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卢立康唑醇质体透皮性实验研究
目的:探讨卢立康唑醇质体的透皮性,为其新制剂开发提供理论参考.方法:通过检测卢立康唑醇质体、脂质体、软膏、45%水醇溶液经大鼠皮肤的48 h药物渗透累积量、药物滞留量及透皮速率,比较不同制剂的透皮性差异.结果:卢立康唑24h单位面积累积透皮量醇质体优于其他剂型(P<0.05),卢立康唑48 h单位面积累积透皮量:醇质体/软膏>脂质体/45%水醇溶液(P>0.05).透皮速率大小顺序为:醇质体>软膏>45%水醇溶液>脂质体(P<0.05).卢立康唑药物滞留量顺序为:醇质体/软膏>脂质体>45%水醇溶液(P<0.05),但醇质体与软膏在全层皮肤中滞留量差异无统计学意义(P> 0.05).结论:卢立康唑醇质体透皮性优于脂质体、软膏、45%水醇溶液,有良好的体外透皮性,可作为药物载体.
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卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型疗效的观察
目的 观察新型卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型的疗效.方法 24只健康豚鼠,用砂纸法制备豚鼠体癣模型.将体癣模型随机分为卢立康唑醇质体治疗组(A)、卢立康唑脂质体治疗组(B)、卢立康唑水醇溶液治疗组(C)和对照组(D).根据豚鼠皮疹严重程度和真菌学检查结果进行疗效评估.结果 A组、B组和C组的豚鼠治疗后局部红斑,水肿明显减轻,治疗1周时与治疗前差异有统计学意义(P<0.05),且A组和B组疗效优于C组(P<0.05);治疗1周时,A组、B组和C组真菌镜检、培养的阴性率均高于治疗前(P<0.05);治疗2周时,A组、B组和C组真菌镜检、培养阴性率均为100%,优于D组(P<0.05).结论 卢立康唑醇质体与卢立康唑脂质体对豚鼠体癣模型的抗真菌活性优于卢立康唑水醇溶液,卢立康唑醇质体和卢立康唑脂质体抗真菌活性无明显差异.