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薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响
中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.
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电致孔-离子导人技术对胰岛素经皮给药促渗作用的研究
目的:以胰岛素为模型药物,大鼠的离体皮肤为皮肤模型,采用电致孔-离子导入联合物理促渗新技术,进行体外经皮导人生物大分子药物的研究.方法:以胰岛素为实验药物,采用经皮被动扩散方法,分别考察人体、家兔、小鼠、大鼠离体皮肤的透皮速率,从而进行皮肤模型的筛选;在预实验的基础上,选择pH值分别为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质,采用离子导入法,考察渗透介质对胰岛素经皮渗透量的影响,从而确定渗透介质适pH;应用电致孔-离子导入并用、电致孔、离子导入技术,在生理pH7.4、阴极转运条件下,对胰岛素的经皮渗透量进行考察,并与胰岛素的被动扩散经皮给药进行比较.结果:胰岛素对人体、家兔、小鼠、大鼠皮肤的透皮速率分别为0.78±0.03 × 10-1 u/cm2·h、2.25±0.18×10-1 u/cm2·h、2.02±0 19×10-1u/cm2 ·h、1.12±0.14 × 10-1u/cm2·h;在pH值分剐为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质中,胰岛素的经皮渗透速率分别为18.28±1.06×10-1u/cm2·h、9.42±0.29×10-1u/cm2·h、8.66±0 40 × 10-1 u/cm2 ·h;采用电致孔-离子导入并用、离子导入、电致孔技术对胰岛素经皮促渗时,胰岛素的渗透速率分别达到19.63±6.37 × 10-1u/cm2·h、8 66±0.40×10-1u/cm2·h、1.83±0.07×10-1u/cm2·h.结论:电致孔-离子导入并用技术能够显著地促进生物大分子体外经皮给药的渗透速率.
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蒙药那如-3巴布剂中新乌头碱的透皮速率测定
蒙药那如-3,亦称那如三味丸,现代药理研究证实有抗炎、镇痛、抗菌作用,成分为制草乌、诃子、荜茇.蒙医理论认为该药具有消"粘"、除"协日乌素"、祛风、散寒、止痛等功效,主治风湿、类风湿关节炎,是内蒙古地区治疗风湿性关节病的常用药物.
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不同比例士的宁对马钱子碱体外经皮渗透性质的影响
目的:研究马钱子碱与士的宁不同比例时,士的宁对马钱子碱的体外经皮渗透性能的影响.方法:建立透皮接受液中马钱子碱的含量测定方法,采用改良的Franz扩散池法,选择离体小鼠背部皮肤为渗透屏障,分别考察当马钱子总生物碱提取物组和马钱子碱、士的宁纯品组中马钱子碱与士的宁比例为1:0、1:0.2、1:0.4、1:0.6时,马钱子碱和士的宁的透皮行为.结果:所建立的透皮接受液中马钱子碱、士的宁高效液相色谱(HPLC)法测定方法稳定、可靠.总生物碱提取物组和马钱子碱、士的宁纯品组中马钱子碱的累积透过量和累积透过百分率随士的宁比例增加显著降低,士的宁的累积透过量和累积透过百分率随之显著升高.结论:马钱子总生物碱中士的宁的存在可抑制马钱子碱的透皮吸收性能,并随着士的宁比例的增加抑制效果更加明显;马钱子总生物碱中其他生物碱等可能促进士的宁渗透.
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HPLC法测定青蒿素经皮给药体外透皮速率的方法学研究
青蒿素是一种迅速控制疟疾症状的抗疟药[1,2],临床上青蒿素对间日疟、一般恶性疟及抗氯哇地区恶性疟均有效,具有退热快、原虫转阴时间短的特点,尤其适于抢救凶险型疟疾.
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卢立康唑醇质体透皮性实验研究
目的:探讨卢立康唑醇质体的透皮性,为其新制剂开发提供理论参考.方法:通过检测卢立康唑醇质体、脂质体、软膏、45％水醇溶液经大鼠皮肤的48 h药物渗透累积量、药物滞留量及透皮速率,比较不同制剂的透皮性差异.结果:卢立康唑24h单位面积累积透皮量醇质体优于其他剂型(P＜0.05),卢立康唑48 h单位面积累积透皮量:醇质体/软膏＞脂质体/45％水醇溶液(P＞0.05).透皮速率大小顺序为:醇质体＞软膏＞45％水醇溶液＞脂质体(P＜0.05).卢立康唑药物滞留量顺序为:醇质体/软膏＞脂质体＞45％水醇溶液(P＜0.05),但醇质体与软膏在全层皮肤中滞留量差异无统计学意义(P＞ 0.05).结论:卢立康唑醇质体透皮性优于脂质体、软膏、45％水醇溶液,有良好的体外透皮性,可作为药物载体.
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阿昔洛韦水凝胶贴剂的研制
目的 研究阿昔洛韦水凝胶贴剂的优处方并考察其影响因素.方法 采用正交实验法设计处方,以配方中羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油和氢氧化铝为因素,以用量为水平,设计L9(34)正交表,测定剥离强度,体外释放度,利用Franz扩散池考察经皮渗透性,对结果进行直观分析.结果 筛选出优处方,其剥离强度为58.4 s,6 h累积释放率为55.03%,透皮速率为63.13μg·cm-2·h-1.结论 建立的水凝胶贴剂制备工艺合理、稳定,剥离强度、释放度和透皮效果为其主要质量影响因素.
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艾叶油乳-水凝胶贴膏剂的制备与透皮研究
目的制备艾叶油乳-水凝胶贴膏剂,并优化其处方和评价其体外透皮性能.方法以初黏力、持黏力、1 80°剥离强度、内聚力和渗透度为评价指标,选择水凝胶贴膏剂骨架材料聚丙烯酸钠NP-700、交联剂甘羟铝、交联调节剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA)和保湿剂甘油,开展正交优化试验.采用GC法测定样品液中桉油精、樟脑、龙脑的量,考察其体外透皮情况.结果 影响贴膏剂成型的因素顺序为甘油＞甘羟铝＞ EDTA＞聚丙烯酸钠NP-700,佳组合为30％甘油、5％聚丙烯酸钠NP-700、o.3％甘羟铝、0.03％ EDTA.3种成分的稳态渗透速率分别为85.216、4.442、3.941 μg/(cm2·h).结论 艾叶油乳-水凝胶贴膏剂符合质量要求,透皮释药具有零级释放特点.
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冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征
比较了冰片在50%丙二醇,5%亚油酸和5%氮酮的单相及多相溶剂载体中24 h透过离体鼠皮的动力学特性.结果不同促渗剂的加入对冰片的透皮速率,比较20%乙醇载体分别提高3.89～6倍;比较生理盐水提高了55 倍.以亚油酸单相及亚油酸与丙二醇的混合相载体中冰片穿透力佳,显示出两种促渗剂促进冰片透皮速率的协同增强作用强而持久;丙二醇和氮酮对冰片的促渗强度相似;冰片在丙二醇中经皮促渗特征表现在初0.5～2 h,随后逐渐减弱,而在含氮酮的载体中促渗特征则需在2 h后逐渐增强;但其混合体系并不显示互为补充的促渗效果.
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中药促进透皮吸收作用研究近况
中药透皮给药制剂(外用)以其避免肝脏首过效应及胃肠道的毒副反应、长效、方便等独特的优势吸引着众多的国内外制剂研究者,并成为近年来国内外研究的热点.特别是欧美等国家对中药外用制剂及透皮吸收制剂的重视,使中药透皮给药系统的研究以及如何解决其药物对皮肤的穿透性和透皮速率等项研究更成为近年来国内外研究中药外用制剂的重点课题之一,本文就近年来促进中药透皮吸收作用的研究近况综述如下:
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磷酸川芎嗪微乳凝胶化及其透皮性质研究
[目的]研究不同增稠剂对磷酸川芎嗪微乳增稠效果以及微乳凝胶体外透皮性质的影响.[方法]通过磁力搅拌法考察不同高分子辅料增稠的效果,并采用立式Franz扩散池法考察不同浓度Aerosil 200对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数影响.[结果]在采用的增稠剂中,仅Aerosil 200能够增加磷酸川芎嗪微乳的稠度,同时不改变其微乳性质,随着Aerosil 200浓度升高,其微乳凝胶的黏度分别升高为62.19,87.35,116.47,127.81和153.45 Pas;但是随Aerosil 200浓度升高(4％,5％,6％),药物透皮速率分别下降为95.69,77.76,59.48 μg· (cm2·h)-1.[结论]含有5％ Aerosil 200的磷酸川芎嗪微乳具有澄清透明的凝胶结构,同时具有适当的黏度和透皮速率.
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薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳透皮性质的影响
[目的]研究薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外透皮特性的影响.[方法]采用立式Franz扩散池法考察不同浓度薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数的影响.[结果]加入3％和5％薄荷醇微乳的透皮吸收曲线更加弯曲,提示微乳的迟滞时间均延长(P＜0.05),3％和5％的薄荷醇能够显著增加磷酸川芎嗪透皮速率分别至108.41和119.21 μg· (cm2· h)-1(P＜0.01),但是1％的薄荷醇对迟滞时间和透皮速率没有显著影响.[结论]薄荷醇呈非浓度依赖性促进磷酸川芎嗪微乳透皮吸收.
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蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率测定
目的:测定蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率.方法:用Franz扩散池法收集那如-3巴布剂透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中胡椒碱的透皮速率.结果:那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮吸收符合Higuchi方程,即Q与T1/2呈线性关系,中剂量那如-3巴布剂的24h累积渗透量(Q)为386.2640μg/cm2,透皮速率常数(J)为84.889μg/cm2·h-1.结论:那如-3巴布剂中的胡椒碱能较好的透过大鼠皮肤.
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不同促渗剂对川白芷中欧前胡素透皮吸收的影响
本实验所用药材川白芷为伞形科植物杭白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var.formosana (Boiss.)Shan et Yuan的干燥根,通过本实验室药理研究发现,川白芷香豆素有效部位具有明显的镇痛作用,本实验分别选择了多元醇类、有机酸酯类、氮酮类等常用渗透促进剂中具有代表性的丙二醇、油酸、氮酮及其联用促渗剂进行体外透皮特性研究,以有效部位中的欧前胡素为指标成分,考察了上述几种透皮促进剂对川白芷香豆素有效部位中欧前胡素透皮吸收动力学特性的影响,研究结果可为开发川白芷香豆素有效部位透皮给药制剂奠定基础.
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灯盏花素巴布剂的处方优选
目的 筛选灯盏花素巴布剂的优处方.方法 采用4因素3水平正交实验筛选巴布剂基质处方.以初黏力为量化指标,结合膏体的皮肤追随性、透布程度、涂展性、表面均匀性等指标综合评分,对结果进行直观分析和方差分析,优选出佳基质处方.利用Franz扩散池考察体外经皮渗透性,优选佳促渗剂.结果 灯盏花素巴布剂的优处方为,明胶∶聚乙烯吡咯烷酮K-30∶聚丙烯酸钠∶甘油∶氮酮∶灯盏花素质量比为2∶ 1∶2.5∶ 11∶ 1∶1,透皮速率为46.44μg/(cm2·h).结论 以优处方制备的巴布剂,具有良好的黏附性及皮肤渗透性.
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透皮吸收促透方法的研究进展
目的:综述了促进药物透皮吸收的不同种透皮吸收方法.方法:根据对有关资料的分析、归纳、总结列举各种促透方法对何种药物有促透作用.结果:不同促透方法其作用特点、作用机制各不相同,在具体使用时可根据药物的特性加以选择.结论:选择不同的促透方法达到促进对药物透皮吸收的目的.
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自制与进口奥昔布宁凝胶体外透皮吸收的比较研究
目的 考察自制奥昔布宁凝胶剂的体外透皮吸收情况,并与国外市售品Gelnique进行比较.方法 建立奥昔布宁含量测定方法,利用Franz扩散池法研究奥昔布宁凝胶的体外渗透性,并计算奥昔布宁的体外透皮速率和单位面积累积释药量.结果 自制奥昔布宁凝胶剂与Gelnique的体外透皮速率分别为19.05 μg ·cm-2·h-1和19.10 μg·cm-2·h-1; 24 h单位面积累积释药量分别为(315.1±110.8) μg·cm-2和(327.5±130.9)μg· cm-2,(P＞0.05).结论 自制奥昔布宁凝胶剂体外透皮渗透良好,与Gelnique的体外透皮结果无显著差异,两者透皮释药性能相当.
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醋氯芬酸-羧基化多壁碳纳米管电反应透皮给药系统的研制
采用超声法或球磨法制备羧基化多壁碳纳米管,并用傅里叶红外光谱(FTIR)、热重分析(TGA)、拉曼光谱进行表征.比较了分别采用振荡吸附法、冷冻球磨吸附法与超声吸附法时羧基化多壁碳纳米管对醋氯芬酸吸附量的影响,结果显示采用冷冻球磨吸附法时药物吸附量高.采用Franz扩散池法,分别以透析膜、小鼠离体皮肤为屏障,考察了醋氯芬酸凝胶及其羧基化多壁碳纳米管复合物凝胶的透皮行为,并考察与离子导入法联用后透皮速率的变化.结果显示,羧基化碳纳米管提高了药物的透皮速率,但时滞略增加:联用离子导入法(电流密度分别为0.2、0.3和0.5 mA/cm2)后,复合物凝胶在快速释放相(1～4 h)的透皮速率相应为3.73、6.21和8.72 μ,g.cm-2.h-1.提示具有良好导电性能的羧基化碳纳米管可作为电反应透皮给药系统载体.
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喷昔洛韦脂质体的药物包封率及透皮速率的测定
建立喷昔洛韦脂质体的药物包封率及透皮速率的测定方法.在包封率的测定中,采用超滤法将游离药物与其脂质体分离,以紫外分光光度法进行测定,测定波长为253 nm;喷昔洛韦的线性范围在5～30 μg/ml(r=0.9999),精密度RSD<2.6%.在透皮速率的测定中,采用小鼠离体皮肤在Franz扩散池中进行,以高效液相色谱法测定,色谱柱为Luna C18柱,流动相为0.1%醋酸-乙腈(97.5∶2.5),流速1 ml/min,测定波长为254 nm;喷昔洛韦的线性范围为1～40 μg/ml(r=0.9999),检测限为0.5 μg/ml,精密度RSD<4.5%.
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雌二醇软膏体外透皮速率及其含量的HPLC测定
建立了RP-HPLC用于雌二醇软膏透皮速率及其含量的测定.采用Kromasil C18色谱柱,流动相为0.1%醋酸-乙腈(37∶63),透皮速率测定检测波长为210 nm,用外标法定量.体外透皮吸收试验采用人离体皮肤在Franz扩散池中进行,接受液经乙醚提取、浓缩后测定.线性范围为80～1000 ng/ml,日内与日间精密度均小于5%,平均回收率为84.90%(RSD=4.68%),雌二醇软膏的平均透皮速率为0.1529 μg*cm-2*h-1.含量测定的检测波长为280 nm,用内标法定量,己烯雌酚为内标.线性范围为20～100 μg/ml,平均回收率为99.01%(RSD=1.15%).软膏基质和皮肤中某些成分对测定无干扰.
