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骨元肽分子量分布及大鼠在体结肠吸收的实验研究
目的 研究骨元肽分子量分布及大鼠在体结肠吸收率.方法 采用高压凝胶色谱法测定骨元肽均重分子量(Mw).大鼠在体结肠吸收实验分为3组,分别用14.0、28.0和84.0 mg/L骨元肽结肠灌流4 h,紫外可见分光光度计测定骨元肽含量,观察骨元肽的大鼠结肠吸收率.结果 骨元肽Mw为189~1000 D,其中189~512 D组分占68.5%以上;结肠吸收率为45.69%、50.64%和52.50%(P<0.05).结论 低分子量骨元肽对大鼠结肠吸收有剂量依赖作用.
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中药灌肠Ⅰ号灌肠液中促渗剂的选择
目的:确定中药抗溃疡性结肠炎生物黏附剂中所选用促渗剂的种类及其用量.方法:采用大鼠在体灌流模型处理灌肠液,并采用HPLC法测定秦皮甲素在灌肠液中的含量.结果:0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的薄荷脑作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度分别为0.015 742,0.022 566,0.016 520,0.014 586,0.012 946,0.012 818 μg.mL-1·cm-1;0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的冰片作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度为0.015 664,0.016 067,0.013 753,0.012 597,0.011 899,0.011 449 μg.mL-1·cm-1.结论:薄荷脑和冰片对灌肠Ⅰ号中秦皮甲素都有较强的促渗透作用,1%薄荷脑及1%冰片对秦皮甲素的促透作用明显.两药比较,薄荷脑的促透效果更强.
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药物AB0315大鼠在体肠吸收中的动力学研究
目的 研究药物AB0315在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征.方法 采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定肠循环液中药物AB0315和酚红的含量.结果 药物AB0315在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.790 2、0.625 3、0.681 2、0.832 4 h-1;在不同药物浓度40、80、250 μg/mL小肠的吸收速率常数分别为0.575 4、0.719 1、0.845 5 h-1;在不同pH值(4.0、6.5、7.4)时的吸收速率常数分别为0.742 2、0.612 7、0.562 8 h-1.结论 药物AB0315在大鼠小肠全肠段均有吸收,并且药物的吸收呈一级动力学,吸收机制为被动转运.
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卡马西平大鼠在体肠吸收动力学
目的研究卡马西平在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体肠灌流方法,研究卡马西平大鼠肠吸收动力学.结果卡马西平在整个肠道均吸收良好,吸收速度按十二指肠、结肠、回肠、空肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.230、0.182、0.178、0.165 h-1.药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收.结论卡马西平的吸收窗比较长,适合于制备日服一次的缓释给药系统.
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尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学
目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体肠段灌流实验,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究.结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降,吸收速率常数分别为0.068 7、0.062 0、0.059 7、0.048 9 h-1.在48~143 μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系;在pH 5.0~7.4内药物吸收不受pH值影响.结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备日服1次缓释给药系统.
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连翘总酯苷对大鼠在体胃肠道吸收的研究
目的:以连翘酯苷A为指标,研究连翘总酯苷在大鼠胃肠道的吸收特征.方法:采用大鼠在体灌流实验,经HPLC法测定连翘酯苷A的浓度,分别研究药物浓度和吸收部位对连翘总酯苷吸收的影响.结果:连翘总酯苷在总肠段的吸收高于胃;在40~400μg/mL浓度范围内,总肠段2 h内吸收百分率无显著性差异;药物吸收量按十二指肠、空肠、结肠、回肠的顺序依次下降.结论:连翘总酯苷在胃及肠道各段的吸收均较少,肠吸收符合被动扩散机制.
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乌拉地尔在大鼠小肠的在体灌流吸收研究
目的:研究乌拉地尔在大鼠小肠上、下部的吸收情况,为开发其缓释制剂提供依据.方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用高效液相色谱法分别测定酚红和乌拉地尔的含量.结果:乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收速度常数Ka分别为0.269、0.271,t1/2分别为2.6、2.58 h,吸收率分别为27.29%、28.26%(P>0.05).结论:乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收率无显著性差异,适合制备缓释制剂.