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花椒油对HaCaT细胞膜流动性及膜电位的影响及其机制研究
目的:本文选择HaCaT角质形成细胞测定花椒挥发油对其细胞膜流动性和膜电位的影响及其机制,研究花椒挥发油对皮肤活性表皮的影响,探讨其促进药物透皮吸收的作用机制.方法:采用CCK-8试验测定花椒挥发油的细胞毒性,利用荧光漂白恢复技术(FRAP)考察不同浓度花椒挥发油对细胞膜流动性的影响,采用流式细胞仪测定不同浓度花椒挥发油对细胞膜电位的改变,同时考察了花椒挥发油对HaCaT细胞内Ca2+浓度的影响,采用超微量Ca2+-ATP酶试剂盒测定花椒挥发油对HaCaT细胞内Ca2+-ATP酶活性的影响.结果:相对于常用化学促透剂氮酮,花椒挥发油具有较低细胞毒性,花椒挥发油可增加HaCaT细胞膜流动性、降低细胞膜电位,同时可降低Ca2+-ATP酶活性、增加HaCaT细胞内Ca>浓度而影响细胞Ca2+平衡.结论:花椒挥发油可能通过改变细胞内Ca2+平衡而影响细胞膜流动性及膜电位,增加活性表皮流动性以降低皮肤表皮屏障作用,从而利于药物的透皮吸收.
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4种中药促透剂对不同结构类型物质的促透功效评价
目的:研究4种中药当归、丁香、丹参、肉桂对不同结构类型物质透皮吸收的影响,为化妆品促透剂的选择提供依据.方法:以豚鼠腹部皮肤为皮肤模型,分别以化妆品中常用的多糖(海藻糖)、多肽(燕麦多肽)、黄酮类(甘草黄酮)为被促物,以氮酮为阳性参照,通过Franz扩散池实验评价4种中药促透剂对不同结构类型物质的促透功效.结果:4种中药的促透功效:当归＞丁香＞丹参≥氮酮＞肉桂.随着促透剂的用量增加,被促物的累积渗透量增加,促透功效:0.8%当归提取物≥1%氮酮.结论:4种中药促透剂与被促物之间不存在明显构效关系,推测4种中药促透剂的促透机理为结构变化理论,即通过改变角质层结构而达到促透目的,而与被促物本身的结构无关.
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运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果
目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法.方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验.采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80:20:0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价.结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,大隶属度分别为0.454 2和0.480 9.结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价.
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镇痛巴布贴治疗腹部术后疼痛的临床观察
疼痛是术后患者常见的症状,它不仅给患者带来很大的痛苦,还可导致生理功能紊乱.现代医学对术后疼痛的处理大多是给予麻醉性镇痛药,其次是非甾体类抗炎药,但这些药物都有不同程度的副作用或潜在危险.我们通过反复临床实践,于1988年3月由泸州市科委批准立题,运用中医学关于痛证的治疗原理,在传统经方的基础上,用中药复方提取物、基质、促透剂等研制成体积小、浓度高、疗效好、易粘贴的新型中药外用贴剂进行穴位敷贴治疗腹部术后疼痛.至1999年12月已完成90例临床观察,现总结如下.
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冰片对HaCaT细胞膜流动性及膜电位的影响
目的：研究冰片对皮肤活性表皮作用方式，探究冰片作为经皮促透剂的促透作用机制。方法选择常用经典化学经皮促透剂氮酮作为阳性对照促透剂，采用CCK-8试剂盒测定并计算冰片对HaCaT细胞的半数抑制率(IC50)，利用荧光漂白恢复技术测定不同浓度冰片对HaCaT细胞膜流动性的影响，采用流式细胞仪测定冰片对HaCaT细胞膜电位及细胞膜内Ca2+浓度的影响。结果冰片和氮酮的药物IC50分别为2.826、0.172 mmol/L；冰片可增加HaCaT细胞膜流动性，且随着药物浓度的增大而增加，呈剂量依赖性关系；冰片可降低HaCaT细胞膜电位和HaCaT细胞内Ca2+浓度，表现出类似氮酮作用特点。结论冰片的经皮促透作用机制可能与其影响角质细胞内Ca2+浓度进而改变活性表皮角质形成细胞膜电位和膜流动性有关。
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模糊物元模型评价几种促透剂的促透效果
目的:探讨模糊物元模型在促透剂促透效果综合评价中的运用.方法:研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂对模型药物扑热息痛在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于变异系数权重的模糊物元模型对促透效果进行综合评价.结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果好,1%氮酮、2%荆芥、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香差.结论:基于变异系数权重的模糊物元模型可客观地、公正地评价促透剂的促透效果.
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促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响
目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂.方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察不同促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸的累积透过量、透皮吸收速率、时滞及皮肤滞留量的影响.结果:3% IPM对良肤乳膏中有效成分的促透效果较其他促透剂好,对丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的促透倍数依次为1.52,1.24,1.73,3.21倍(P<0.05),并且对甘草次酸的皮肤滞留量增加倍数为1.96倍(P<0.05),对其他成分的滞留量影响不显著.结论:不同促透剂对良肤乳膏中不同有效成分的透皮吸收和皮肤滞留量的影响有差异,其中3% IPM既能促进良肤乳膏中4种有效成分的体外透皮吸收,又能增加甘草次酸的皮肤滞留量,可作为良肤乳膏的促透剂.
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灰关联聚类法对几种促透剂促透效果的综合评价
目的: 对几种促透剂的促透效果进行综合评价.方法:以双氯芬酸钠为模型药物,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂, 在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收试验,计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间,运用灰关联聚类法评价促透效果.结果:对双氯芬酸钠的促透作用,氮酮、薄荷醇促透效果好,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之.结论:灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果.
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冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究
该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制.选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制.结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用.由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关.
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基于微透析技术的花椒挥发油在体经皮促透作用研究
该文拟采用经皮微透析技术测定花椒挥发油对不同脂溶性中药成分皮肤药动学行为的影响,评价其在体经皮促透特征.选择川芎嗪和葛根素作为亲脂性和亲水性模型药物,采用浓差法考察微透析探针体外回收率与传递率,采用反向渗析法测定药物探针在体回收率;以常用化学促透剂氮酮为阳性对照,测定不同浓度花椒挥发油对川芎嗪和葛根素的皮肤药动学行力影响.结果显示,2种模型药物探针回收率与传递率相等,药物在渗析膜间无相互作用,川芎嗪和葛根素的在体相对回收率分别为59.17%,19.85%.在体经皮试验表明花椒挥发油对川芎嗪具良好促透效果,且呈浓度依赖性关系,5%花椒挥发油的在体促透倍数(ER)为98.64,比氮酮佳浓度的促透效果更好(3%氮酮,ER=89.11);同时,花椒挥发油也可显著增加葛根素的在体经皮吸收,也表现出浓度依赖性关系.因此,该研究进一步证实花椒挥发油作为经皮促透剂的良好促透性能,为其在中药外用制剂中的应用提供了数据支持.
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一种基于促透剂和温度场的皮肤组织液物质经皮导出方法
人体组织液成分基本与血浆相同,可利用其进行血液的无损检测.采用经皮给药系统(TTDS)中的促透技术和微流体的温度场驱动技术,通过在皮肤表层上下形成一个具有正负压力差的环境,突破皮肤角质层的坚固屏障,建立一个可以持续一段时间的生物大分子的连续通道,终实现皮下组织液物质的经皮导出.实验结果证实了上述方法的有效性.
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滞留时间法评价促透剂对积雪草苷体外经皮释药特性的影响
目的 考察薄荷油、冰片和氮酮对积雪草苷体外经皮渗透的影响.方法 使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色谱法检测接收液中积雪草苷的浓度并计算药物的经皮累积渗透量,采用滞留时间法评价不同促透剂对积雪草苷的经皮释药特性的影响.结果 氮酮对积雪草苷的经皮促透作用好,24h内累积经皮渗透量为7.120μg/cm2,滞留时间适中为0.366h.1％冰片和1％的薄荷24h内累积经皮渗透量分别为5.025μg/cm和4.660μ g/cm2,滞留时间分别为0.195 h和0.547 h.结论 氮酮、冰片均能够提高积雪草苷的透皮效率,薄荷油对积雪草苷的促透作用较差.
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不同促透剂对槲皮素经皮渗透特性的影响
目的：研究加入不同促透剂对槲皮素经皮渗透特性的影响。方法采用改进的Franz扩散装置，用离体鼠皮研究槲皮素溶液及添加各种促透剂或促透剂合用对槲皮素体外经皮渗透性的影响，采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数。结果丙二醇、丙三醇以及丙二醇与桉叶油、薄荷油、冰片、氮酮等联合应用作为促透剂对槲皮素的经皮渗透特性影响差异较大，其中薄荷油增渗比为2.01。结论丙二醇、丙三醇单用对槲皮素有一定促透作用，丙二醇与薄荷油合用促透效果好。
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挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响
目的 考察薄荷油、冰片等中药挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响.方法 使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色潽法检测接收液中L-肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L-肉碱的促透作用.结果 薄荷油和低浓度的冰片均能够提高L-肉碱的透皮效率,但高浓度的冰片降低L-肉碱的透过率.结论 挥发性促透剂能增加水溶性物质L-肉碱的经皮透过量,但是过量可能产生相反的结果.其中4％薄荷油的促透作用好.
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透皮给药新进展
经皮治疗系统(transdermal therapeutic system,TTS)或称经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS),是药物通过皮肤吸收的一种方法,它可避免肝脏首过效应,较长时间维持恒定速率给药及有效血药浓度.药物透皮吸收的主要屏障是角质层(由约40%的蛋白质、40%的水、15%～20%的类脂组成),其中类脂与蛋白质水凝胶组成网状结构.药物的透皮吸收过程就是药物在类脂相与水相间的分配、扩散、吸附和解吸附过程[1].但很多药物透皮吸收很难达到临床治疗所需浓度,因而透皮治疗系统的应用受到限制.化学促透剂可以增加小分子的渗透性,但易引起皮肤刺激性及其他一些安全问题而使其使用受到限制.离子导入运用电场促使离子型或非离子型药物透过皮肤,尽管也存在皮肤刺激性问题,但它对于一些肽类、小的蛋白质分子很有用.其他物理学方法如电致孔、超声波等应用在大分子物质上的报道也很多.近年来,随着新材料、新工艺和新设备的不断发展,经皮给药系统理论和促渗透方法的研究也取得了很大进展,使更多药物开发成TTS制剂成为可能.本文将对近几年经皮给药理论、促透方法及中药透皮的进展作一综述.
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薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究
目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同logP值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律.方法:选择系列不同logP值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,logP=3.85)、川芎嗪(TMP,logP=2.34)、阿魏酸(FA,logP=1.26)、葛根素(PR,logP=-0.35)和京尼平苷(GP,logP=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物logP值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律.结果:1％浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用.但是,当其应用浓度达到3％时,薄荷醇可显著促进不同logP值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性.相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物logP值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系.同时,当药物logP值低于一定值(估计logP值约为-1 ～-0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势.结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同1ogP值有效成分的经皮吸收,而对logP值较低的成分,其经皮促透效率更高.
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桉树醇对HaCaT细胞内钙离子浓度及细胞膜流动性的影响
目的:研究萜烯类经皮促透剂桉树醇(1,8-Cineole)对HaCaT细胞膜流动性及细胞内Ca2+浓度的影响,探究其促透作用机制.方法:采用CCK-8试剂盒测定并计算桉树醇对HaCaT细胞的半数抑制率(IC50);利用荧光漂白恢复技术(FRAP)测定不同浓度桉树醇对HaCaT细胞膜流动性的影响;采用流式细胞仪测定桉树醇对HaCaT细胞内Ca2+浓度的改变.结果:桉树醇药物IC50为9.077 mmol·L-1;不同浓度桉树醇均可显著增加细胞膜流动性,且随着药物浓度的增大而增加,呈剂量依赖性关系.同时,桉树醇可降低HaCaT细胞内Ca2浓度.结论:桉树醇的经皮促透作用机制可能与影响角质细胞内Ca2+浓度进而改变细胞膜流动性有关.
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中药灌肠Ⅰ号灌肠液中促渗剂的选择
目的:确定中药抗溃疡性结肠炎生物黏附剂中所选用促渗剂的种类及其用量.方法:采用大鼠在体灌流模型处理灌肠液,并采用HPLC法测定秦皮甲素在灌肠液中的含量.结果:0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的薄荷脑作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度分别为0.015 742,0.022 566,0.016 520,0.014 586,0.012 946,0.012 818 μg.mL-1·cm-1;0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的冰片作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度为0.015 664,0.016 067,0.013 753,0.012 597,0.011 899,0.011 449 μg.mL-1·cm-1.结论:薄荷脑和冰片对灌肠Ⅰ号中秦皮甲素都有较强的促渗透作用,1%薄荷脑及1%冰片对秦皮甲素的促透作用明显.两药比较,薄荷脑的促透效果更强.
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替诺昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究
目的制备了替诺昔康(TXM)凝胶剂,研究其经皮吸收过程.方法测定药物溶解度和油水分配系数,采用双室渗透扩散装置,进行小鼠离体皮肤体外渗透实验.结果月桂氮(艹卓)酮对替诺昔康的渗透有明显促透作用,其渗透系数和增渗倍数比其他促透剂大,分别为(28.12±4.39)×10-6cm·s-1和(58.71±9.17),基质中凝胶骨架种类和比例是影响药物经皮吸收的重要因素.结论凝胶剂的佳处方含2%TXM,5%月桂氮(艹卓)酮和卡波普-HPMC为3:1.
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薄荷油对HaCaT细胞膜流动性及膜电位的影响及其机制研究
目的 考察薄荷油作为天然经皮促透剂对HaCaT皮肤角质形成细胞膜流动性及膜电位的影响,探讨薄荷挥发油经皮促透作用机制.方法 采用细胞增殖-毒性试验(CCK-8)测定薄荷挥发油的细胞毒性,利用荧光漂白恢复技术(FRAP)考察不同浓度薄荷挥发油对细胞膜流动性的影响,采用流式细胞仪测定不同浓度薄荷挥发油对细胞膜电位的改变和对HaCaT细胞内Ca2+浓度的影响,采用超微量CA2+-ATP酶试剂盒测定薄荷油对HaCaT细胞内Ca2-ATP酶活性的影响.结果 与常用化学促透剂氮酮相比,薄荷挥发油具有较低细胞毒性.薄荷挥发油可增加HaCaT细胞膜流动性、降低细胞膜电位,降低Ca2+-ATP酶活性、增加HaCaT细胞内Ca2+浓度而影响细胞Ca2平衡.结论 薄荷挥发油可能通过影响皮肤表皮细胞Ca2平衡而改变细胞膜流动性及膜电位,降低皮肤屏障作用,从而促进药物的透皮吸收.
