薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响

中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P＞0.05),而丙二醇、薄荷醇、丙二醇+Azone(1:1),丙二醇+薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P＜0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇+Azone(1:1)、丙二醇+薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.

水蒸气蒸馏、超声提取与气质联用测定银翘解毒片中(-)-薄荷酮、薄荷醇的含量

方法:分别采用水蒸气蒸馏和超声提取银翘解毒片中挥发性成分,用气相色谱-质谱联用仪进行分离检测.结果(-)-薄荷酮在0.01～0.12μg(r=0.9983)、薄荷醇在0.04～0.46μg(r=0.9993)范围内呈良好线性关系.水蒸气蒸馏法平均回收率:(-)-薄荷酮为98.07%(RSD=2.24%),薄荷醇为98.81%,RSD=2.38%;超声提取法平均回收率:(-)-薄荷酮为96.94%(RSD=2.35%),薄荷醇平为97.35%(RSD=2.42%).结论两种方法均可与气质联用用于测定银翘解毒片中(-)-薄荷酮、薄荷醇的含量,与水蒸气蒸馏法相比,超声提取法具有操作简单、分析时间短等优势.

外用丹参酮乳膏抗痤疮药效及机制

目的:观察外用丹参酮乳膏对兔耳痤疮模型的影响及其抗痤疮机制.方法:新西兰兔48只,随机分为空白对照组、模型对照组、阳性对照组(克林霉素凝胶)及丹参酮乳膏高、中、低剂量组、丹参酮乳膏+薄荷醇组、乳膏基质组.模型制备成功后,在造模部位2 cm×2 cm范围涂抹对应药物0.5g,每日1次,给药2周后,测定局部血管微循环、耳片重、血清中白细胞介素-1α(IL-1α)、白细胞介素-6(IL-6)和二氢睾酮(DHT)含量.结果:模型组家兔炎症相关指标耳片重为(0.2100±0.0385)g,IL-1α为(90.22±15.00)ng·L-1,IL-6为(135.88 ±11.28)ng·L-1,丹参酮乳膏高、中、低剂量组、3％丹参酮乳膏+1％薄荷醇组和阳性药物组相对于模型组均有显著性降低(P＜0.01).与模型组兔耳涂药部位的微血管灌注量(41.17±5.34)比较,丹参酮乳膏高、中、低剂量组和阳性药物组均能显著的提高兔耳涂药部位的微血管灌注量(P＜0.01).与模型组比较,丹参酮乳膏高、中剂量组、丹参酮乳膏3％+薄荷醇1％组均能显著的降低血清中DHT含量(P＜0.01).对痤疮丙酸杆菌克林霉素的低抑菌浓度( MIC)为31.25 mg· L-1,丹参酮乳膏的MIC为195.31 mg· L-1,薄荷醇的MIC为6250 mg·L-1.结论:丹参酮乳膏具有显著的抗痤疮作用,丹参酮乳膏抗痤疮机制可能通过对痤疮丙酸杆菌的杀灭作用,通过降低二氢睾酮来抑制皮脂的生成,降低IL-1α和IL-6来抑制痤疮部位的炎症,及改善局部的血液循环促进痤疮的愈合.薄荷醇能够提高丹参酮乳膏的治疗作用.

气相色谱法测定耳炎灵滴剂中薄荷醇的含量

耳炎灵滴剂是由黄连提取物、薄荷醇等组成的中药复方滴剂.本文采用了一个新的测定方法以樟脑为内标物,用大口径毛细管色谱柱,以PEG-20M为固定液,测定了滴剂中薄荷醇的含量,并进行了回收率试验.结果表明,该法灵敏,分离效果好,结果稳定可靠.

薄荷油及其有效成分药理作用的研究概况

薄荷油系唇形科植物薄荷的挥发油,油中主要含L-薄荷脑(即薄荷醇)77%～87%,其次为L-薄荷酮约8%～12%及薄荷酯类,现对薄荷油及其有效成分的药理作用综述如下.

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对薄荷醇的包合行为差异性研究

挥发油是中药中一类重要的活性物质,其成分复杂,稳定性较差.环糊精包合技术常用于改善挥发油的稳定性并利于制剂.目前中药挥发油的包合材料多选用β-环糊精(β-CD),包合工艺评价指标常为包合物的得率及含油率等.包合材料的选择在挥发油包合研究中少有报道.该文以薄荷挥发油中的主要活性成分薄荷醇为模型药物,以β-CD和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料进行包合,对包合物平衡常数(K)、增溶倍数进行考察,并结合IR,DSC,TG等分析手段验证包合物的形成.结果在0～15mmol·L-1时,薄荷醇的溶解度随着HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,相溶解度图呈AL型,K=3 188.62L·mol-1;在0～12.5mmol· L-1时,薄荷醇的溶解度随β-CD浓度的增加而增加,呈线性关系,K=818.73 L·mol-1;超过12.5mmol·L-1后,随着β-CD浓度的增加呈负向偏离型,相溶解度图呈AN型.表明薄荷醇与β-CD,HP-β-CD的包合行为存在差异,为进一步研究挥发油多组分包合规律奠定基础.

薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律.选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征.同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响.研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似.红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致.可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油.

隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究

目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方.方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶.以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40%聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选佳处方.结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5%>3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%>1%;不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5%≈3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%>3%≈1%;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比.结论:佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方.

"感觉"凉爽的TRPM8受体

薄荷,几个世纪以来均被作为可以让人感觉到凉爽的调料来使用,而其中起到"凉爽"这一作用的是薄荷中的薄荷醇.近年来的研究显示,热离子通道TRP超家族中,有部分通道可以同时接受温度刺激和化学物质,如薄荷醇、辣椒素等的刺激,而反应的结果相同,即使人感到冷或者热.

胆舒胶囊致高龄老人睡眠障碍1例

1病例报告患者男,90岁.因查体发现胆囊内沉积物3个月,到上级医院诊治.查体:体温36.5℃,血压126/72 mmHg,脉搏64/min,呼吸17次/min;心肺无明显阳性体征;腹平软,无压痛、反跳痛,Murphy征阴性,肝、脾肋下未触及,肠鸣音5次/min.腹部超声检查显示,胆囊增大,约9.5 cm×4.7 cm,壁欠光滑,腔内可见少许沉积物回声;脾脏实质内多发点状强回声.肝胆外科诊断为胆囊结石,建议口服胆舒胶囊治疗.按照说明书服用胆舒胶囊18天后,出现睡眠障碍,表现为入睡困难及早醒.此后到神经内科就诊,服用枣仁安神液、安神补脑液,睡眠无改善;后加用艾司唑仑片2 mg,每晚1次,能够勉强人睡,但睡眠质量仍然较差.肝胆外科会诊后怀疑胆舒胶囊所致睡眠障碍,遂停用该药,2个月后睡眠逐渐恢复正常.

樟脑、薄荷醇和甲基水杨酸在人体的透皮吸收

薄荷醇吸嗅对大鼠学习记忆及海马区乙酰胆碱酯酶及谷氨酸受体1表达的影响

目的 研究薄荷醇吸嗅对大鼠学习记忆及海马区乙酰胆碱酯酶(AChE)及谷氨酸受体1(GluR1)表达的影响.方法 SD大鼠共20只,随机分为洁净空气吸嗅组(对照组)和薄荷醇吸嗅组,其中薄荷醇吸嗅组每天给予薄荷醇吸嗅1h.通过Morris水迷宫实验检测两组大鼠的学习记忆能力,并利用免疫组织化学染色法观察对照组和薄荷醇吸嗅组海马中AChE和GluR1的表达情况.结果 与对照组相比,薄荷醇吸嗅组大鼠空间学习记忆能力有所改善,并且海马区AChE和GluR1的蛋白表达均明显降低(P＜0.01).结论 薄荷醇吸嗅可改善大鼠的学习记忆能力.

薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究

目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同logP值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律.方法:选择系列不同logP值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,logP=3.85)、川芎嗪(TMP,logP=2.34)、阿魏酸(FA,logP=1.26)、葛根素(PR,logP=-0.35)和京尼平苷(GP,logP=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物logP值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律.结果:1％浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用.但是,当其应用浓度达到3％时,薄荷醇可显著促进不同logP值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性.相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物logP值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系.同时,当药物logP值低于一定值(估计logP值约为-1 ～-0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势.结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同1ogP值有效成分的经皮吸收,而对logP值较低的成分,其经皮促透效率更高.

中药化学“武功秘籍”

对于中药化学这门课程,如果备考时间在2个月以上,建议从化合物结构分类、特征性化合物结构记忆、常用鉴别反应及鉴别机理、分离方法、紫外红外图谱进行整理,通过其逻辑性进行掌握,并通过真题检验、纠错.如果备考时间在1个月左右,建议与真题相结合,掌握常考化合物(薄荷醇、青蒿素、大黄素、紫杉醇、麻黄碱、人参皂苷)的结构及常见鉴别反应、特征性分离手段,其中黄酮、挥发油、三萜皂苷、甾体皂苷、生物碱是常考内容,需要特别注意,同时,积累记忆相应化合物具有的共性物化特征,在考试时可以起到举一反三的效果.

析因设计优化塞来昔布凝胶中透皮促渗剂用量研究

目的 评价不同用量的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂处方提供实验依据.方法 以海藻酸钠为基质,采用析因设计的方法选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以HPLC测定凝胶剂中塞来昔布在12h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp).结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为27.93、25.12、18.79和19.35 μg·cm-2,其中促渗剂以1％月桂氮酮和1％薄荷醇配方时Q值大,达27.93 μg· cm-2;且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)也均高于其他3个实验组.结论 以海藻酸钠为基质,月桂氮(卓)酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者佳配方浓度分别为1％月桂氮(卓)酮和1％薄荷醇.

双响应面曲线法优化水相反应体系中共轭亚油酸和薄荷醇的酶催化酯化反应

目的 优化水相反应体系中的共轭亚油酸与薄荷醇的酶催化合成反应条件.方法 根据中心组合试验设计原理,采用五因素五水平的响应曲面分析法,以反应转化率(%)为响应值作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、底物物质的量比、水量的影响.结果 优化后的酶催化反应条件为:温度35℃、反应时间36 h、酶量加%、底物物质的量比为1,水量30%.结论 本文所建立的数学模型显著(P<0.05),可用来对水相体系中的共轭亚油酸-薄荷醇酯的酶催化合成反应进行分析和预测.

薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究

目的探讨薄荷醇对达克罗宁表面麻醉作用的影响.方法采用电刺激法,测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率(E)作为药效指标对时间(t)作图,根据峰时、峰值和曲线下面积(AUC)等指标,考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化情况.结果①月桂氮酮显著增强达克罗宁表面麻醉作用.②薄荷醇作用比月桂氮酮更强,且峰时提前.③薄荷醇用量优选以0.6%为适宜.④验证了临床达克宁乳膏配伍薄荷油的合理性.结论薄荷醇对达克罗宁增效作用机制是薄荷醇促进达克罗宁透皮吸收;从中草药中发掘透皮吸收促进剂,提高外用药疗效有广阔前景.

地西泮在体鼻腔吸收动力学及薄荷醇对其吸收促进作用的研究

目的:研究地西泮鼻腔吸收的主要影响因素、吸收动力学及促透剂薄荷醇对其吸收的影响.方法:建立家兔在体鼻腔循环吸收的动物模型,取样时间为0、5、10、15、30、45、60、75、90 min,计算药物吸收速率常数K、吸收半衰期t1/2)及药物吸收率.研究在鼻腔灌流液体积、循环液流速和pH值一定的条件下,地西泮的质量浓度、吸收促进剂薄荷醇对地西泮鼻腔吸收的影响.结果:在鼻腔灌流液体积为5ml,循环液流速2.0 ml/min,循环液的pH值在5.9～6.1的中性吸收环境下,地西泮质量浓度在0.25 ～1.00 g/L时,随着地西泮质量浓度的增加,药物吸收速率常数K增加不明显,t1/2及药物吸收率变化不大；薄荷醇含量为0.2％时对地西泮鼻腔吸收有佳的促进效果[药物吸收速率常数K为(0.442 4±0.002 3)/h],且能加快地西泮的吸收[t1/2为(0.32±0.07)h)],缩短地西泮的t1/2；0.2％～0.4％范围内,随薄荷醇质量浓度的增加,药物吸收速率常数K反而减小.结论:地西泮可以经鼻腔吸收,鼻腔吸收的机制为被动扩散；0.2％薄荷醇能促进地西泮的鼻腔吸收.