肤病,效果满意.
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左氧氟沙星治疗重症肺炎100例疗效观察
左氧氟沙星(Levofloxacon)是氧氟沙星的光学活性L型异构体,对革兰氏阳性球菌和阴性杆菌的抗菌活性较氧氟沙星强2倍[1].以其高效低毒特性在临床上广泛应用于各类敏感菌引起的感染.我们用左氧氟沙星治疗100例重症肺炎,取得较好的疗效.
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药材薄荷贮藏期间质量变化初步分析
薄荷Mentha haplocathx Brig.为常用中药之一,味辛,性凉,常用于疏风、散热、辟秽、解毒.一般认为其功效与其挥发油含量密切有关.<中国药典>明确规定药材薄荷的挥发油含量不得低于0.8%,作为判断药材薄荷质量优劣的一个指标.薄荷挥发油的主要成分为薄荷醇Menthof,薄荷酮Meuthone等.薄荷挥发油的含量高低常与品种、采收时间、加工方法等密切有关.由于薄荷挥发油具有挥发性,有较高的折光率,大多具有光学活性,含有多萜成分易氧化等特点,因而在贮存过程中,易受到贮存条件如场地、温度、药材包装方法的影响而发生变化.为确保药材薄荷的质量了解观察药材薄荷在一般贮藏期间的质量变化情况.我们从1981年起对药材薄荷进行了为期5 a的贮藏期间质量变化情况考察,并对挥发油作了折光率、含水量测定、气相色谱等分析.现将结果报道如下:
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聚乳酸及其复合材料的研究进展
1引言聚乳酸(PLA)是一种具有良好生物相容性的生物降解材料,在体内可降解成乳酸,进入三羧酸循环,终产物是CO2和H2O,对人体无毒无害,是当前医学上应用多的合成可降解聚合物之一.它在医用领域中广泛应用为药物缓释材料、体内植入材料、手术缝合线、骨科固定材料以及组织工程材料等[1].聚乳酸可以通过乳酸的缩聚或丙交酯的开环聚合制备.乳酸是手性分子,以两种旋光异构形式存在,即左旋(L-)和右旋(D-)乳酸;因而可导致四种不同形态的聚合物:PDLA,PLLA,PDLLA和meso-PLA.形态不同,性能也不同,其中PDLA和PLLA是两种有规立构聚合物,具有光学活性,聚合物链排列比较规整,有较高的结晶度和机械强度,适合用于那些需要高机械强度和韧性的地方,如缝合线、肘钉和矫形器械等.PDLLA是外消旋聚合物,无光学活性,呈非晶态,分子量半衰期是3~12周,适用于作药物载体.meso-PLA属内消旋,不常使用.
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左氧氟沙星的不良反应
左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的一个光学活性S-(-)对应体,临床资料表明它是一个安全有效的抗感染药物.