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薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响
中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.
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空心微针阵列在透皮给药领域的应用进展
皮肤角质层会限制透皮药物的使用,微针能够帮助药物透皮传递,尤其是大分子药物的传递.微针在临床中的使用率也越来越高,本文对空心微钟阵列在透皮给药领域的应用进展做一综述.
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透皮给药制剂中辅料的应用
众所周知,药用辅料是制剂存在的物质基础,随着医药科技的不断发展,药物制剂不断向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展,药物剂型也向定时、定位、定量的给药系统不断转化,制剂质量有了大幅度提高.
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复方乌头微乳皮肤刺激性和急性毒性实验研究
目的:观察复方乌头微乳皮肤刺激和急性毒性实验,为临床安全用药提供依据.方法:单次刺激性试验选大鼠12只,完整皮肤和破损皮肤2组,采用同体左右侧自身对比,实验前24 h将其背部对称两侧用脱毛剂脱毛,将去毛部位分成4个区域,左侧分为上下2个区域,右侧分为上下个区域,在各大鼠身体左上侧皮肤上涂微0.5 mL,右上侧皮肤上涂空白微乳0.5 mL,其余部分不做处理,于涂药6 h去除药物,分别在1、24、48、72 h观察皮肤刺激反应及恢复情况,与对侧比较.多次刺激性实验方法同上,给药3次/d,每次0.5 mL,连续7 d,于末次给药去除药物后1周内,观察皮肤刺激反应、急性毒性试验将SD大鼠随机分为5组,即生理盐水组,空白微乳组,高、中、低剂量治疗组,每组15只,雌雄各半.各组大鼠背部脊柱两侧剃毛,面积约4 cm×3 cm,空白对照组涂生理盐水0.9 mL/(只·d),药物对照组涂凡士林膏0.9 mL/(只·d),低剂量组涂微0.9 mL/(只·d),中剂量组涂微乳1.5 mL/(只·d),高剂量组涂微乳2.5 mL/(只·d),分3次给药,间隔4 h,连续给药14 d(间隔7 d脱毛1次),分别在给药前(D0),给药后第7天(D7),给药后第14天(D14)记录动物体质量,观察动物外观体征,行为活动,腺体分泌等,并检测血常规及血液生化指标.结果:皮肤刺激性实验无明显变化,皮肤急性毒性试验主要血液学指标、生化指标与空白对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05).高剂量组有两只大鼠腹泻,体质量下降,其余大鼠大鼠外观、行为体征、活动、精神状态均无明显异常;饮食、粪便及尿液正常;无大鼠死亡情况发生.结论:复方乌头微乳外用对大鼠完整皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性,对大鼠皮肤无急性毒性.
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痹痛宁透皮贴剂镇痛、抗炎作用研究
该贴剂能提高小鼠痛阈,降低小鼠毛细血管通透性,抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及角叉菜胶所致的炎症反应,抑制肉芽组织增生.
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中药透皮给药治疗膝关节骨性关节炎临床研究
目的:评定中草药经皮透入治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效.方法:将确诊为膝关节骨性关节炎患者328例(其中男性149例,女性179例,平均年龄54.8岁)利用自拟中药组方,经国产HY-D03型电脑中频药物导入治疗仪透皮给药,治疗30次后总结其疗效.结果:采用日本整形外科学会<膝关节功能评定表>作为评定指标,优209例,良96例,差23例,总有效率为93%,治疗前后有显著差异(P<0.05).结论:从中医对该病的病因、病理及发病机制的理论观点出发,自拟相应的中草药处方,利用现代中药离子导入技术而经皮给药,方便简洁,疗效满意,尤其对因身体状况不适于手术治疗的患者,不失为一种理想而安全有效的治疗方式.
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硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究
目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性.方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验.结果:优处方及工艺:卵磷脂∶去氧胆酸钠为70∶20,载体∶VCR为45∶10;pH 7.3,水合30 min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94 nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24 h累积透皮吸收率为63.8%.结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统.
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电超导透皮给药治疗小儿肺炎
目的探讨电超导透皮给药治疗小儿肺炎的有效性和安全性.方法对84例肺炎患儿应用电超导透皮给药,每日观察并记录疗效.结果84例肺炎患儿中治愈68例,有效14例,无效2例.结论电超导透皮给药能使药物透过皮肤,定向、定量、定速、定位的进入病变组织和器官,达到靶向给药的治疗目的.因小儿在治疗中往往无法正常口服给药或拒绝注射用药,所以利用电超导透皮给药可以使患儿安静的接受这种无痛无创、高效廉价、方便、无副作用的治疗手段,值得临床推广.
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微乳在药剂学上的应用
目的:综述近年来以微乳为载体的制剂在药剂学上的应用.方法:查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述.结果:根据药物的不同性质,分别制成水包油型和油包水型微乳,主要应用于注射、口服及透皮给药.结论:药物以微乳为载体,可以提高药物的溶解度,增加吸收,提高生物利用度.
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以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透
以磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透.以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方:用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量(Qn)为指标,考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,优化处方.结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%(w/v),水30%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相(IPM)49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12 h累积渗透量为(1 355.5±41.1)μg·cm-2,分别为0.5%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的19.1和7倍.水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5.氟尿嘧啶的透皮吸收,可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体.
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透皮给药新进展
经皮治疗系统(transdermal therapeutic system,TTS)或称经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS),是药物通过皮肤吸收的一种方法,它可避免肝脏首过效应,较长时间维持恒定速率给药及有效血药浓度.药物透皮吸收的主要屏障是角质层(由约40%的蛋白质、40%的水、15%～20%的类脂组成),其中类脂与蛋白质水凝胶组成网状结构.药物的透皮吸收过程就是药物在类脂相与水相间的分配、扩散、吸附和解吸附过程[1].但很多药物透皮吸收很难达到临床治疗所需浓度,因而透皮治疗系统的应用受到限制.化学促透剂可以增加小分子的渗透性,但易引起皮肤刺激性及其他一些安全问题而使其使用受到限制.离子导入运用电场促使离子型或非离子型药物透过皮肤,尽管也存在皮肤刺激性问题,但它对于一些肽类、小的蛋白质分子很有用.其他物理学方法如电致孔、超声波等应用在大分子物质上的报道也很多.近年来,随着新材料、新工艺和新设备的不断发展,经皮给药系统理论和促渗透方法的研究也取得了很大进展,使更多药物开发成TTS制剂成为可能.本文将对近几年经皮给药理论、促透方法及中药透皮的进展作一综述.
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含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究
通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性.以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳.以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方.以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对优处方的皮肤刺激性进行初步评价.结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%.12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg·cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍.该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复.NaCl的加入可显著增加W/O型微乳的含水量和载药量.NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳大大促进5-Fu的透过量,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等水溶性差和透过能力差的药物的新型透皮给药载体.
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基于微针技术的盐酸利多卡因快速局麻起效制剂的质量评价
本文制备了基于可溶性微针的盐酸利多卡因快速局麻起效制剂,并对其进行相关质量评价.分别通过高效液相色谱(HPLC)、扫描电子显微镜(SEM)、物性分析仪、有机染色法、组织学切片、体外溶解实验和药效学实验对所制备的可溶性微针的载药量、外观形态、机械性能、皮肤刺入性能、体外溶解性能及局麻药效进行考察.结果表明,整片可溶性微针中载药量达到68.19±1.55 mg,其中针尖含有3.57±0.21 mg,微针具有良好的针型和足够的机械强度刺入皮肤,体外溶解时间为28.28±1.12s.应用豚鼠药效模型时,可溶性微针刺入皮内1 min即可起局麻药效,远远快于复方利多卡因乳膏的100 min.其药效维持时间虽然较复方利多卡因乳膏短,但可以通过提高微针密度及制备缓控释微针来延长其药效维持时间.本文系统建立了盐酸利多卡因可溶性微针及其用于皮肤局麻的评价方法.应用盐酸利多卡因可溶性微针于皮肤局部的快速麻醉值得进一步研究.
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皮肤中转运蛋白的作用研究进展
本文综述了目前在皮肤中发现的转运蛋白的种类,及其在透皮给药、皮肤免疫系统、内源性化合物代谢和皮肤病等方面的作用.
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芍药苷微乳体外经皮渗透性的研究
目的:研究芍药苷微乳对离体小鼠皮肤的渗透能力.方法:采用Franz扩散池,以雄性小鼠腹皮为渗透屏障,高效液相色谱法测定药物累积渗透浓度,并计算累积渗透量(Q)和渗透速率(J).结果:芍药苷微乳24 h内的透皮吸收量明显高于其原料药,微乳中芍药苷的渗透过程符合Higuchi模型.结论:芍药苷微乳透皮吸收效果良好,具有开发成为外用制剂的潜力.
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实体微针透皮给药的安全性研究
目的 探索实体微针刺入皮肤后对皮肤的影响及其安全性.方法 将实体微针刺入裸鼠皮肤,然后进行固化、染色、切片等处理,再置于显微镜下观察不同针尖形状的微针在皮肤上形成的孔道.用实体微针处理小鼠皮肤,然后用金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,Sa)进行感染,24h后检测其血象,以对照针处理小鼠为对照.考察实体微针刺入新生大鼠皮肤后对于皮肤纤维连接蛋白(fibronectin,FN)特殊结构域A(EⅢA+,526 bp) mRNA表达变化的影响,以探明皮肤在分子水平上的损伤情况,并与对照针处理皮肤对比.后将微针应用于志愿者皮肤,以伊文思蓝( Evans blue)为模型药物,观察微针刺入健康志愿者皮肤后刺入部位的变化情况.结果 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成真实的穿过皮肤角质层的孔道,且针形不同形成的孔道也不同.微针在皮肤上形成的孔道不会促进Sa进入小鼠机体而引起感染,也不会引起新生大鼠皮肤能够反映皮肤损伤的EⅢA+片段(526 bp)的异常表达.微针应用于志愿者皮肤后,不会引起不良反应,且形成的孔道在皮肤上保持时间较长.结论 实体微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成一定大小的真实孔道,这些孔道可充当药物透皮吸收的通道;微针处理皮肤后不会引起机体感染和皮肤损伤.因此,微针是一种高效、安全的促进药物透皮吸收的新技术,可与透皮贴剂结合而将具有广泛的应用前景.
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5-氨基酮戊酸磷脂复合物的研究
目的 提高光动力治疗药物5-氨基酮戊酸(ALA)的脂溶性从而增强其透皮吸收效果.方法 制备ALA的磷脂(PC)复合物(ALA-PC);差示量热扫描法(DSC)研究其热力学性质;通过测定油水分配系数POCT/PBS、体外渗透试验和小鼠经皮给药试验,比较ALA和ALA-PC的透皮效果.结果 ALA与PC的复合率为99.6%;DSC图谱表明ALA-PC是不同于ALA、PC、ALA与PC的物理混合物(ALA+PC)的新物相;ALA-PC的油水分配系数为ALA的7.8倍;与ALA相比,ALA-PC的表观渗透系数显著增加且在正常小鼠皮肤内诱导产生的原卟啉Ⅸ(PpIX)的量和透过深度均提高.结论 ALA-PC可提高ALA的脂溶性和透皮效果,有望成为透皮给药进行光动力治疗的有效药物.
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电致孔条件下秦艽水提液体内外透皮给药优电学参数的研究
目的 探索电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药与体内透皮给药的优电学参数并研究其相关性.方法 采用双室扩散池,用电致孔导入仪产生多种电学参数条件,分别以离体和活体小鼠皮肤为透皮屏障进行秦艽药液电致孔条件下经皮渗透实验,以HPLC测定接收池中龙胆苦苷含量,确定优的电学参数并考察其相关性.结果 电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药的优电学参数条件为脉冲电压300 V、脉冲时间1.1 ms、波形SW、脉冲频率140个·min~(-1)、脉冲数300个;体内透皮给药的优电学参数条件为脉冲电压300 V、脉冲时间1.2 ms、波形SW、脉冲频率140个min~(-1)、脉冲数300个,显示二者优电学参数条件基本一致.结论 电致孔条件下秦艽水提液体外透皮与体内透皮吸收之间相关性良好,故可利用体外实验研究药物的透皮规律,与此同时进行体内研究保证临床用药安全,为开发新型透皮给药系统提供了依据.
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促进药物经皮吸收的促渗肽研究进展
目的 总结近10年来一些具有促渗作用的短肽在促进药物经皮吸收方面的应用.方法 分析、归纳、总结国内外相关文献,并就促渗肽的种类及特点、促进药物经皮吸收的方式、促渗机制、存在的问题以及发展方向进行了讨论.结果与结论 促渗肽能够有效地帮助药物透过角质层到达活性皮肤或者进入体循环.与传统的物理和化学促渗方法相比,这些具有促渗作用的短肽作为一种新的生物促渗剂,具有生物相容性良好、毒性低等优点,同时,促渗肽对胰岛素等生物大分子的经皮促渗作用为研究生物大分子药物新的给药途径带来了希望.
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含醇脂质体ethosomes的特性、透皮机制及应用
目的介绍一种新型透皮脂质体载体-含醇脂质体ethosomes.方法根据近年文献,总结含醇脂质体的性质特点、透皮机制,并对近年来含醇脂质体的应用情况作了概述.结果含醇脂质体作为一种新的透皮载体,性质稳定,包封率高,制备简单,适用于各种性质的药物,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能传递药物至皮肤深层,甚至透过皮肤.结论含醇脂质体为促进药物的透皮吸收提供了新的途径,具有广泛的研究和应用前景.
