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从经皮吸收角度探讨陈皮与大黄药对配伍的合理性
目的 模拟陈皮挥发油对大黄素的体外经皮给药系统的促渗作用,以期阐明陈皮、大黄外用药对配伍的合理性.方法 本实验以氮酮为阳性对照,比较大黄素一定时间在不同浓度的陈皮挥发油作用下,透过小鼠腹部皮肤的模拟透过量与滞留量.采用紫外吸光分光光度法,测定大黄素的吸光度,通过标准曲线计算其渗透浓度、累计渗透量与滞留量.结果 随着挥发油浓度的增加,透过小鼠皮肤的大黄素先增大后减小,在陈皮挥发油浓度为3％ 时达到峰值.其对大黄素的促渗效果佳,效果优于阳性对照氮酮.结论 陈皮挥发油可以促进大黄素的吸收.从体外经皮吸收的角度,陈皮与大黄配伍具有一定的合理性.且陈皮可作为优良的促渗剂用于外用药与化妆品中.
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制川乌-白芍配伍对芍药苷经皮吸收的影响
目的:考察制川乌-白芍配伍后对白芍中芍药苷经皮吸收的影响,从经皮转运角度探讨该药对协同增效的配伍机制.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮为透皮屏障,通过HPLC测定接受液中芍药苷的含量,流动相乙腈-0.1％磷酸溶液(14∶86),检测波长230 nm,计算白芍、制川乌-白芍、白芍-氮酮、白芍-油酸、白芍-丙二醇5组接受液中芍药苷的透皮速率、渗透系数及时滞.结果:5组接受液中芍药苷的透皮速率分别为0.818,2.532,3.974,0.621,0.430μg·cm-2·h-1;表观渗透系数分别为2.538 ×10-8,7.856×10-8,12.328×10-8,1.928 ×10-8,1.335 ×10-8cm·s-;时滞分别为6 168,0.071,10.462,1.487,11.827 h.结论:制川乌-白芍配伍可促进白芍中有效成分芍药苷的经皮吸收.
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小儿腹泻脐贴膏的体外释放与透皮行为研究
目的:通过离体皮肤透皮试验和体外释放试验,考察小儿腹泻脐贴膏的体外释放行为,探讨开发小儿腹泻脐贴膏的可行性.方法:以自制的小儿腹泻脐贴膏为模型药物,以补骨脂素、异补骨脂素为指标成分,采用Franz扩散池与HPLC法,研究小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性;采用D-800LS智能药物溶出仪,研究小儿腹泻脐贴膏的体外释放行为.结果:补骨脂素和异补骨脂素24h内总的累积透过率为32.88%和22.23%;贴膏在8h内能释放90%以上,体外释药规律以一级模型拟合较好,说明药物的释放是以一级方程释放速率进行药物的释放.结论:小儿腹泻脐贴膏有较好的经皮渗透性和体外释放行为,具有良好的开发前景.
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经皮吸收制剂的研究进展
文章在介绍经皮吸收制剂的技术优势的基础上,介绍几种典型的促进药物经皮吸收的物理方法,包括离子导入法、激光技术法和超声波导入技术法,并详细的介绍了各种物理方法的作用特点以及现有的研究进展.
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促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响
目的 考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考.方法 采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率.结果 各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为:油酸(OA)>N-甲基吡咯烷酮(NMP)>丙二醇(PG)>氮酮(Azone)>己二酸二异丙酯(IPA).NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收.结论 10%OA对青蒿琥酯的促渗作用显著.
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土家族常用基质调敷接骨膏粉末体外经皮吸收药动学研究
目的：建立紫丁香苷、异嗪皮啶 HPLC 同步检测方法，考察接骨膏粉末用白醋、蜂蜜和凡士林为基质调敷时的体外透皮吸收特性，探讨土家族常用药膏基质的作用。方法以离体大鼠腹部皮肤为透皮屏障，采用改良Franz扩散池模拟体外透皮吸收实验，用HPLC测定接收液中紫丁香苷、异嗪皮啶的含量，建立经皮吸收方程，计算累积渗透量、渗透速率等相关参数。结果采用Syncronis C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸（20∶80），流速1.0 mL/min，检测波长265 nm，紫丁香苷回归方程A＝10686.4546C＋1565.7788（r＝1.0000），异嗪皮啶回归方程A＝12297.3054C－5913.7299（r＝0.9999）。以白醋、蜂蜜和凡士林为基质调敷接骨膏粉末及不添加基质时，紫丁香苷的稳态透皮速率分别为7.5492、4.5803、3.8908、5.3784μg?cm-2?h-1，累积透过百分率分别为25.66%、16.11%、13.73%、18.78%；异嗪皮啶的稳态透皮速率分别为2.5369、1.9418、1.1782、2.2936μg?cm-2?h-1，累积透过百分率分别为47.04%、35.06%、22.11%、41.11%。结论以白醋为基质，有利于促进接骨膏粉末中药效成分的经皮吸收；以蜂蜜和凡士林为基质，会阻滞接骨膏粉末中药效成分的经皮吸收，但可作为缓释基质使用。
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主成分分析用于清肺消痤凝胶体外经皮渗透的研究
该文运用主成分分析法建立一种中药复方透皮给药的评价方法,并以此方法优选清肺消痤凝胶的佳透皮吸收促进剂.实验中以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收试验,HPLC建立接受液的指纹图谱,确定共有峰,求出各共有峰的面积,应用主成分分析法求得各组不同时间点的总因子得分,并以各因子得分代替药物浓度求得药物累积释放量Q12,算出增渗倍数ER,以此比较各促进剂对药物的透皮促进作用.结果显示,与空白组相比,各促进剂均对药物有促进作用,而以2.5％氮酮+2.5％薄荷醇混合使用时的促进作用强.主成分分析法可以较全面的反应接受液中药物的信息,以此建立的评价方法可准确的优选出透皮吸收促进剂,并为后续中药复方经皮给药提供了可借鉴的研究思路.
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薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究
该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律.选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征.同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响.研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似.红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致.可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油.
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低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的动态影响
目的:考察蟾酥的经皮吸收规律以及低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的影响.方法:采用水平式三室离体经皮流通扩散池,用高效液相色谱仪测定蟾酥中蟾毒灵、华蟾酥毒基及脂蟾毒配基等成分的经皮吸收量并计算经皮吸收速率.结果:蟾酥中主要成分可经皮吸收,但皮肤透过量较少,外加低频复合脉冲电流可明显提高蟾酥主要成分经皮吸收的累积渗透量和经皮扩散速率,2h后出现差异,4h后差异显著.13.8Hz促进蟾酥经皮吸收的效果较好.结论:蟾酥的主要成分可以通过皮肤给药被吸收,低频复合脉冲电流可显著提高蟾酥的经皮吸收量和经皮吸收速率.
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经皮吸收的奥宁贴片治疗急迫性尿失禁的疗效和抗胆碱能副作用与口服快速吸收型奥宁片比较的随机双盲多中心研究
为比较经皮吸收的奥宁与口服奥宁在治疗成人急迫性尿失禁中的短期疗效和安全性及耐受性的差别,作者对近期口服快速吸收型奥宁
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食物过敏的致敏途径及发生机制的研究进展
由IgE抗体引起的食物过敏反应性皮肤病较为常见.探讨食物过敏的致敏途径及发生机制对临床有着重要意义.食物致敏的途径除消化道之外,还有经鼻腔黏膜的途径,如花粉-食物过敏反应综合征(Pollen-food allergysyndrome)等.此外食物抗原也可以经皮肤致敏,如橡胶-水果综合征(Latex-fruit syndrome)等.当患者皮肤屏障功能损害时,食物抗原也可以经皮肤吸收,引发过敏反应.食物过敏原有Ⅰ类和Ⅱ类之分,要根据蛋白性质,致敏途径采取不同的防治对策.
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经皮吸收过程中药物皮肤代谢研究方法的进展
角质层是药物经皮吸收的主要屏障,但皮肤酶的代谢屏障作用亦不容忽视.本文主要介绍了皮肤中药物代谢酶分布的研究方法、皮肤中药物代谢研究的模型和方法,为深入开展经皮吸收制剂的研究提供参考.
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以经皮微渗析技术研究奥旦西酮的大鼠在体经皮吸收
目的:研究奥旦西酮的经皮渗透性,并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮(azone)对其经皮渗透性的影响.方法:以大鼠为实验模型动物,应用经皮微渗析在体取样技术进行实验.探针的在体回收率以反向渗析法测定.结果:Azone可以极大地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,2%和5%的azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001 μg.h-1提高到1.281和1.824 μg.h-1.结论:经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具.Azone是奥旦西酮经皮吸收的优良促进剂.
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用理论参数预测药物的经皮渗透性
目的 用理论参数预测药物的经皮渗透性。方法 用半经验分子轨道AM1法计算得到药物分子的结构参数，用逐步多元回归分析法或BP神经网络法建立药物的经皮渗透性与这些结构参数的相关性。结果 22个模型药物离体透过人皮肤的渗透系数(kp)和17个模型药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比(R，透过量/未透过量)的计算值和实测值均相符。结论 可用理论参数较好地预测药物的经皮渗透性。
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在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型的建立与应用
目的建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型,为经皮吸收制剂研究提供新方法.方法建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型.以葡萄糖利用试验及乳酸脱氢酶活性检测评价模型的生物学活性,以酮洛芬异丙酯和水杨酸甲酯为模型药物考察系统的应用.结果葡萄糖利用及乳酸脱氢酶活性检测表明系统7 h内保持良好生物学活性.酮洛芬异丙酯经皮渗透过程中被完全代谢为酮洛芬,稳态时酮洛芬累积形成量Q与时间t回归的方程为Q=-0.024+0.120t,形成速率为0.120 μg*cm-2*h-1.水杨酸甲酯经皮渗透过程中部分被代谢为水杨酸,稳态时水杨酸甲酯累积渗透量Q与时间t回归的方程为Q=-3.809+6.129 t,渗透速率为6.129 μg*cm-2*h-1;水杨酸累积形成量Q与时间t回归的方程为Q=-1.785+0.879 t,形成速率为0.879 μg*cm-2*h-1.结论该模型操作简便、价格经济,不仅可以考察药物的经皮吸收,而且能够用于研究药物的皮肤代谢.
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糖尿病大鼠皮肤的组织学改变及其对糖皮质激素药物经皮吸收的影响
探讨糖尿病大鼠皮肤改变及其对糖皮质激素药物氢化可的松经皮吸收的影响.Wistar雄性大鼠随机分成正常组及造模1周组(W1)、2周组(W2)、3周组(W3)和4周组(W4),每组6只,采用链脲菌素(STZ,40 mg·kg~(-1))对大鼠进行糖尿病造模,取大鼠腹部皮肤进行体外透皮扩散实验,接收液为磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4),HPLC法测定接收液中的药物量,计算出药物渗透速率;将造模不同时间的大鼠皮肤组织做病理切片,进行HE染色并观察是否存在组织学差异.结果发现,正常组、W1、W2、W3和W4组的渗透速率分别为(2.39±1.25)、(3.22±1.72)、(3.02±1.89)、(3.63±2.02)和(5.00±3.36)μg·h~(-1)·cm~(-2).造模4周组与正常组之间存在显著差异(P<0.05),其余各组之间均无显著性差异;皮肤组织学观察结果显示:造模1周时大鼠腹部皮肤改变并不明显,1个月时表皮有变薄的现象,2个月时这种现象变得尤为明显.与正常皮肤相比,患糖球病后的皮肤能引起药物经皮透过性的增加,这与糖尿病后发生一定程度的皮肤组织学改变关系密切.因此,提示糖尿病患者在必要时需要调整经皮给药的剂量.
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美洛昔康贴剂裸鼠经皮吸收的初步研究
美洛昔康是第1个上市的环氧合酶2(COX2)抑制剂,大量临床试验表明美洛昔康具较强的镇痛消炎作用,对骨关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛有较好的治疗效果.目前美洛昔康上市的主要剂型为片剂、胶囊剂、软膏剂及注射剂等.
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微渗析技术及在经皮吸收研究中的应用
介绍微渗析技术的基本理论及在经皮吸收研究中的应用.微渗析技术应用于经皮吸收研究具有创伤小、能实现生物在体连续取样及可直接测定皮肤内和皮下组织中的药物浓度等特点.
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皮肤药理学的研究进展
皮肤药理学是药理学的一个重要分支,主要研究药物对皮肤的作用、药物的经皮吸收及皮肤对药物的处置等规律,本文从此三方面介绍了皮肤药理学的研究进展.
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薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究
目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同logP值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律.方法:选择系列不同logP值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,logP=3.85)、川芎嗪(TMP,logP=2.34)、阿魏酸(FA,logP=1.26)、葛根素(PR,logP=-0.35)和京尼平苷(GP,logP=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物logP值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律.结果:1％浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用.但是,当其应用浓度达到3％时,薄荷醇可显著促进不同logP值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性.相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物logP值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系.同时,当药物logP值低于一定值(估计logP值约为-1 ～-0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势.结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同1ogP值有效成分的经皮吸收,而对logP值较低的成分,其经皮促透效率更高.
